You are on page 1of 66

• TINJAUAN UMUM

• Ansietas adalah suatu ketegangan


yang tidak menyenangkan, rasa
takut, gelisah rasa takut yang
mungkin timbul dan penyebab
yang tidak diketahui.
• Keadaan ansietas ini merupakan
gangguan mental.
• Gejala ansietas berat serupa dengan
takut (seperti takikardia, berkeringat,
gemetar, palpitasi) dan aktivasi sim
patik.
• Episode ansietas ringan merupakan
pengalaman hidup yang biasa dan tidak
memerlukan pengobatan.
• Tetapi jika gejala ansietas cukup berat,
kronis, bisa mengganggu aktivitas
sehari-hari maka perlu diobati.
1.OBAT HIPNOTIP
DAN ANSILOTIP
2.ANSIOLITIK LAIN
1. BENZODIAZEPIN

• Aiprazolam • Quazepam
• Klordiazepoksid • Midazola
• Kionazepam
• Estazolam
• Klorazepat
• Diazepam • Flurazepam
• Lorazepam • Temazepam
• Triazolam
2. Obat ansiolitik Lain

•Buspiron
•Hidroksizin
•Zolpidem
Antagonis Flumazenil
1. Amobarbital
2. Fenobarbital
Barbiturat 3. Pentobarbital
4. Sekobarbital
5. Tiopental

