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B Los agonistas
parciales de los
receptores 5-HT:
buspirona
-
RECEPTOR BZD
CANAL DE CLORO
- -
Cl-
- -
Cl-
LA UNIÓN DEL GABA AL RECEPTOR ES ESTIMULADA POR >EFECTO
BENZODIAZEPINA, RESULTANDO EN MAYOR ENTRADA DE CLORO,
HIPERPOLARIZACIÓN DE LA CÉLULA, HACIENDO MÁS DIFÍCIL LA INHIBITORIO
DESPOLARIZACIÓN Y ADEMÁS SE REDUCE LA EXCITABILIDAD
NEURONAL
Existen tres subtipos de receptores:
BZ1 y BZ2 (ambos en el SNC)
BZ3 (en órganos periféricos).
El receptor BZ1 está relacionado al sueño, en
tanto que el BZ2 con la función motora,
memoria y cognición.
Cerebelo ataxia
Hipocampo memoria
Médula relajación muscular
Sistema reticular ascendente sedación
Receptores benzodiazepínicos: “función
bidireccional.”
En sujetos obesos o en
Se absorben bien por vía ancianos su actividad
oral, alcanzando picos puede prolongarse por la
plasmáticos entre los 30 unión a tejido graso y
minutos y las 8 horas. disminución del
metabolismo hepático
Atraviesan fácilmente la
Alta biodisponibilidad y
barrera hematoencefálica
liposolubilidad
por su alta liposolubilidad
Estados de
Eficaz en los
pánico ceden
casos en que la
con los
ansiedad se BZD de acción
ansiolíticos,
manifiesta como Fobia social corta o media
Inmediatez de la particularmente
una responde ante hay menos
respuesta y baja alprazolam, sin
preocupación clonazepam y peligro de
toxicidad embargo, el
permanente sin alprazolam sedación y de
tratamiento de
causa clara, acumulación
elección lo
junto a síntomas
constituyen los
somáticos
antidepresivos
ANSIOLÍTICA
Disminuye o suprime la
ansiedad. Da sensación de
tranquilidad y disminuye la
tensión psíquica y física.
Temazepam + +++ +
Clonazepam ++ + +++
Acción Diazepam
+++ ++ +
Larga (Pacitran)
Nitrazepam + +++ ++
TAG y Trastorno Adaptativo
• Alprazolam
• Clonazepam
Depresión
• Alprazolam
• Distimia coadyuvantes: oxazepam, lorazepam, diazepam,
clorazepato
• Depresión mayor unipolar: las 2 primeras semanas
• Muy útiles en el insomnio asociado
T. afectivo bipolar
Acatisia
Anticonvulsivante
• Diazepam
• Ausencias y convulsiones mioclónicas y atónicas: Clonazepam
• Gran mal y otros: Clorazepato
Menor Índice
riesgo: terapéutico
Oxazepam alto
ANTIDEPRESIVOS Cadena de tres anillos Mecanismo de Inhibe la recaptación Trastorno del estado de Sequedad bucal,
TRICICLICOS recapatación de la a la célula pre animo visión borrosa,
noradrenalina y sináptica aumentando retención urinaria,
serotonina la serotonina y la aumento de la
noradrenalina temperatura,
arritmias y
convulsiones.
LUGAR DONDE EFECTO ENFERMEDADES EFECTOS
ACTÚA AVERSIVOS
Actúa sobre el SNC Tienden a trastornos Ganancia
mediante la bloquear los psicóticos de peso.
modulación tanto receptores de la (esquizofrenia, Agranulocit
de la actividad vía de la T. bipolar, osis
neuronal y como dopamina en el alucinaciones, Discinesia
de la agitación cerebro episodios Acatisia
maniacos etc.) tardía
•Hidroxicina poseen cierta acción ansiolítica, aunque a dosis tan elevadas que
producen intensa sedación.
• Su utilidad está limitada a los pacientes con personalidad proclive a la
adicción, alcohólicos o enfermos que no responden a otros tratamientos.
LUGAR DONDE EFECTOS ENFERMEDADES EFECTOS ADVERSOS
ACTÚA
Tipos
Es el más corto y se corresponde con
1 la fase de sueño más ligero.
REM No- REM 2 Supone más del 50% del tiempo total
4 de sueño.
estadíos
Se asocia a una elevada Corresponden al denominado sueño
actividad neuronal y con 3 y4 delta; siendo éste el sueño más
los sueños profundo y reparador
somnolencia
diurna, baja
concentración e
Trastorno del
incapacidad para
patrón normal
sentirse activo
del sueño
durante el día.
despertarse muy
despertarse temprano por la
frecuente mañana, antes
durante la de lo planeado
noche (insomnio
(insomnio terminal)
intermedio)
• Los trastornos del sueños
son una de las causas
más frecuentes por las
que consultan los
pacientes y los hipnóticos
son una de las
medicaciones que más se
prescriben.
