 Alcaloides naturales del opio

 Morfina
 Tabaina
 Codeina o Metilmorfina

 Derivados semisinteticos de opiaceos

 Heroína o Diacetilmorfina
 Hidromorfona o dihidromorfinona (Dilaudid)

 Hipnoanalagesicos sinteticos similares a los opiaceos

 Metadona
 Tramadol
 Fentanilo

 Antagonistas de narcóticos
 Nolaxona
Receptores Peptidos Opioides
Endogenos

µ (mu): Encefalina

δ (Delta): Endorfinas

ε
Dinorfinas
(épsilon):

ĸ (Kappa):
Encefalinas
•neurotransmisores moduladores de diferentes acciones como por ejemplo:
sensibilidad dolorosa, euforia, depresión respiratoria.
•Activa con mayor afinidad los receptores delta.

•se liberan en grandes cantidades en situaciones clínicas de stress y ansiedad , un

Endorfinas clásico ejemplo es la aparente insensibilidad al dolor o trauma, en estas

situaciones.
•Tienen afinidad con el receptor Mu

Dinorfinas
•. La dinorfina se involucra en respuestas a cambios en el balance hidrosalino y en
la liberación de ADH y se asocia con el parto y la lactancia, donde se libera en
grandes cantidades.
•Activa principalmente los receptores Kappa
 µ (mu): δ (Delta): ĸ (Kappa): ε (épsilon):

• analgesia • Analgesia • analgesia este receptor

supraespinal, supraespinal espinal es activado
selectivament
• depresión • ligera • sedación
e por el
respiratoria, depresión • miosis benzomorfan
• miosis, respiratoria • ligera y la
• dependencia depresión bendorfina.
física, y respiratoria. Aún se
euforia. desconoce el
rol que
desempeñan
 Analgésico narcótico, antitusivo
 Actúa en la manera en que el
cerebro percibe el dolor y en las
raíces neuronales de la tos.
 Se suele combinar con drogas
como la prometazina
(antihistamínico)
 Se suele administrar cada 4 a 6
horas
 En niños es recomendable no
administrar de manera continua
durante el día , limitando como
máximo a 6 dosis en 24 horas.
 Codeina con
Purple Drank
Prometazina
 Usos : este es un narcótico sintético
opioide utilizado en analgesia y
anestesia general. Su efecto es de 80
a 100 veces mas poderoso que la
morfina y al igual que esta es un
agonista del receptor µ .
 Via de administración : Es utilizado
por vía. Recientemente se ha
introducido el fentanilo por vía
transdérmica
 Dosis : Se encuentra en 4
presentaciones con dosis crecientes
(25, 50, 75 y 100 ug de fentanilo por
hora).
 Su mecanismo de acción produce
analgesia y sedación, esto se debe a
la afinidad que tiene con los
receptores opioides , este en
particular tiene un gran efecto en los
receptores mu y levemente en el
kappa.
 Se utiliza para aliviar el dolor
moderado o intenso. Este es un
agonista opiáceo y actúa
cambiando la manera en que el
cuerpo percibe el dolor.
 El tramadol viene envasado en
forma de tabletas de liberación
lenta (acción prolongada) para
tomar por vía oral. Las tabletas
regulares por lo general se toman
cada 4 a 6 horas según sea
necesario, sin alimentos.
 La metabolización de tramadol
tiene lugar en el hígado, Tramadol
y sus metabolitos se eliminan casi
completamente por vía renal (90%).
 Es un agonista puro, no selectivo
sobre los receptores opioides µ, δ
y κ, con mayor afinidad por los
receptores µ. Otros mecanismos
que contribuyen a su efecto
analgésico son la inhibición de la
recaptación neuronal
de noradrenalina así como la
intensificación de la liberación
de serotonina.
 es un medicamento muy
euforizante y analgésico. La
prefieren los toxicómanos,
que la toman por vía
intravenosa para obtener
una sensación peculiar
orgásmica referida al
abdomen. Dada a su
enorme tendencia adictiva ,
legalmente la heroína no
puede preparase ni
importarse en la mayorías
de países en el mundo.
 Es un narcótico analgésico que
actúa como depresor del sistema
nervioso central y se utiliza para
aliviar el dolor de intensidad media
o alta. Este fármaco se conoce
sobre todo por los nombres
comerciales Dolantina®, Demerol®
y Dolosal®, .
 La meperidina pertenece al grupo
de los opioides síntéticos, entre
los que también se encuentra
la metadona.
Morfina
 Morfina
La morfina es un agonista de los receptores opioides
que actúa preferiblemente sobre los receptores μ (Mu),
aunque también se unen a los receptores δ (Delta), κ
(Kappa).

