ANALGETIKA ORAL

Rani Winda Paramuditha (11 16 777 14 094)

Pembimbing
dr. I Wayan Suarsana, Sp.U
 Pendahuluan
One Column

Nyeri dapat berarti perasaan emosional yang tidak nyaman dan berkaitan dengan
ancaman seperti kerusakan pada jaringan karena pada dasarnya rasa nyeri merupakan suatu
gejala, serta isyarat bahaya tentang adanya gangguan pada tubuh umumnya dan jaringan
khususnya.
Analgetik adalah suatu senyawa atau obat yang dipergunakan untuk mengurangi, menekan atau
menghilangkan rasa sakit atau nyeri. Secara umum analgetik dibagi dalam dua golongan, yaitu analgetik non
narkotik dan analgetik narkotik (opioid). Analgetik narkotik (opioid) merupakan kelompok obat yang memiliki
sifat seperti opium.

The Power of PowerPoint | thepopp.com 2

Perbedaan antara analgetik non narkotik dengan
analgetik narkotik, yakni:

1. Struktur kimianya tidak mirip dengan morfin, bahkan masing- masing golongan
analgetik non narkotik juga tidak mirip
2. Tidak efektif untuk nyeri hebat, nyeri visceral, dan nyeri terpotong
3. Bekerja secara sentral dan atau perifer
4. Tidak menimbulkan toleransi dan addiksi (ketergantungan)

The Power of PowerPoint | thepopp.com 3

 DEFINISI

1
Opioid merupakan kelompok obat yang memiliki
sifat-sifat seperti opium atau morfin. Golongan obat

Analgetika ini terutama digunakan untuk meredakan atau

menghilangkan rasa nyeri. Semua analgesik opioid
Opioid menimbulkan adiksi/ketergantungan.
 Mekanisme Kerja

Reseptor opioid sebenarnya tersebar luas diseluruh jaringan sistem saraf pusat, tetapi
lebih terkonsentrasi di otak tengah yaitu di sistem limbik, thalamus, hipothalamus corpus
striatum, sistem aktivasi retikuler dan di corda spinalis yaitu substantia gelatinosa dan dijumpai
pula di pleksus saraf usus. Molekul opioid dan polipeptida endogen (metenkefalin, beta-
endorfin, dinorfin) berinteraksi dengan reseptor morfin dan menghasilkan efek. Suatu opioid
mungkin dapat berinteraksi dengan semua jenis reseptor akan tetapi dengan afinitas yang
berbeda.
5
 Efek sentral

f. Menghambat pusat respirasi dan batuk

a. Menurunkan persepsi nyeri dengan stimulasi
(efek depresi respirasi dan antitusif)
(pacuan) pada reseptor opioid (efek analgesi)
g. Pada awalnya menimbulkan mual-muntah
b. Pada dosis terapik normal, tidak
(efek emetik), tapi pada akhirnya
mempengaruhi sensasi lain.
menghambat pusat emetik (efek antiemetik)
c. Mengurangi aktivitas mental (efek sedative)
h. Menyebabkan miosis (efek miotik)
d. Menghilangkan kecemasan (efek
i. Memicu pelepasan hormon antidiuretika
transqualizer)
(efek antidiuretika)
e. Meningkatkan suasana hati (efek euforia),
j. Menunjukkan perkembangan toleransi dan
walaupun sejumlah pasien merasakan
dependensi dengan pemberian dosis yang
sebaliknya (efek disforia)
berkepanjangan.
6
 EFEK PERIFER

a. Menunda pengosongan lambung dengan kontriksi pilorus

b. Mengurangi motilitas gastrointestinal dan menaikkan tonus (konstipasi spastik)
c. Kontraksi sfingter saluran empedu
d. Menaikkan tonus otot kandung kencing
e. Menurunkan tonus vaskuler dan menaikkan resiko reaksi ortostastik
f. Menaikkan insidensi reaksi kulit, urtikaria dan rasa gatal karena pelepasan histamin,
dan memicu bronkospasmus pada pasien asma. The Power of PowerPoint | thepopp.com 7
 ANALGETIKA OPIOID

MORFIN PETIDIN FENTANIL

8
 MORFIN

Farmakokinetik

Farmakokinetik morfin tidak dapat menembus kulit utuh, tetapi dapat

menembus kulit yang luka. Morfin juga dapat menembus mukosa. Morfin
dapat diabsorsi usus dan dapat melewati sawar uri dan mempengaruhi
janin. Eksresi morfin terutama melalui ginjal.
Indikasi

