ANESTESICOS AUXILIARES

ANESTESICOS AUXILIARES

• Los anestésicos generales raras veces se administran solos. Casi

siempre se utilizan anestésicos auxiliares para mejorar los
componentes específicos de la anestesia, lo cual permite la utilización
de dosis más bajas de anestésicos generales y menores efectos
secundarios. (Goodman y Gilman, 2014).
BENZODIAZEPINAS
• Pueden producir anestesia parecida a la de los barbitúricos
• Como auxiliares, las benzodiacepinas se suministran antes de la inducción de la
anestesia para provocar ansiólisis, amnesia y sedación, o para la sedación durante
procedimientos en los que no se necesita anestesia general. La benzodiazepina
que se usa más a menudo en el preoperatorio es el midazolam, seguida de lejos
por el Diazepam y el Lorazepam. (Goodman y Gilman, 2014)
• Actualmente se prefieren las benzodiacepinas de vida media corta (1 – 2 horas)
como el Midazolam que puede sustituir a los barbitúricos en pacientes graves
que no toleran la depresión cardiorrespiratoria. (Velazquez, 2009)
FARMACOCINETICA:
• El Midazolam, posee características de solubilidad únicas, es hidrosoluble en su estado de
formulación original y liposoluble al nivel de pH corporal. (Katzung 12ava edición 2012)
• Suele administrarse por vía intravenosa, pero también por vía oral, intramuscular o rectal.
El Midazolam oral es en particular útil para la sedación de niños pequeños. Los ancianos
tienden a ser más sensibles a las benzodiazepinas, así como a recuperarse con más lentitud
de ellas (Jacobs et al., 1995); por tanto, es prudente ajustar las dosis en este grupo de
pacientes. (Goodman y Gilman, 2014).
• El Midazolam tiene ventajas farmacocinéticas, en especial sobre el Lorazepam: es más
rápido en el comienzo del efecto y más corto en la duración del mismo. (Goodman y
Gilman, 2014).
• El Midazolam se metaboliza en el hígado, se excreta por vía renal (Goodman y Gilman,
2014).
Efectos en órganos y sistemas:
• A. Efectos en el sistema nervioso central: Las benzodiacepinas disminuyen la
CMRO2 (cerebral metabolic rate of oxygen) y el flujo sanguíneo cerebral pero en
menor grado, en dosis equianestesicas son menos potentes en este aspecto que
los barbitúricos.
• B. Efectos cardiovasculares y Efectos respiratorios
• Las benzodiacepinas disminuyen la presión arterial y la respiración de manera
moderada, lo cual culmina en ocasiones en apnea. Así, la presión arterial y la
frecuencia respiratoria deben vigilarse en individuos sedados con
benzodiazepinas intravenosas.
• C. Otros efectos: El dolor durante la inyección intravenosa e intramuscular y la
tromboflebitis. Las reacciones alérgicas a las benzodiazepinas son poco comunes.
Aplicaciones clínicas y dosis
• Las dosis sedantes de Midazolam (0.01 a 0.05 mg/kg IV) alcanzan el efecto
máximo a los 2 min y proveen sedación por alrededor de 30 min. (Goodman y
Gilman, 2014). Puede ser necesario reducir la dosis y ajustarla muy bien en los
ancianos. (Katzung 12ava edición, 2012)
• El Midazolam también es la premedicación oral que más se suele utilizar en los
niños: 0.5 mg/kg administrados por vía oral 30 min antes de la inducción de la
anestesia proporcionan sedación confiable y ansiólisis en los niños sin producir
un retardo del despertar.
• La inducción de la anestesia general se logra mediante la administración de
Midazolam (0.1 a 0.3 mg/kg IV), pero el inicio de la pérdida del estado de alerta
es más lento que tras la administración de Tiopental, Propofol o Etomidato.
AGONISTAS ADRENÉRGICOS α2:
• La Dexmedetomidina ha sido aprobada por la FDA para sedación de corto plazo
(<24 h) de adultos graves y sedación antes o durante una cirugía o algún otro
procedimiento medico en individuos no intubados. (Goodman y Gilman, 2014).
• La Dexmedetomidina es un sedante hipnótico que ofrece analgesia con muy poca
depresión respiratoria y, en la mayoría de los pacientes, una reducción tolerable
de la presión arterial y la frecuencia cardiaca. (Goodman y Gilman, 2014).
• La Dexmedetomidina tiene la propiedad utilísima de producir sedación y
analgesia con mínima depresión respiratoria (Belleville et al., 1992); por todo lo
que es muy útil para sedar pacientes sin intubación endotraqueal ni ventilación
mecánica. (Goodman y Gilman, 2014).
• Los efectos secundarios más frecuentes de la Dexmedetomidina incluyen
hipotensión y bradicardia atribuidas ambas a la disminución de la liberación de
catecolaminas por activación del receptor α2A en tejidos periféricos y en el SNC
(Lakhlani et al., 1997).
• Algunas de las reacciones adversas más frecuentes son nausea y xerostomía.
• Con concentraciones más altas, se activa el subtipo de receptor α2B con lo cual
surge hipertensión y disminución del gasto cardiaco y de la frecuencia cardiaca.
• Se ha observado que la sedación producida por dicho fármaco es más semejante
al sueño natural y cada paciente recupera con relativa facilidad la conciencia
(Hall et al., 2000). Pero al parecer no logra amnesia segura y se necesitan a veces
otros fármacos si conviene que el individuo no recuerde la experiencia
operatoria. (Goodman y Gilman, 2014).
Dosis y Presentación farmacéutica