Esta se obtiene de las semillas no maduras de la

adormidera papaver somniferum.

Este fármaco solo se vende bajo receta médica.

Su uso a medida que pasan los años ha disminuido ya

que este fármaco crea dependencia y posee muchos
efectos secundarios.
Nombres comerciales: Kadian, avinza, MS Contin,
Roxanol, MST Continus.
Presentación: capsulas de Sulfato de Morfina de
10, 30, 60, 100 mg. Ampollas de 1 ml que contienen
Clorhidrato de Morfina a 10-20 mg.
 Vías de administración: oral, rectal, subcutáneo,
intravenoso, intramuscular, intrarraquídeo.
 Usos terapéuticos

La morfina se emplea legalmente con fines medicinales,

como analgésico en hospitales para tratar dolencias,
como:
 Dolor en el infarto agudo de miocardio.
 Dolor post-quirúrgico.
 Dolor asociado con golpes.
 Como analgésico para tratar dolores agudos.
 Dolor provocado por el cáncer.
 Posología
 Dolor post-quirúrgico, dolor asociado con golpes o como analgésico
para tratar dolores agudos: se utiliza en un adulto entre 5-20mg/kg
por vía intravenosa o intramuscular cada 3 o 4 horas, generalmente
se utiliza 10mg como dosis inicial. Se va aumentado la dosis
dependiendo según la necesidad del paciente.
Cápsulas de liberación prolongada: De 15 a 30 mg cada 12 a 24 horas
vía oral.
Niños: IM: 0.1 mg/kg cada 3-4 horas
IV: 0.05-0.1 mg/kg cada 3-4 horas.
 Dolor en el infarto agudo de miocardio: Inicialmente 2-5mg cada 5-
30 minutos por vía intravenosa, según sea necesario para controlar
el dolor. Algunos pacientes requieren dosis de mantenimiento de 4
a 8 mg cada 4-6 horas.
 Dolor provocado por el cáncer: Por vía oral se administran de 15-
30mg cada 12 o 24 horas.
Nota: si se administran dosis mayores de 30 mg/día de
morfina, la discontinuación del tratamiento se debe
hacer lentamente para evitar los signos y síntomas de
abstinencia de opiáceos. Se recomienda disminuir las
dosis en un 50% durante uno o dos días, al 25% durante
otros dos días más hasta alcanzar una dosis baja por
día. Después, puede interrumpirse el tratamiento.
 Farmacocinética

 Absorción: la morfina se absorbe a través del tubo digestivo.

 Metabolismo: la morfina se metaboliza por vía hepática en
conjugación con ácido glucurónico. Los dos metabolitos principales
formados son morfina-6-glucurónido (M-6-G) y morfina-3-
glucurónido (M-3-G), ambos con capacidad para traspasar la
barrera hemato-encefalica. La morfina-6-glucoronido es el
metabolito más importante ya que este es el que produce en su
mayoría el efecto farmacológico de la morfina.
 La semivida de la morfina es de 2 horas, aunque la morfina-6-
glucoronido dura un poco más de tiempo.
 Excreción: la morfina se elimina por filtración glomerular el 90%
como morfina-3-glucurónido, en un periodo de 24 horas, el resto de
morfina se elimina en las heces.
 Efectos

Alteraciones en el estado
Efectos neuroendocrinos
de ánimo

Respiratorios
Nauseas y vómitos Aparato Tubo digestivo
cardiovascular

Piel
 Contraindicaciones

 Hipersensibilidad a la morfina u otros opiáceos.

