JALUR KHUSUS FARMASI

SEMESTER II
STIKES Hi
 Antikanker yang ada memiliki mekanisme kerja berbeda terhadap sel
normal dan kanker dari jenis yang berbeda
 Kanker tidak dapat ditangani dengan terapi tunggal karena ada lebih dari
100 jenis kanker yang berbeda. Lagipula, hanya sedikit perbedaan
biokimia antara sel kanker dan sel normal
 Efektivitas antikanker dibatasi oleh toksisitasnya terhadap sel normal
yang tumbuh cepat pada daerah usus dan sumsum
 Sel kanker dapat menjadi resisten terhadap antikanker yang semula
dapat menekannya.
 Kemoterapi dapat terdiri dari kombinasi beberapa obat yang diberikan
dalam waktu yang berbeda
 Obat antikanker adalah senyawa
kemoterapeutik yang digunakan untuk
pengobatan tumor / kanker.
 Tujuan utama kemoterapi kanker adalah
merusak secara selektif sel tumor yang
berbahaya tanpa mengganggu sel normal.
 Obat antikanker sering disebut juga
sebagai sitotoksik, sitostatik atau
antineoplasma.
 Obat antikanker dibagi menjadi : senyawa
pengalkilasi, antimetabolit, antikanker
produk alam, hormon, dan golongan lain-
lain.
 Pembedahan, terutama untuk
tumor padat yang terlokalisasi.
 Radiasi, pengobatan penunjang
sesudah pembedahan.
 Kemoterapi, pengobatan tumor
yang tidak terlokalisasi.
 Endokrinoterapi, penggunaan
hormon tertentu untuk pengobatan
tumor pada organ yang
poliferasinya tergantung hormon.
 Imunoterapi, berperan penting
dalam pencegahan
mikrometastasis.
 INISIASI

PROMOSI

PROGRESI

METASTASIS
Mutasi

Menghambat
Apoptosis
Kematian Sel
Siklus sel

gagal
Sel memperbaiki
diri

Apoptosis

Perbaikan

p53
Kompleksgagal
Cyclin-cdk

Fragmen
Fragmen
sel 7
 CH3
Penyebab
Kanker
Suppressing
Blocking
agent
agent
CH3

Inisiasi Metabolisme progresi

promosi
di HEPAR

Sel normal Transformed

cell Transformed
cell
Kanker

6
 antagonis purin / pirimidin senyawa pengalkilasi /
Mitomisin C
antagonis asam folat

Purin / Pirimidin Nukleotida DNA

Enzim daktinomisin
steroid
RNA massenger

Ribosom

RNA transfer
alkaloid Vinca
asam amino
 Secara umum, agen kemoterapi dapat
dikelompokkan ke dalam tiga kategori utama
berdasarkan mekanisme kerjanya
 Penyusun DNA adalah asam folat, basa heterosiklik, dan
nukleotida, yang dibuat secara alamiah di dalam sel.
Kesemua agen yang masuk kategori ini bekerja dengan
menghambat beberapa tahap dalam pembentukan
nukleotida atau deoksiribonukleotida (penting dalam
pembuatan DNA).

 Contoh obat yang masuk dalam kelas ini:

 methotrexate (Abitrexate®),
 fluorouracil (Adrucil®),
 hydroxyurea (Hydrea®), and
 mercaptopurine (Purinethol®).
 Agen ini secara kimia merusak DNA dan RNA.
Agen ini mengganggu replikasi DNA yang
menyebabkan penghentian total replikasi atau
terbentuknya DNA atau RNA yang tidak
mengkode zat-zat yang berguna
 Contoh obat dalam kategori ini:
 Cisplatin (Platinol®) and
 Antibiotics - daunorubicin (Cerubidine®), doxorubicin
(Adriamycin®), and etoposide (VePesid®).
 Spindel mitotik berperan sebagai rel molekular bagi
kutub-kutub sel saat sel mulai membelah. Spindel ini
sangat penting karena membantu memecah DNA
yang baru dicopy (satu copy menuju setiap sel baru).
Obat-obat ini mengganggu pembentukan spindel ini
dan merintangi pembelahan sel
 Contoh obat dalam kelompok ini (mitotic disrupter):
 Vinblastin(Velban®),
 Vincristine (Oncovin®) and
 Pacitaxel (Taxol®).
Antibiotik merupakan golongan antikanker pengikat DNA non kovalen.
 Sejumlah antibiotik berikatan dengan DNA dan menginaktivasinya,
sehingga sintesis RNA dapat dicegah
 Secara umum sifat obat ini termasuk:
 Interaksi dengan DNA termasuk dengan cara interkalasi
 Pemecahan dan inhibisi rantai DNA dengan enzim topoisomerase II.

 Kelompok anthracyclines merupakan yang paling penting. Doxorubicin

digunakan meluas untuk penanganan tumor solid. Daunorubicin dan
idarubicin secara khusus digunakan untuk penanganan leukemia.
 Dactinomycin (Actinomycin D):
pada konsentrasi rendah menghambat sintesis RNA yang diarahkan
oleh, pada konsentrasi tinggi sintesis DNA juga dihambat. Semua tipe
RNA dipengaruhi, tapi RNA ribosom lebih sensitif. Dactinomycin
berikatan pada rantai ganda DNA , yang memungkikan inisiasi rantai
RNA tapi memblok perpanjangannya. Ikatan pada DNA tergantung dari
adanya guanin
Antibiotik

Daktinomisin (aktinomisin D)
Antrasiklin:
Daunorubisin
Doksorubisin
Mitramisin
Antrasenedion:
Mitoksantron
Mitomisin
Bleomisin