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FARMACOLOGÍA I
• Tratamiento:
therapeía (griego), curatio (latín)
FARMACOLOGÍA I
Fármaco:
• Phármakon: Purgante, purificante
• Primeros fármacos fueron los purgantes
• Sustancia concebida para su uso en el diagnóstico,
curación, mitigación y prevención de la enfermedad
(Webster)
• Agente químico que tiene acción sobre los seres vivos
• Sustancia activa de origen natural, semi-sintética o sintética
que interactúa con organismos vivos
FARMACOLOGÍA I
Fármaco:
• AUTACOIDES: Producidos por el propio organismo
y actúan localmente: Histamina, PGs , 5-HT,
Angiotensina, Interleucinas. etc.
• XENOBIÓTICOS: Agentes químicos extraños al
organismo, que administrados producen efectos
biológicos
FARMACOLOGÍA I
Fármaco:
• AUTACOIDES: Producidos por el propio organismo
y actúan localmente: Histamina, PGs , 5-HT,
Angiotensina, Interleucinas. etc
• XENOBIÓTICOS: Agentes químicos extraños al
organismo, que administrados producen efectos
biológicos
FARMACOLOGÍA I
• Medicamento:
• Medicamentum = Medicina
• Agente químico que teniendo acción sobre los seres vivos,
puede usarse para curación, mitigación y prevención de las
enfermedades o durante embarazo, en determinada
presentación farmacéutica
• Farmacología pura
• Farmacología aplicada
• Farmacología experimental
• Farmacología clínica
• Farmacología molecular
Historia de la
FARMACOLOGÍA
• CULTURAS PRIMITIVAS: Farmacoterapia: “Empírica” y “Mágica".
Emplearía: Experiencia. Experiencia: No prerrogativa de seres humanos
• Aristóteles: En libro 1º de la METAFÍSICA, dice que es el resultado de
la oísteis o sensación y máneme o memoria (el gato escaldado, del agua
fría huye)
• Humanos más primitivos: Australopitecos: no tuvieron creencia
religiosa o moral
• Neandertales: Ritos mágicos y religiosos. La enfermedad se concibió
como castigo o como posesión por espíritus malignos, o como pérdida
parcial del alma. La terapéutica en: penitencia, ritos de neutralización de
espíritus malignos o fortalecimiento del alma del paciente
Historia de la
FARMACOLOGÍA
• CULTURAS PRIMITIVAS: Empírica y Mágica
• TEORÍA de las “Signaturas” Se origina de una mezcla del empirismo y la
magia, básico para entender la Terapéutica Primitiva: “Las cosas de la
naturaleza tienen diferentes carácter-rústicas: formas, colores, tamaños,
etc. que no someramente accidentales o casuales, sino que obedecen a
designios divinos. A través de ellos hablan las cosas o los poderes ocultos,
las deidades.
• Aparece el principio “homeopático”, “simpático” o curación por los
similares: similla similitud curan tur
• La terapéutica ha sido en parte empírica y por otra mítica y mágica. En
Grecia se dio el salto a un nuevo tipo de concepción de las cosas, la
enfermedad y su remedio
Historia de la
FARMACOLOGÍA
• CULTURA MODERNA: Orígenes de la nueva Farmacología.
• Entre S XVI y XVIII sientan las bases de la Farmacología
moderna, conforme a los cánones de la “nueva ciencia”:
• LA EXPERIMENTACIÓN. Cambios en todos los campos de la
medicina.
• Descubrimiento de América. Gran número de plantas con valor
curativo: Mondares: “Historia medicinal de las cosas que se traen
de nuestras indias occidentales”.
• Organización de la Materia Médica con los nuevos criterios
taxonómicos introducidos por Linneo (S XVIII)
Historia de la
FARMACOLOGÍA
• CULTURA CONTEMPORANEA: ”Farmacología Experimental.
• “Nada podía considerarse terapéutico, si antes no había demostrado su
eficacia, y que ésta sólo podía conocerse a través de los experimentos,
especialmente diseñados para tal fin”
• Tercer principio: alopático: diversa diversiis curantur
• Método experimental: aislamiento de principios químicos purificados,
FARMACOLOGÍA DEL SIGLO XX:
• Terapéutica experimental,
• Obra de Paul Ehrlich.