 Depresión respiratoria.
 Asma aguda o severa.
 Enfermedad hepática aguda.
 Hipotensión arterial.
 Pentazocina
 Es otro analgésico derivado de la morfina surgido de la investigación
farmacéutica para hallar un fármaco eficaz contra el dolor intenso que no
tuviera los efectos secundarios de la morfina, principalmente, su capacidad
de ser utilizado como droga y la dependencia que Pro- Duce; tampoco en
esta ocasión se consiguió, aunque la pentazocina no causa tanta adicción
como la morfina. Su efecto empieza entre quince minutos y una hora
después de su inyección, y tiene una vida media corta, es decir, se
mantiene poco tiempo en la sangre.
 Presentación
 Puede verse lactato de pentazocina en ampollas de un ml. Que
contienen una dosis de 40 MG, bajo el nombre comercial de
pentazocina FIDES.
 También podemos encontrar comprimidos y supositorios con 50 MG
de pentazocina y ampollas de 1 ml y 30 MG todo ello denominado
sosegon
 su uso terapéutico se basa en el alivio de los dolores moderado a intenso
 Vías de administración
 Esta puede administrarse tanto vía oral, intravenosa, intramuscular y rectal.

La vía de administración idónea en este

caso es la intramuscular (15-30 MG a
intervalos de 3 horas), por vía oral se
pautan entre (50 y 100 MG 3 a 4 horas)
hasta un máximo de 600 MG por día y
por vía rectal 50mg por 6 horas.

Como dosis inicial de

recomienda una dosis
única de 30mg.

Dosis máxima,
360 MG/día
 farmacocinética
 Vía oral, im., iv, rectal: La biodisponibilidad es del 20%, ya que sufre un
amplio metabolismo de primer paso .
 Absorción:Su velocidad de absorción es rápida (Tmax=1-3 horas, oral; 15
min.-1 hora, im.). El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 15-
30 min. (Oral), 15-20 min. (im.), 2-3 min. (iv) y la duración de la misma es
aproximadamente 3 h (oral), 2 h (im.) y 1 h (iv).
 Metabolismo:
Excreción
 Efectos adversos
 Confusión: cansancio extremo: mareos:

Dificultad para somnolencia Entre otros como son:

mantener la atención Cambios en el estado de ánimo
Cefalea (dolor de cabeza)
Malestar estomacal
Vómitos
Estreñimiento
Dolor del estómago
Sarpullido (erupciones en la piel)
Dificultad para orinar
 contraindicaciones
 Hipersensibilidad a opioides

 Depresión respiratoria

 Enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

 Los efectos depresores respiratorios de los opiáceos,

pueden exacerbar estas situaciones.
 Advertencias y precauciones
 Alcoholismo crónico o dependencia a opiáceos: debido a la
predisposición del paciente a la drogadicción.
- Hiperplasia benigna de próstata u obstrucción uretral: los
opiáceos pueden producir retención urinaria.
- Asma: los analgésicos opiáceos pueden deprimir la función
respiratoria y aumentar la resistencia de las vías respiratorias
en estos pacientes.
- Hipotiroidismo: aumento del riesgo de depresión respiratoria
y de depresión prolongada del sistema nervioso central.
- Discinesia biliar: puede producir contracción de la vesícula
biliar.
- Enfermedad inflamatoria intestinal grave: puede aumentar el
riesgo de megacolon tóxico, especialmente con dosis
repetidas.
- Insuficiencia coronaria: puede provocar un aumento de la
presión sanguínea pulmonar y aórtica, así como del trabajo
cardíaco.
 - Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza
mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis
al gradiente de incapacidad funcional del mismo.
- Insuficiencia renal: dado que se elimina
mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la
posología de acuerdo al grado de funcionalismo renal.
Además los opiáceos causan retención urinaria.
- Porfiria: su metabolización hepática puede potenciar la
síntesis de determinadas enzimas como la ALA
sintetasa, que puede dar lugar a aumento de porfirinas,
lo que provoca la exacerbación de la enfermedad.
- Hipertensión intracraneal o lesión cerebral: elevan aún
más la presión del líquido cefalorraquídeo. Además
también pueden producir sedación y cambios en las
pupilas que pueden enmascarar el curso clínico de la
lesión craneal.
Presentación

 Ampollas desde 1 ml. Con 10mg.