Sedatif NonBarbiturat 1. Antihistamin


2. Kloralhldrat
3. Etanol
CARA KERJA
►Pengikatan GABA (asam
gama aminobutirat) ke
reseptornya pada membran
sel akan membuka saluran
klorida,
►Meningkatkan efek
konduksi klorida
CARA KERJA
►Aliran ion klorida yang masuk
menyebabkan hiperpolarisasi
lemah
►menurunkan potensi
postsinaptik dari ambang letup
dan meniadakan pembentukan
kerja-potensial
CARA KERJA
►Benzodiazepin terikat pada sisi
spesifik dan berafinitas tinggi
dari membran sel, yang terpisah
tetapi dekat reseptor GABA.
►Reseptor benzodiazepin
terdapat hanya pada SSP dan
lokasinya sejajar dengan
neuron GABA.
CARA KERJA
►Pengikatan benzodiazepin
memacu afinitas reseptor GABA
untuk neurotransrniter yang
bersangkutan, sehingga saluran
klorida yang berdekatan lebih
sering terbuka.
CARA KERJA
►Keadaan tersebut akan memacu
hiperpolarisasi dan menghambat
letupan neuron
►[Benzodiazepin dan GABA
secara bersama-sama akan
meningkatkan afinitas terhadap
sisi ikatannya tanpa perubahan
jumlah total sisi tersebut].
CARA KERJA
►Efek kilnis berbagai
benzodiazepin tergantung pada
afinitas ikatan obat masing-
masing pada kompleks saluran
ion.
►Yaitu kompleks GABA
reseptor dan klorida.
EFEK
☻Semua benzodiazepin
memperlihatkan efek berikut:
1. Menurunkan ansietas
2. Bersifat sedatif dan hipnotik
3. Antikonvulsan
4. Pelemas otot:
Penggunaan dalam terapi
☻ Beberapa benzodiazepin
mempunyai perbedaan kecil dalam
ke mampuannya sebagai ansiolitik,
antikonvulsan dan sedatif.
1. Gangguan ansietas
2. Gangguan otot
3. Kejang
4. Gangguan tidur:Flurazepam,
Temazepam, dan Triazolam
Rasio dosis letal terhadap dosis efektif untuk
morfin, klorpromazin (neuroleptik) dan obat-
obatan hipnotik, ansiotitik, fenobarbital dan
diazepam.
Diagram skematik kompleks benzodiazepin-
GABA-klorida. GABA = asam y-aminobutirat.
Famakokinetik-ADME
1. Absorbsi dan distribusi:
Benzodiazepin --- lipofilik dan
diabsorsi secara cepat dan
sempunna setelah pembenian
oral dan didistribusikan ke
seluruh tubuh
Famakokinetik-ADME
2. Lama kerja:
◙Benzodiazepin dibagi atas
kelompok kenja jangka pendek,
sedang dan panjang .
◙Obat jangka pan jang membentuk
metabolit aktif dengan waktu
paruh panjang.
Famakokinetik-ADME
3. Nasib:
◙ Kebanyakan benzodiasepin,
termasuk klordiazepoksid dan
diazepam dimetabolisme oleh
sistem metabolik mikrosomal
hati menjadi senyawa yang
juga aktif.
3. Nasib:
◙ Benzodiazepin, waktu paruh
menunjukkan kerja kombinasi
dasri obat asli dan metabolitnya.
◙ Benzodiazepin dikeluarkan
dalam urine sebagai metabohit
glukuronat atau metabolit
oksidasi.
Ketergantungan
@Ketergantungan psikologik dan fisik
dan benzodiazepin dapat terjadi jika
dosis tinggi obat diberikan dalam
jangka panjang.
@Penghentian mendadak dapat
menimbulkan gejala putus obat,
termasuk bingung, ansietas, agitasi,
gelisah, insomnia dan stres.
Ketergantungan
@Karena t½ panjang dan
beberapa benzodiazepin,
gejala putus obat dapat tidak
terjadi sampai beberapa hari
setelah penghentian terapi.
Ketergantungan
@ Benzodiazepin dengan t½
pengeluaran pendek, seperti
triazolam, memacu reaksi putus
obat yang lebih mendadak dan