Meredakan atau menghilangkan nyeri hebat yang tidak dapat diobati dengan
analgesik non-opioid. Apabila nyerinya makin besar dosis yang diperlukan juga
semakin besar. Morfin sering digunakan untuk meredakan nyeri yang timbul pada
infark miokard, neoplasma, kolik renal atau kolik empedu, perikarditis akut, pleuritis
dan pneumotorak spontan, nyeri akibat trauma misalnya luka bakar, fraktur dan nyeri
pasca bedah The Power of PowerPoint | thepopp.com 9
 MORFIN

Efek Samping
Efek samping morfin (dan derivat opioid pada umumnya) meliputi depresi pernafasan, nausea, vomitus,
dizzines, mental berkabut, disforia, pruritus, konstipasi kenaikkan tekanan pada traktus bilier, retensi urin, dan
hipotensi.

Dosis dan Sediaan

Morfin tersedia dalam tablet, injeksi, supositoria. Morfin oral dalam bentuk
larutan diberikan teratur dalam tiap 4 jam. Dosis anjuran untuk
menghilangkan atau mengurangi nyeri sedang adalah 0,1-0,2 mg/kg BB.
Untuk nyeri hebat pada dewasa 1-2 mg intravena dan dapat diulang sesuai
yang diperlukan. The Power of PowerPoint | thepopp.com 10
 PETIDIN
Farmakodinamik
Farmakodinamik Meperidin (petidin) secara farmakologik bekerja sebagai agonis
reseptor µ. Waktu paruh petidin adalah 5 jam. Efektivitasnya lebih rendah dibanding
morfin, tetapi lebih tinggi dari kodein. Durasi analgesinya pada penggunaan klinis 3-5
jam.
Farmakokinetik
Metabolisme meperidin terutama dalam hati. Pada manusia meperidin mengalami
hidrolisis menjadi asam meperidinat yang kemudian sebagian mengalami konjugasi.
Meperidin dalam bentuk utuh sangat sedikit ditemukan dalam urin.

Indikasi
Indikasi meperidin hanya digunakan untuk menimbulkan analgesia. Meperidin
digunakan juga untuk menimbulkan analgesia obstetrik dan sebagai obat preanestetik

The Power of PowerPoint | thepopp.com 11

 PETIDIN

Dosis
Dosis dan sediaan yang tersedia adalah tablet 50 dan 100 mg; suntikan 10 mg/ml, 25 mg/ml, 50
mg/ml, 75 mg/ml, 100 mg/ml. ; larutan oral 50 mg/ml. Sebagian besar pasien tertolong dengan dosis
parenteral 100 mg. Dosis untuk bayi dan anak ; 1-1,8 mg/kg BB.

Efek samping

Efek samping meperidin dan derivat fenilpiperidin berupa pusing, berkeringat, euforia,
mulut kering, mual-muntah, perasaan lemah, gangguan penglihatan, palpitasi,
disforia, sinkop dan sedasi

The Power of PowerPoint | thepopp.com 12

 FENTANIL
Farmakodinamik
Farmakodinamik turunan fenilpiperidin ini merupakan agonis opioid poten. Sebagai suatu analgesik,
fentanil 75-125 kali lebih poten dibandingkan dengan morfin. Fentanil (dan opioid lain) meningkatkan aksi
anestetik lokal pada blok saraf tepi. Keadaan itu sebagian disebabkan oleh sifat anestetsi lokal yamg
lemah (dosis yang tinggi menekan hantaran saraf) dan efeknya terhadap reseptor opioid pada terminal
saraf tepi.
Farmakokinetik
Fentanil dimetabolisir oleh hati dengan N-dealkilase dan hidrosilasidan, sedangkan sisa
metabolismenya dikeluarkan lewat urin.

Indikasi dan Dosis

Efek depresinya lebih lama dibandingkan efek analgesinya. Dosis 1-3 mg/kg BB analgesianya hanya berlangsung 30 menit, karena itu hanya dipergunakan untuk anastesia
pembedahan dan tidak untuk pasca bedah.

Dosis besar 50-150 mg/kg BB digunakan untuk induksi anastesia dan pemeliharaan anastesia dengan kombinasi bensodioazepam dan inhalasi dosis rendah, pada bedah
jantung. Sediaan yang tersedia adalah suntikan 50 mg/ml

The Power of PowerPoint | thepopp.com 13

 FENTANIL
Indikasi dan Dosis
Efek depresinya lebih lama dibandingkan efek analgesinya. Dosis 1-3 mg/kg BB analgesianya hanya berlangsung 30 menit, karena itu hanya dipergunakan
untuk anastesia pembedahan dan tidak untuk pasca bedah.