De clorhidrato de nalbufina.
Uso terapéutico

Es un analgésico útil para los cuadros de

dolor leve y moderado.

 postoperatorio
 preoperatorio
 procedimientos obstétricos
 como suplemento de la anestesia general
balanceada.
Dosis y vía de administración

 La dosis usual para un adulto de 70 Kg.

es de 10 MG administrados cada 6 u 8
horas por vía IM., SC. o I.V. Esta dosis
puede repetirse dependiendo de la
necesidad de analgesia.
 El uso de NALBUFINA como parte de la
anestesia general balanceada requiere
de dosis más altas de las
recomendadas como analgésico.
 La dosis de inducción está en los límites
de 0.3 MG/Kg. a 3 MG/Kg. I.V., que se
deben administrar durante 10 a 15
minutos.
 La dosis de mantenimiento debe ser de
0.25 a 0.5 MG/Kg. I.V., administrados de
acuerdo con las necesidades.
 El uso de NALBUFINA puede causar
depresión respiratoria reversible con
naloxona.
Farmacodinamia
 La nalbufina es un potente analgésico
que actúa de forma mixta ya sea como
agonista o antagonista. Produce
analgesia al parecer mediante acciones
agonistas en los receptores opiáceos
kappa y acciones antagonistas en los
receptores mucarinicos.
Farmacocinética
 Después de ser administrada por vía
intravenosa, su acción inicia
aproximadamente a los 2 minutos.
Cuando se administra por vía
subcutánea o intramuscular su efecto
inicia antes de 15 minutos. La duración
de la acción analgésica se prolonga de
tres a seis horas.
Farmacocinética
 La nalbufina se une a las proteínas
plasmáticas en 30% aproximadamente.
Se metaboliza a nivel hepático, con una
vida media plasmática de 5 horas. Se
excreta principalmente a través de la
heces sin experimentar cambios y en
7% a través de la orina como nalbufina
sin cambios, como conjugados y como
metabolitos.
Indicaciones y posología

 Tratamiento del dolor moderado:

 adultos nuevos en los opioides: 10 MG intravenosa c/6

horas para adultos de 70mg.

 adultos tolerantes a los opioides: una dosis inicial de

2.5mg. iv. Im.

 niños nuevos en los opioides: 0.1 a 0.15mg/Kg. de peso

cada 2 a 6 horas

 niños tolerantes a los opioides: administrar inicialmente el

25% de la dosis normal de nalbufina. Es decir, 0.0.25 a
0.0375mg/Kg. im. Iv. Y s.c)
 Como pre anestésico o como
adyuvante para la inducción de
anestesia general:

 Adultos: 0.3-3mg/Kg. Iv en 10 a 15
minutos
 Niños: de 1-14 años0.2mg/Kg. iv e im.
Efectos adversos
 Las reacciones más frecuentemente
reportadas incluyen:
 sedación
 sudación
 náusea
 vómito
 sequedad de la boca
 vértigo
En el SNC.

 Nerviosismo
 inquietud
 depresión
 llanto
 euforia
 sueños extraños
 confusión
 alucinaciones
 Cardiovasculares: Hipertensión,
hipotensión, bradicardia y edema
pulmonar.
 Gastrointestinales: Calambres
abdominales, dispepsia, disgeusia.
 Respiratorio: Depresión, disnea y
asma.
 Dermatológico: Prurito, sensación de
ardor y urticaria
Contraindicaciones

 La nalbufina no debe administrarse a

pacientes con hipersensibilidad a los
componentes de la formula, o cuando
existan alteraciones de la ventilación,
enfermedades hepáticas, en el embarazo o
en la lactancia.