• La Dexmedetomidina se expende en la forma de solución acuosa de la sal
clorhidrato y es necesario diluirla en solución salina normal hasta obtener
una concentración final de 4 μg/ml para administración intravenosa, que
es la única vía aprobada.
• La dosis inicial recomendada es de 1 μg/kg de peso administrada en un
lapso de 10 min, al que seguirá el goteo a razón de 0.2 a 0.7 μg/kg/h.
(Goodman y Gilman, 2014).
• Hay que pensar en disminuir las dosis en individuos que tienen factores de
riesgo de que surja hipotensión profunda. Las semividas de distribución y
terminales son de 6 min y 2h, respectivamente. (Goodman y Gilman, 2014).
ANALGÉSICOS
• Los analgésicos suelen administrarse con los anestésicos generales de
modo que se reduzca la necesidad anestésica y se reduzcan al mínimo
los cambios hemodinámicos producidos por estímulos dolorosos.
Antiinflamatorios no esteroideos, con inclusión de inhibidores de la
ciclooxigenasa-2 o paracetamol, proveen algunas veces analgesia
adecuada en procedimientos quirúrgicos menores. Sin embargo,
debido a la rápida y profunda analgesia producida, los opioides son
los analgésicos que se utilizan principalmente durante el
perioperatorio. (Goodman y Gilman, 2014).
• Fármacos como el Fentanilo, el Sufentanilo, el Alfentanilo, el Remifentanilo, la Meperidina y la
morfina son los principales opioides parenterales utilizados en el perioperatorio.
• Su orden de potencia (en relación con la morfina) es: Sufentanilo (1 000 ×) > Remifentanilo (300
×) > Fentanilo (100 ×) > Alfentanilo (15 ×) > Morfina (1 ×) > Meperidina (0.1 ×). (Goodman y
Gilman, 2014).
• Durante el preoperatorio, los opioides a menudo se suministran en la inducción, a modo de
adelantar respuestas a estímulos dolorosos predecibles (p. ej., intubación endotraqueal e incisión
quirúrgica). Las dosis subsiguientes, sea por carga rápida o goteo lento, se ajustan respecto del
estímulo quirúrgico y la reacción hemodinámica del paciente.
• Con todos los opioides se pueden observar, en diferentes grados, disminuciones importantes de
las frecuencias respiratoria y cardiaca, con reducciones de la presión arterial mucho más
pequeñas. (Goodman y Gilman, 2014).
• Entre los efectos secundarios por usar derivados opioides tenemos:
• Una rigidez muscular que puede deteriorar la ventilación a veces
acompaña dosis mayores de opioides. (Goodman y Gilman, 2014).
• Luego de la recuperación de la anestesia, la frecuencia e intensidad de la
náusea, el vómito y el prurito se incrementan casi en la misma medida con
todos los opioides. (Goodman y Gilman, 2014).
• Un efecto secundario útil de la Meperidina es que reduce los temblores por
escalofríos, que es un problema frecuente durante la recuperación de la
anestesia. (Pauca et al., 1984).
• Los opioides a menudo se administran por vía intratecal o epidural para el tratamiento del dolor
agudo y crónico. Los opioides neuroaxiales, con o sin anestesia local, pueden proveer analgesia
profunda en muchos procedimientos quirúrgicos; sin embargo, la depresión respiratoria y el
prurito a menudo limitan su uso a operaciones importantes. (Goodman y Gilman, 2014).
EFECTOS CITOPROTECTORES Y ADVERSOS DE
LOS ANESTESICOS
• EFECTOS ADVERSOS:
• Produce neurodegeneracion diseminada en el cerebro en desarrollo
en roedores de 10 días de nacidos, cuyos efectos se mostraron en la
adolescencia y adultez, Este efecto secundario se observa con
diversos fármacos como Isoflurano, Propofol, Midazolam, óxido
nitroso y Tiopental. Pero hasta la fecha no hay información que
indique que la administración de anestesia a recién nacidos y
lactantes sometidos a cirugía tenga efectos neurotóxicos. En los
próximos años los estudios clínicos que se están llevando a cabo en
seres humanos esclarecerán esta interrogante (Goodman y Gilman,
2014).
 EFECTOS CITOPROTECTORES
• Los anestésicos reducen la lesión isquémica en diversos tejidos, como corazón y encéfalo. Este efecto
protector es fuerte y tiene como resultado un mejor desenlace funcional en comparación con la lesión
isquémica que ocurre en los individuos despiertos sin anestesia. (Goodman y Gilman, 2014).
• Respecto de la lesión isquémica del encéfalo, los anestésicos (fármacos inhalados, Propofol, barbitúricos, Ketamina,
lidocaína, Midazolam) suprimen la lesión excitotoxica producida por la liberación excesiva de glutamato, reducen la
inflamación y estimulan las señales a favor de la supervivencia (Head et al., 2007).

• De manera similar, los anestésicos volátiles y, en algunos casos, el Propofol y los barbitúricos, reducen la lesión por
isquemia del miocardio y restablecimiento del riego sanguíneo (Frassdorf et al., 2009).

• Los mecanismos moleculares por los que los anestésicos volátiles conducen a la protección cardiaca comprenden la
activación de vías de señales de preacondicionamiento “clásicas” (Hausenloy y Scorrano, 2007).

• El Propofol y los barbitúricos inducen componentes específicos de la vía “clásica” que participa en la protección
cardiaca; sin embargo, no se sabe si estos fármacos en realidad son protectores o nocivos para el miocardio isquémico
(Frassdorf et al., 2009).