hebat dibanding yang disebabkan
obat-obat yang lambat dikeluankan
seperti flurazepam.
Efek samping
1. Mengantuk dan bingung
Ataksia – koordinasi motorik
halus spt kendarai mobil.
a. Gangguan kognitif (penurunan daya
ingat jangka panjang dan peneri
maan pengetahuan baru) dapat
terjadi dengan menggunakan
benzodiazepin.
Efek samping
b. Triazolam, benzodiazepin yang
paling cepat dikeluarkan, sering
menunjukkan pengembangan
tolenansi yang cepat, insomnia
subuh dan ansietas siang hari
disertai amnesia dan bingung.
Efek samping
2. Perhatian:
– gangguan hati
– memperkuat alkohol dan
depnesan SSP lain.
– Takar layak letal terjadi jika
depnesan pusat seperti alkohol
juga digunakan bersamaan.
OBAT-OBAT ANSIOLITIK
DAN HIPNOTIK LAIN
a. Zolpidem
 Zolpidem tidak mempunyai
sifat antikonvulsan atau
pelemas otot.
 Tidak menimbulkan gejala
putus obat, menimbul kan
insomnia rebound minimal dan
toleransi ringan pada peng
gunaan lama.
OBAT-OBAT ANSIOLITIK DAN
HIPNOTIK LAIN
b. Zolpidem cepat diaborsbsi dalam
pencernaan, mempunyaI onset cepat
dan eliminasi waktu paruh pendek
(sekitar 3 jam).
c. Efek nonklinik zolpidem termasuk
mimperburuk, agitasi, sakit kepala,
gangguan cerna, pusing dan
mengantuk siang hari.
OBAT-OBAT ANSIOLITIK DAN
HIPNOTIK LAIN
B. Buspiron
 Buspiron bekerja melalui
mediasi reseptor serotonin (5-
HT meskipun reseptor lain
mungkin juga terlibat karena
buspiron menunjukkan afinitas
untuk reseptor dopamin DA
dan reseptor serotonin 5-HT.
OBAT-OBAT ANSIOLITIK DAN
HIPNOTIK LAIN
Frekuensi efek samping rendah,
efek paling sering adalah sakit
kepala, pusing, gelisab dan ringan
kepala.
Onset kerja buspiron lambat.
C. Hidroksizin
Merupakan antihistamin dengan
aktivitas antiemetik.
Tendesi habituasi rendati, berguna
untuk pasien ansietas yang mempunyai
riwayat penyalahgunaan obat.
Juga digunakan untuk sedasi sebelum
prosedur klinik gigi atau operasi.
ANTAGONIS BENZODIAZEPIN
Flumazenil merupakan antagonis
reseptor GABA yang dapat
mengembalikan efek benzodiazepin
secara cepat.
Efek terjadi cepat dan singkat dengan
t½ kira-kira satu jam.
Pemberian berulang mungkin
dipenlukan untuk mempertahankan
benzpdiazepin jangka panjang.
ANTAGONIS BENZODIAZEPIN
Pemberian flumazenil memudahkan
terjadinya kembali efek putus obat
pada pasien yang pernah mengalami
ketergantungan obat atau menyebab-
kan kejang jika benzodiazepin
digunakan untuk mengontrol kejang.
Pusing, mual, muntati dan agitasi
adalah efek samping yang sering
terjadi.
Frekuensi insomnia
rebound yang disebabkan
oleh penghentian terapi
benzodiazepin.
BARBITURAT
Dulu barbiturat digunakan sebagai
obatpenenang pasien atau untuk
menidurkan dan mempertahankannya.
Sekarang sebagian besar telah
digantikan oleh benzodiazepin, sebab
barbiturat menyebabkan toleransi, enzim
metabolik obat, dependensi fisik dan
gejala putus obat yang hebat.
BARBITURAT
Paling mengerikan dapat
menyebabkan koma dalam dosis
toksik.
Barbiturat tertentu seperti
tiopental, karena beke sangat
singkat, masih digunakan sebagai
induksi anestesia
A. Cara kerja
 Barbiturat barangkali mengganggu
transpor natrium dan kaIium;
melewati membran sel.

