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ANTICONVULSIVOS
FARMACOLOGÍA II
Síntomas positivos
- Dimensión psicótica:
• Ideas delirantes:
• Alucinaciones
- Dimensión desorganización:
• Pensamiento desorganizado
Síntomas negativos
- Aplanamiento afectivo
- Alogia
- Abulia
CLASIFICACION GENERAL
Hipótesis Genéticas.
Hipótesis Inmunovirales.
• Retrovirosis
• Virosis actual o activa
• Autoinmunidad
• Influencia de las virosis maternas en el desarrollo fetal
cerebral
Hipótesis neurobiológicas.
Hipótesis estructurales
Antipsicóticos clásicos
Introducción de la clorpromacina
1950, inicio de la psicofarmacología.
Actúan como antagonista D2, pero
ejercen un efecto limitado sobre los
síntomas negativos, cognitivos o
afectivos, a los que incluso pueden
agravar.
Hipótesis dopaminérgica
Reacciones adversas:
Sedación y bloqueo
vegetativo.
Reacciones
extrapiramidales.
(Temblor, síndrome
Parkinson, rigidez)
Alteraciones endocrinas.
Reacciones
cardiovasculares.
Propiedades Diferenciales de Los
Neurolépticos Típicos: Butirofenonas y
Difenilbutilpiperidinas.
Destaca el haloperidol en
psiquiatría, droperidol en
anestesia del primer
grupo.
Del segundo grupo, la
pimozida.
El haloperidol es el
modelo neuroléptico mas
utilizado, figurando como
prototipo en la lista de
medicamentos de la OMS.
Propiedades Diferenciales de Los
Neurolépticos Típicos: Butirofenonas y
Difenilbutilpiperidinas.
El haloperidol se absorbe
mejor que las fenotiazinas.
Se metaboliza mediante la N-
desalquilación microsómica y
reducción en haloperidol
reducido.
El metabolismo microsómico
es inducido por la fenitoína,
fenobarbital y tabaco.
No interactúa con el litio.
Propiedades Diferenciales de los
Neurolépticos Atípicos: Clozapina
Dibenzodiazepina.
Tiene afinidad por los
receptores D4, 5-HT2a,
adrenoreceptores y
receptores muscarínicos.
Mejoran los aspectos
negativos de los cuadros
esquizofrénicos.
Hipotensión,sobreflujo,
incontinencia, alergias
etc.
Propiedades Diferenciales de los
Neurolépticos Atípicos: Olanzapina.
Es más potente con elevada
afinidad por los receptores D2 y
D4, 5-HT2A y receptores
muscarínicos.
Supera al haloperidol en el
control de síntomas negativos,
con muy escasa actividad
extrapiramidal.
Puede provocar aumento de
peso, se ha descrito algún
aumento de enzimas hepáticas,
pero al parecer no produce
agranulocitosis.
Propiedades Diferenciales de los
Neurolépticos Atípicos: Risperidona.
Es un derivado
benzisoxazol con muy
alta afinidad por los
receptores D2, superior
a D1, pero sobre todo
con una aún mayor
afinidad por los
receptores 5-HT2A.
Propiedades Diferenciales de los
Neurolépticos Atípicos: Benzamidas.
La sulpirida fue la primera
benzamida utilizada en el
tratamiento de la esquizofrenia,
destacando desde el principio
por su menor incidencia de
reacciones extrapiramidales.
Su afinidad se limita a los
receptores D2 y D3. En la
clínica humana muestra eficacia
antiesquizofrénica con escasa
acción sedante o vegetativa.
Propiedades Diferenciales de los
Neurolépticos Atípicos: Benzamidas.
La tiaprida también
presenta afinidad D2,
pero poca actividad
antipsicótica. Al igual
que la sulpirida, tiene
actividad antiemética.
Todas ellas se
absorben bien por vía
oral con
biodisponibilidad
superior al 80 %.
Propiedades Diferenciales de los
Neurolépticos Atípicos: Otros.
El decanoato de
flufenazina y el
palmitato de
pipotiazina.
Sertindol.
Quetiapina.
Litio
El litio fué el primer
agente en ser usado en
el tratamiento de la
fase maniaca del
desorden bipolar.
En cuadros pscicóticos
o esquizofrénicos, se le
admnistra en conjunto
con otros fármacos
antipsicóticos.