Dosis besar 50-150 mg/kg BB digunakan untuk induksi anastesia dan pemeliharaan anastesia dengan kombinasi bensodioazepam dan inhalasi dosis rendah,
pada bedah jantung. Sediaan yang tersedia adalah suntikan 50 mg/ml

Efek Samping
Efek samping adalah efek yang tidak disukai ialah kekakuan otot punggung.

The Power of PowerPoint | thepopp.com 14

 ANALGETIKA NON OPIOID (NSAID)

Analgetika perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang

tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Penggunaan obat analgetik
non-narkotik atau obat analgesik perifer ini cenderung mampu
menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada
sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat
kesadaran.

Obat analgetik non-narkotik/obat analgesik perifer ini juga tidak

mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna (berbeda halnya dengan
penggunanaan Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik).

15
 ANALGETIKA NON OPIOID (NSAID)

Analgetika yang bekerja perifer atau kecil memiliki kerja antipiretik.

Analgetik-antipiretik secara selektif dapat mempengaruhi hipotalamus, menyebabkan
penurunan suhu tubuh ketika demam. Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target
aksi pada enzim, yaitu enzim siklooksigenase (COX). COX berperan dalam sintesis
mediator nyeri, salah satunya adalah prostaglandin.

Mekanismenya menghambat sintesis prostaglandin (PG) yang

menstimulasi SSP. Efek analgetik timbul karena mempengaruhi baik di hipotalamus
atau di tempat cedera. PG dan bradikinin menstimulasi ujung saraf perifer dengan
membawa impuls nyeri ke SSP. Analgetik-antipiretik dapat menghambat sintesis PG
dan bradikinin sehingga menghambat terjadinya perangsangan reseptor nyeri.

The Power of PowerPoint | thepopp.com 16

 SALISILAT
Salisilat merupakan prototipe dari analgetik-antipiretik yang
sampai sekarang masih digunakan. Golongan salisilat diindikasikan untuk
nyeri ringan sampai sedang; demam.

Kontraindikasi
Kontraindikasinya adalah anak dan remaja di bawah usia 16 tahun dan ibu
menyusui, riwayat maupun sedang menderita tukak saluran cerna; hemofilia; tidak
untuk pengobatan gout. Asetosal dan AINS lainnya tidak boleh diberikan kepada
penderita dengan riwayat hipersensitivitas terhadap asetosal atau AINS lain

Efek Samping
Efek sampingnya adalah iritasi lambung, yang bisa menyebabkan
terjadinya ulkus peptikum. Karena mempengaruhi kemampuan darah untuk
membeku, maka aspirin juga menyebabkan kecenderungan terjadinya perdarahan di
seluruh tubuh. The Power of PowerPoint | thepopp.com 17
 SALISILAT

Pada dosis yang sangat tinggi, aspirin bisa menyebabkan gangguan

pernafasan. Salah satu pertanda dari overdosis aspirin adalah telinga berdenging
(tinitus). Aspirin juga digunakan untuk pencegahan terjadinya trombus (bekuan darah)
pada pembuluh darah jantung koroner dan pembuluh darah otak.

Dosis aspirin, yaitu 300-900 mg tiap 4-6 jam bila diperlukan; maksimum 4 g per hari.

The Power of PowerPoint | thepopp.com 18

 p-Aminophenol Derivatives
Contoh obat p-Aminophenol Derivatives adalah Acetaminophen (Tylenol) yang
merupakan metabolit dari fenasetin. Obat ini merupakan penghambat prostaglandin yang
lemah. Acetaminophen atau Parasetamol mempunyai efek analgetik dan antipiretik,
tetapi kemampuan antiinflamasinya sangat lemah. Efek antipiretiknya terjadi karena
langsung mempengaruhi pusat pengatur panas di hipotalamus.
Parasetamol efektif untuk nyeri kepala karena kemampuannya menghambat
sintesis PG di SSP, tetapi tidak dapat menghambat sintesis PG di perifer, sehingga tidak
efektif untuk radang, nyeri otot dan arthritis.

Indikasi penggunaan paracetamol, yaitu nyeri ringan sampai sedang, nyeri

sesudah operasi cabut gigi, pireksia. Sementara kontraindikasinya adalah gangguan
fungsi hati berat, hipersensitivitas.