 Ini mengakibatkan inhibisi


aktivitas sistem retikular
mesensefalik.
A. Cara kerja
Transmisi polisinaptik SSP
dihambat.

Barbiturat juga meningkatkan fungsi


GABA memasukk kiorida ke dalam
neuron, meskipun obatnya tidak
terikat pada septor benzodiazepin
B. Kerja
Tiopental yang bekerja dalam
beberapa detik berfungsi hanya
30 menit, digunakan untuk
induksi intravena anestesia.
Sebaliknya fenobarbital yang
lama kerja lebih dari satu hari
digunakan dalam pengobatan
kejang
B. Kerja
Pentobarbital, sekobarbital
dan amobarbital adalah
barbitu kerja pendek, yang
efektif sebagai sedatif dan
hipnotik.
B. Kerja
Akibat Kerja Obat ini :
• Depresi SSP.
• Depresi pernapasan:
• Induksi enzim:
Perbandingan efek
samping buspiron
dan alprazolam
yang umum. Hasil
ditunjukkan dengan
persentase pasien
yang emperlihatkan
setiap gejala.
Penggunaan dalam terapi

1.Anestesia
2.Antikonvulsan
3.Ansietas
Farmakokinetik-ADME
diabsorbsi oral dan beredar luas
ke seluruh tubuh.
Obat tersebar dalam tubuh dan
otak sampai ke daerab splank
nikus, otot skelet dan akhirnya
ke jaririgan lemak.
Farmakokinetik-ADME
Gerakan ini penting dalam
menentukan jangka waktu kerja
yang singkat dan tiopental dan
denivat jangka pendek lainnya
Barbi turat dimetabolisme dalam
hati, dan metabolit yang tidak
aktif dkeluarkan dalam urin.
1. SSP: Barbiturat menyebabkan
mengantuk, konsentrasi terganggu
dan kelesuan mental dan fisik.
2. “Hangover” obat: Barbiturat dalam
dosis hipnotik menimbul kan
perasaan lesu setelah pasien bangun
kembali.
“Hangover” obat ini
menyebabkan beberapa fungsi
tubuh yang normal terganggu
beberapa jam setelah pasien
terbangun.
Kadang kadang dapat terjadi
mual dan pusing.
3. Perhatian:
barbiturat memacu sistem P-450 dan
karena itu menurunkan efek obat yang
dimetabolisme oleh enzim hati
Barbiturat meningkatkan sintesis
porfirin dan merupakan kontraindikasi
pada pasien dengan porfiria intermiten
akut.
4. Ketergantungan:
Penghentian barbiturat secara
mendadak menyebabkan tremor,
ansietas, lemah, gelisah, mual dan
muntah, kejang, delirium dan lantung
berhenti.
Gejala putus obat lebih berat jika
dibandingkan opiat dan dapat
menimbul kan kematian.
5. Keracunan:
Dalam beberapa dasawarsa belakangan mi
telah terjadi keracunan barbiturat pada
beberapa pengguna dan menyebabkan
kematian akibat overdosis.
Terjadi depresi per napasan yang hebat
bersamaan dengan depresi kardiovasku Ian
pusat, menimbulkan syok dengan
pernapasan dangkal dan lambat.
Keracunan:
Pengobatan dilakukan seperti respirasi
artifisial dan kurasani isi lambung jika
obat baru saja diminum.
Hemodialisis mungkmn diperlukan jika
obat yang diminum cukup banyak.
Al kalinisasi urin sering membantu
pengeluaran fenobarbital
SEDATIF NONBARBITURAT

1.Kloral hidrat
oral hidrat adalah derivat
trikior dan asetaldehid dan
diubah menjadi trikloretanol
dalam tubuh.
SEDATIF NONBARBITURAT

Obat merupakan sedatif


danhipnotik yang baik,
menyebabkan tidur dalam 30
menit dan berlangsung sampai
6 jam.
SEDATIF NONBARBITURAT

Dalam pencernaan kioral hidrat


menye babkan iritasi dan nyeri
epigastrik.

Juga menimbulkan sensas tidak


enak dalam mulut.
SEDATIF NONBARBITURAT
2.Antihistamin
 Antihistamin sebagai obat
bebas mempunyai sifat sedasi
sepert difenhidramin dan
doksilamin dan efektif mengo
bati insomnia ringan.
 Antihistamin sedatif ini dijual
dalam campurar obat-obat
bebas.
3. Etanol
 Etanol (etil alkohol) memberikan
efek antiansietas dan sedati tetapi
potensi peracunannya lebih banyak
dan keuntungannya
 Etanol adalah depresan SSP,
memberikan sedasi dan akhimya
hipnosis dengan dosis yang
ditingkatkan.
3. Etanol
Etanol menyebabkan kurva
dosis respons yang dangkal,
karena itu Sedasi terjadi dalam
dosis yang sangat luas.
Alkohol sinergistisme dgn
yang lain dan mendepresi SSP.
Metabolisme Barbiturat
Metabolisme etanol.
T1NJAUAN UMUM SUSUNAN
SARAF PUSAT

Ringkasan
obat-obatan
yang
digunakan
pada
pengobatan
penyakit
Parkinson.
NEUROTRANSMISI DALAM SSP

Dalam banyak hal, fungsi


dasar neuron dalam SSP sama
dengan saraf otonom (SSO)
seperti yang diterangkan
asalnya, transmisi informasi
dalam SSP dan di perifer
keduanya
NEUROTRANSMISI DALAM SSP
Menyangkut lepasnya neurotransmiter
yang melintas pada celah snaptik untuk
kemudian terikat pada reseptor spesifik
neuron post simaptik.
Datam kedua sistem, pengenalan
neurotransmiter oleh membran reseptor
neuron postsmnaptik memberikan
perubahan intraselular