Litio
El mecanismo de acción
es incierto. Se postula
que inhibe la
comunicación del
inositol con la cascada
que activaría las 3-
glucogeno-cinasa.
Resumen de propiedades.
Epilepsia
Es un desorden de un número
de células nerviosas en el cual
existe una descarga anormal
de impulsos nerviosos que son
repetitivos y repentinos.
Los estados epilépticos se describen como
una descarga anormal breve en forma de
tormenta de estímulos nerviosos originados
en una zona neuronal inestable, por
diferentes razones.
Porcentaje de primer episodio según la
edad
Convulsiones Parciales
• Parciales Simples
• Parciales Complejas
Convulsiones Generalizadas
• Crisis de Ausencia
• Convulsiones Tónico Clónicas
• Convulsiones Miociónicas
• Convulsiones Tónicas
CAUSAS
Potenciación GABA-érgica
Fármacos: Fenitoína y
carbamazepina.
Acción: Se fija a los canales
de sodio, haciendo más lenta
la recuperación de la
despolarización y
reduciendo la posibilidad de
que aparezcan potenciales
de acción repetitivos de
frecuencia elevada.
Potenciación GABA-érgica
Fármacos: benzodiacepinas
y fenobarbital.
Acción: actúa sobre el
receptor GABAA,
prolongando la apertura de
los canales Cl-; originándose
una hiperpolarización de la
membrana neuronal.
Bloqueo de canales de Ca2+ tipo
T en neuronas talámicas
Fármacos: etosuximida y zonisamida.
Acción: Reduce las corrientes de calcio
de bajo umbral de las neuronas
talámicas, relacionadas con los ritmos
de 3 ciclos por segundo que se observan
en el EEG de pacientes epilépticos.
Modulación o bloqueo de canales de
Ca2+ sensibles a voltaje
Fármacos: gabapentina y lamotrigina.
Acción: se une a los canales de calcio,
disminuyendo la liberación de los
neurotransmisores liberados,
previniendo una despolarización
mantenida.
Atenuación y antagonismo de
neurotransmisores excitadores
Fármacos: Felbamato y topiramato.
Acción: bloqueo del receptor de N-acetil-
D-aspartato (NMDA).
Inhibición de la anhidrasa
carbónica
Fármacos: topiramato y zonisamida.
Inhiben a la enzima anhidrasa carbónica.
CO 2 H 2 O HCO 3 H
Anhidrasa carbónica
Farmacos
Anticonvulsivos.
Generalidades.
Farmacos Anticonvulsivos –
Clasificacion por Estructura:
Triciclicos
La carbamazepina
se utiliza como
antiepiléptico, como
analgésico y como
antimaníaco. Es
eficaz frente a las
convulsiones tónico-
clónicas
generalizadas y
crisis parciales.
Mejora el humor.
Farmacos Anticonvulsivos –
Clasificacion por Estructura: Valproato.
El valproato se utiliza como
antiepiléptico, como analgésico
y como antimaníaco.
Tiene amplio espectro frente a
la mayoria de las crisis
convulsivas.
Su absorción oral es rápida y
completa, se une el 95 % a la
albúmina, Se elimina con
rapidez,principalmente por
oxidación y glucuronidación
hepáticas (> 95 %).
Las reacciones adversas más
frecuentes son los trastornos
gastrointestinales.
Farmacos Anticonvulsivos – Clasificacion
por Estructura : Hidantoínas
Su absorción oral es
completa (> 95 %). Por vía
intravenosa puede
precipitar,por lo que deben
extremarse las
precauciones.
Es más frecuente que
produzca efectos
secundarios en tratamientos
crónicos.
Suele prescribirse como
tratamiento complementario
a las benzodiacepinas.
Farmacos Anticonvulsivos – Clasificacion
por Estructura : Benzodiazepinas
Se utilizan como anticonvulsivos
y como antiepilépticos.
En el estado de mal epiléptico, el
más utilizado es el diazepam,
pero está siendo sustituido por el
lorazepam, ya que actúa con
tanta rapidez como aquél, pero
su acción es mucho más
prolongada.
Las benzodiazepinas producen
también alteraciones cognitivas.
Las benzodiazepinas no tienen
interacciones farmacocinéticas
importantes.
Farmacos Anticonvulsivos – Clasificacion
por Estructura: Barbituricos.