• Ensayos clínicos
Historia de la
FARMACOLOGÍA
• HORIZONTE DEL S.XXI:
• ¿ nueva revolución farmacológica?
• ¿ Se hará realidad el viejo sueño de Ehrlich?
ENCONTRAR LA BALA MÁGICA.
• El gran desarrollo de la genética permitirá que la
especificidad farmacológica pase a convertirse en individual.
• ¿ Diseño de fármacos a medida?
Historia de la
FARMACOLOGÍA
• MATERIA MÉDICA
• Código de Hammurabi (2000 AC)
Monarca babilónico: estudio plantas
medicinales
• Papiro de Smith: (1600 AC):CIRUGÍA Y
OTROS (1)
• Papiro de Ebers(2) (1550 AC): aceite de ricino,
escila, opio (700 remedios)
• UP’ ei I Ts’aug Chin Chien (500 AC): 40
volúmenes.
• Corpus Hippocraticum (400 AC): griego:
estudio de gran cantidad de plantas y principios
terapéuticos
Historia de la
FARMACOLOGÍA
Teofrasto de Efeso: (372-287 a.c) “Hisotoria de las plantas”
recopiló los conocimientos de la época sobre plantas medicinales
Dioscórides: (57-90 dc): griego: recopiló 500
plantas y y más de 1000 medicamentos: “De Universo Medicina”
(De Materia Médica)
Galeno (131-201 dc): Teoría de la enfermedad: “contraria
contraris curantur”, poli-farmacia; escribió más de 500 libros sobre
medicina y farmacia
Paracelso(1500dc): alquimista: “La misión de la Química es
producir medicinas para tratar la enfermedad, puesto que las
funciones esenciales de la vida, son fundamentalmente de
naturaleza química.
Historia de la
FARMACOLOGÍA
• “.. Todas las cosas son venenos, porque
no existe nada sin cualidades venenosas.
Sólo la dosis es lo que convierte a una
cosa en veneno.”
PARACELSO
Patriarca de la Farmacología
1493- 1541
Historia de la
FARMACOLOGÍA
• Thomas Dover (s XVIII): polvos de opio
• Sertürner (1783-1841): aisló la morfina pura
• William Whithering: estudió la digital, padre de la
farmacología clínica (1741-1799)
• François Magendie: estudió efecto de alcaloides en
animales: Farmacología experimental (1783-1855)
• Claude Bernard (1813-1878): curare, estricnina, nicotina,
anestésicos generales, opio, hidrato de cloral
Historia de la
FARMACOLOGÍA
FARMACOLOGÍA EXPERIMENTAL
Rudolf Buchheim (1820-79)
Schmiedeberg (1838-1921)
John Newport Langley (1852- 1925)
Paul Ehrlich (1854- 1915)
Clark (1885-1941)
Domagk (1935 ): sulfas
Bayer (1950): tiacidas
Black (1960 ): propranolol
Historia de la
FARMACOLOGÍA
AVANCES EN LOS CONCEPTOS FARMACOLÓGICOS
• En las plantas u otros materiales biológicos existe un principio activo fundamental
responsable del efecto. FÉLIX FONTANA (1720-1805)
• JAMES BLAKE: (1825- 1841): Modificó una serie de sales inorgánicas y observó
distintos efectos farmacológicos
Historia de la
FARMACOLOGÍA
• ÉPOCAS DE LA MEDICINA
• Empírico-Mágica (an.S VI AC) Mesopotamia, Egipto, China
• Técnica DioscóridesGaleno
• Renacimiento Paracelso: iatroquimia
• Sistemas Terapéuticos: S XVIII
Alopatía: heroico, sintomático: James Gregory
• NATURALES
• VEGETAL
• ANIMAL
• MINERAL
• SEMISINTÉTICOS
• SINTÉTICOS
ORIGEN DE LOS
FÁRMACOS
PLANTA PRINCIPIO ACTIVO
NOMENCLATURA DE LOS
FÁRMACOS
DESIGNACIÓN CODIFICADA
Número de código
Iniciales de Laboratorio. o equipo de
Investigación
NOMBRE QUÍMICO
NOMBRE GENÉRICO (DCI)
NOMBRE REGISTRADO O COMERCIAL
IMPORTANCIA DE LA
FARMACOLOGÍA
DESARROLLO DE
NUEVOS FÁRMACOS
DESARROLLO DE NUEVOS FÁRMACOS
Pre clínico Clínico
Fase I Fase II Fase III Fase IV
Farmacocinética,
farmacodinamia, Al azar con Grupo Al azar, con grupo
toxicidad, estudios por lo Abierto testigo, puede ser testigo, puede ser Abierto
menos en dos especies ciego ciego
animales
Reacciones
Seguridad y Eficacia ye Confirmación de
adversas,
tolerabili dad intervalo de dosis eficacia
interacciones
Es aquella que
produce un efecto
determinado en el
50% de la población.