 Debe evitarse en pacientes en estado de

coma, trauma o tumor craneal, en
pacientes con infarto al miocardio, entre
otros.
Naloxona
 Naloxona

La naloxona es un antagonista de
los receptores opioides, muy usado en el tratamiento de
la intoxicación aguda por opiáceos.
Nombre comercial: Narcan
Presentación:
La naloxona viene en ampollas de 1 ml conteniendo
0.4mg clorhidrato de naloxona.
 Vías de administración

La naloxona se administra por las siguientes vías:

 Intravenosa.
 Intramuscular.
 Subcutánea.
 Farmacodinamia

La naloxona es el N-alil derivado de la oximorfona. Es,

por lo menos, 10 a 20 veces más activo que la nalorfina.
La naloxona es un antagonista puro de los opiáceos sin
ninguna actividad agonista. Inhibe competitivamente
los narcóticos en los sitios receptores mu, delta y kappa,
y revierte y previene los efectos indeseables y/o
colaterales de los morfínicos, incluyendo la depresión
respiratoria, la sedación, la hipotensión arterial
sistémica, la analgesia y el espasmo de vías biliares.
 Usos terapéuticos

 Tratamiento para intoxicación por opioides, ya que esta

revierte la depresión respiratoria causado por lo opioides.
 En el diagnóstico de dependencia por opioides, ya que
desencadenan el síndrome de abstinencia.
 Se utiliza en la reducción de los efectos periféricos
causados por los analgésicos opioides.
 Posología

 Intoxicación por opioides: En adultos se utilizan dosis entre

0.4- 2mg/kg, en intervalos de 2 0 3 minutos, hasta conseguir
ventilación y estado de conciencia adecuados. En niños 0,01
mg/kg, si no mejora se le puede administrar 0,1 mg/kg.
 Personas dependiente de opioides: Se administra 0.5mg/kg
hasta que se desencadene el síndrome de abstinencia.
 Efectos secundarios de opioides: se administra entre 0.1-
0.8mg/kg.
 Farmacocinética

 Se absorbe con facilidad por el tubo digestivo, este fármaco se

absorbe con rapidez desde los sitios de administración parenteral y se
metaboliza en el hígado, de modo primordial por conjugación con
ácido glucurónico: se producen otros metabolitos en cantidades
pequeñas.
 La semivida de la naloxona es de alrededor de 1h.
 Se elimina en su mayoría por vía renal, y una pequeña parte por vía
biliar.
 Acción 30-45 minutos.
 Precauciones

 Se debe tener precaución en pacientes cardiópatas.

 Administrar la naloxona siempre a dosis-respuesta,
ya que una dosis excesiva de naloxona revierte el
efecto analgésico de los opiáceos y provocando
otros efectos colaterales indeseables (taquicardia,
hipertensión arterial, arritmias cardiacas, edema
agudo pulmonar, náusea, vómito, etc.).
 Los pacientes que han respondido satisfactoriamente a la
naloxona deben ser cuidadosamente monitorizados pues la
duración de acción de algunos opiáceos es mayor que la
misma naloxona, pudiendo presentarse depresión
respiratoria, apnea y muerte, a pesar de la reversión con
naloxona. Deben administrarse las dosis repetidas necesarias
para evitar esta depresión respiratoria tardía.
 Si no se tiene acceso a una vía intravenosa la naloxona (diluida
con sol. salina fisiológica) puede administrarse
endotraquealmente. La absorción, duración y efectos
farmacológicos de esta última vía son similares a la
endovenosa.
 Se debe inyectar con cautela en aquellos pacientes con
dependencia física crónica a opiáceos ya conocida, incluyendo
a los recién nacidos de madres narcodependientes, ya que su
administración provoca síndrome de privación de opiáceos.