The Power of PowerPoint | thepopp.com 19

 p-Aminophenol Derivatives
Efek Samping

Jarang terjadi efek samping, tetapi dilaporkan terjadi reaksi hipersensitivitas, ruam kulit, kelainan
darah (termasuk trombositopenia, leukopenia, neutropenia),
Penggunaan jangka panjang dan dosis berlebihan atau overdosis dapat menyebabkan kerusakan
hati
Dosis
- Dosis oral 0,5–1 gram setiap 4–6 jam hingga maksimum 4 gram per hari;
- Anak–anak umur 2 bulan 60 mg untuk pasca imunisasi pireksia
- Di bawah umur 3 bulan (hanya dengan saran dokter) 10 mg/kg bb (5 mg/kg bb jika jaundice)
- 3 bulan–1 tahun 60 mg–120 mg,
- 1-5 tahun 120–250 mg
- 6–12 tahun 250– 500 mg
- Dosis ini dapat diulangi setiap 4–6 jam jika diperlukan (maksimum 4 kali dosis dalam 24 jam)
The Power of PowerPoint | thepopp.com 20
 Indoles and Related Compounds
Contoh obatnya: Indomethacin (Indocin), obat ini lebih efektif daripada aspirin, merupakan obat
penghambat prostaglandin terkuat.

Indikasi
Obat ini diindikasikan pada nyeri dan peradangan sedang sampai berat pada kasus
reumatik dan gangguan muskuloskeletal akut lainnya; gout akut; dismenorea,
penutupan duktus arteriosus.
Efek samping
Sering terjadi gangguan cerna (termasuk diare), sakit kepala, pusing dan kepala terasa
ringan; tukak dan pendarahan pada lambung dan usus; mengantuk (jarang), bingung,
insomnia, kejang, goncangan kejiwaan, depresi, gangguan darah sinkop (terutama
trombositopenia), hipertensi, hiperglikemia, pandangan kabur, deposit kornea, neuropati
Dosis
periferal, dan penyempitan usus.

Dosis oral, penyakit reumatik, 50-200 mg sehari dalam dosis terbagi

Gout akut, 150-200 mg sehari dalam dosis terbagi. Dismenorea, hingga 75 mg sehari
The Power of PowerPoint | thepopp.com 21
 Fenamates
Meclofenamate (Meclomen) dan asam mefenamat, merupakan turunan asam fenamat, mempunyai waktu paruh
pendek.

Indikasi
Obat ini untuk nyeri ringan sampai sedang seperti sakit kepala, sakit gigi, dismenore
primer, termasuk nyeri karena trauma, nyeri otot, dan nyeri pasca operasi.

Efek samping
Efek Samping yang biasa terjadi adalah gangguan sistem darah dan limpatik berupa
agranulositosis, anemia aplastika, anemia hemolitika autoimun, hipoplasia sumsum
tulang, penurunan hematokrit, eosinofilia, leukopenia, pansitopenia, dan purpura
trombositopenia
Dosis
Dosis 500 mg 3 kali sehari sebaiknya setelah makan; selama tidak lebih dari 7 hari.

The Power of PowerPoint | thepopp.com 22

 Miscellaneous Agents
Contoh obatnya: Oxaprozin (Daypro).

Obat ini mempunyai waktu paruh yang panjang. Tidak sepenuhnya mengerti
bagaimana oxaprozin bekerja. Ini termasuk dalam kelas obat yang disebut obat anti-
inflamasi nonsteroid (NSAID). NSAID membantu mengurangi rasa sakit, radang, dan
demam.
Efek samping
Efek samping yang paling umum terjadi pada oxaprozin antara lain diare, pusing, sakit
kepala, reaksi alergi meliputi ruam kulit atau gatal, pembengkakan wajah, bibir atau
lidah, masalah jantung, mual dan muntah.
Dosis
Dosis dewasa (berusia 18 tahun ke atas) 600 mg tablet dapat diminum dua kali sehari.
Dosis anak (usia 0-17 tahun) dosis untuk anak-anak didasarkan pada berat badan mereka. 4
- 8-69 pound (22-31 kg): 600 mg sekali per hari.
The Power
- 70-120 pound (32-54 kg), satu setengah tablet 600 mg untuk dosis totalof900
PowerPoint | thepopp.com
mg sekali per hari.5 23
Thank You for
Any Questions?
Watching!