Barbitúricos
Estructura compuesta por BENZODIAZEPINAS
un anillo de benceno con HIPNÓTICAS
seis elementos, el cual •La mayoría de los
esta unido a un anillo de hipnóticos utilizados son BZ
de rápido comienzo de
diazepina con siete TOLERANCIA Y
acción que pierden el
DEPENDENCIA
elementos. efecto en pocas horas,
•La administración de BZ para evitar cansancio o
para inducir sueño debe falta de lucidezen la
ser cuidadosa y por cortos mañana siguiente
períodos de tiempo •Las BZ de acción corta o
HIPNOSIS •La utilización por más de ultracorta estarían
•Disminuyen la latencia del dos o tres semanas induce indicadas en insomnio de
sueño, y las fases 3, 4 y con mucha frecuencia, conciliación o medio
REM. No obstante, ante la supresión, un •La acción hipnótica esta
aumentan el tiempo total efecto rebote, por dada por la capacidad de
del sueño a expensas de la dependencia física alcanzar un nivel rápido
fase 2 •La dependencia a las BZ deconcentraciónplasmátrica
•Disminuyen el número de hipnóticas por el uso •Este peak da cuenta de la
despertares masivo que se hace de las rápida inducción del
mismas sueño, de los despertares
•Algunas BZ son más
hipnóticas que ansiolíticas nocturnos y de la
(Flurazepam, necesidad de una dosis
flunitrazepam, midazolam) cada noche
Tiempo de Vida Tiempo de Vida Tiempo de Vida
Prolongada Intermedia Corta
Benzodiazepina T1/2
Flunitrazepam 15
Loprazolam 15
Benzodiazepina T1/2
Midazolam 2+-0,6
*Las BZ producen sedación (etapa
Brotizolam 6 previa al sueño) y también son
inductoras del sueño.
Insomnio
•Hipnóticos: Flurazepam,
Temazepam, Estazolam
•Insomnio con ansiedad:
Diazepam, clorazepato,
flurazepam
•Insomnio de conciliación:
Oxazolam, Loprazolam
ACCIÓN DURACIÓN FÁRMACO
PROLONGADA > 6 hrs. FENOBARBITAL
TERAPEUTICAS
Amobarbital Oral, IM, IV Insomnio, sedación
preoperatoria, convulsiones.
Pentobarbital Oral, IM, IV, rectal Insomnio, sedación
preoperatoria, convulsiones
Fenobarbital Oral, IM, IV Convulsiones epilepsia y
sedación diurna.
Secobarbital Oral, IM, IV, rectal Insomnio, sedación
preoperatoria
Tiopental IV, rectal Inducción/ conservación de
la anestesia; sedación
preoperatoria; tratamiento de
urgencia de convulsiones.
FARMACO TIEMPO DURACION PRINCIPALES
VIDA DE LA USOS
o Zolpidem (tabletas 10 mg) ½ ACCION
o Zopiclona (tabletas 7.5 mg) (HORAS)
ZOLPIDEM 2 ULTRACORTO 4 HIPNOTICO
o Eszopiclona (tabletas 2 y 3 mg) HORAS
LORAZEPAM 8 A 12 HORAS CORTO 12 A 18 ANSIOLITICO
HORAS . HIPNOTICO
• No tienen estructura de benzodiazepinas.
• Principal indicación es inducción del sueño
debido a su vida media corta.
• No tienen metabolitos activos.
• Sólo actúan en receptor BZ1. No producen
relajación muscular ni son anticonvulsivantes.
• Mínimo riesgo adictivo.
NOMBRE DEL LUGAR Y DONDE EFECTO ENFERMEDAD EN LA QUE EFECTOS ADVERSOS
FARMACO ACTUA SE USA
Actúa en el receptor - Sedación - Trastornos Depresivos - Deterioro cognitivo.
NMDA es un tipo de - Taquicardia - usado como - Problemas de
KETAMINA receptor de - Hipertensión analgésico memoria.
glutamato presente en - Nauseas - Alcoholismo - Ansiedad extrema.
las sinapsis neuronales, - Secreciones en las - Insuficiencia - Incapacidad mental.
que participa en la vías respiratorias. cardiaca - Adicción
Se utiliza regulación del - Hipertensión arterial.
principalmente potencial excitatorio - Epilepsia.
para la postsináptico, que
inducción y estimula las células del
mantenimiento cerebro. Modifica el
de la anestesia funcionamiento de la
general. sinapsis y los circuitos,
apagando y
prendiendo algunos de
ellos.