DOSIS TOXICA 50 (DT50)
Es aquella que
produce un efecto
determinado en el
50% de la población.
DOSIS LETAL:
Cantidad de fármaco que produce la muerte del paciente.
• DOSIS LETAL MEDIA O DOSIS LETAL 50:
Dosis de fármaco que produce la muerte en el 50% de la
muestra.
• EJEMPLOS:
1. La DL50 de plomo absorbida es de unos 0.5 gramos.
2. DL50 oral del alcohol (etanol): 10,6 g/kg en ratas
jóvenes, 7,06 g/kg en ratas viejas.
3. DL50 oral de la nicotina: 50 mg/kg en ratas.
4. DL50 oral de la sal (sal común): 3000 mg/kg en ratas.
INDICE TERAPEUTICO
• INDICE TERAPEUTICO: relación entre DL50 Y DE50.
• Si es mayor a 10, la droga es segura, si es menor a 10 el fármaco es de uso
delicado.
Calcula la seguridad de un fármaco. Constituye una medida del margen de
seguridad de un medicamento. Se expresa numéricamente con la relación ya
descrita. (X y Y).
• Este se expresa así:
AGONISTAS
El agonista no es la sustancia original de
nuestro cuerpo pero actúa de forma parecida,
la imita. Las sustancias que produce nuestro
cuerpo actúan sobre los receptores. Si un
agonista imita a la sustancia producida de
forma natural , estimula al receptor y se
logran los efectos que esa sustancia natural
produce en las células Tenemos un claro
ejemplo en la Dopamina, una sustancia
producida por nuestro cuerpo pero que
también está presente en muchos
medicamentos como los antidepresivos.
AGONISTAS
Es un fármaco que produce un efecto combinándose y
estimulando al receptor, estos pueden ser clasificados como:
• Agonistas Completos: los que producen la máxima
respuesta posible.
• Agonistas Parciales: son los agonistas que no logran
alcanzar el E max (efecto máximo)de los agonistas
completos.
• Agonistas Inversos: los que logran efectos opuestos a los
producidos por los agonistas completos y parciales
AGONISTAS
Los agonistas tienen la capacidad de
activar el mismo receptor que el
principio activo principal ejerciendo
por ello el mismo efecto.
Agonistas completos: capaces de
ejercer un efecto máximo sin necesidad
de ocupar todos los receptores.
Ayudan a multiplicar la respuestas.
Agonistas Parciales: son menos
eficaces y producen efectos máximos
menores. Se acerca a los antagonistas
sin serlo, puesto que lo que produce es
una disminución de la respuesta, sin
anularla
ANTAGONISTAS
Es un fármaco que produce efecto farmacológico bloqueando al receptor y por
lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas.
• Antagonistas competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los
agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijación en el receptor, se dividen en
dos tipos.
• Antagonistas reversibles: Que pueden ser desplazados del receptor por
dosis crecientes del agonista (antagonismo superable). Los antagonistas
competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas
hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar
la Emax y eficacia del agonista.
• Antagonistas irreversibles: Que no pueden ser desplazados del receptor
por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable). Los
antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del
agonista.
ANTAGONISTAS