METRONIDAZOL

• Eficacia clínica contra:

• Tricomoniasis, Amebiasis y Giardiasis
• Bacterias: Bacteroides, Clostridium, Helicobacter sp y Campylobacter sp.
• Cocos y bacilos anaerobios y bacilos grampositivos anaerobios formadores de
esporas.
• Mecanismo de acción
• Requiere la activación del grupo nitro
por los microorganismos susceptibles.
• Transferencia de electrones forman un
anión radical nitro que destruye los
microorganismos susceptibles – afectan
DNA.
• Oxigeno compite con el metronidazol
por los electrones = inhibición
citotoxicidad.
• Farmacocinética
• O , IV, intravaginal y tópica.
• <20% se une a proteínas
plasmáticas.
• Semivida en plasma 8h
• Penetra bien excepto en placenta
• 75% se elimina por orina
• Adquiere en veces un color oscuro
rojizo
• Usos terapéuticos
• Infección genital por T. vaginalis – 2g única
• Contra amebiasis: colitis amebiana y
abscesos hepáticos amebiano – 500 -750
mg/8h x 7-10 días.
• Profilaxis para cirugía colorrectal
• Único - Vaginosis bacteriana
• Primario – Clostridium difficile.
• Enfermedad de Crohn.
• Efectos Secundarios:
• Cefalea, nauseas, resequedad de boca
y sabor metálico.
• Raro – encefalopatía, convulsiones,
incoordinación y ataxia
• Sensibilidad – urticaria, rubor facial y
prurito
• Dosis elevadas – Síndrome de Stevens
Johnson.
• Evitar bebidas alcohólicas.
 MILTEFOSINA

• Análogo de la alquilfosfocolina • Usos terapéuticos

• Primer medicamento oral contra
leishmaniosis visceral y cutáneas (>90%)
• Altera el metabolismo de los lípidos,
señalización celular o biosíntesis de
anclas de glucosilfosfatidilinositol.
• Es teratógeno.
• Distribuye todo organismo.
• Semivida prolongada (1-4 sem)
• Leishmaniosis visceral
• Adultos: >25kg -100 mg : <25kg – 50mg
durante 28 días
• Niños: 2.5 mg/kg/dia
• Efectos secundarios
• Vomito, diarrea
• Elevación de la creatinina sérica y
transaminasas hepáticas
 NIFURTIMOX Y BENZNIDAZOL

• Utilizan para la tripanosomiasis americana por T. cruzi.

• N análogo nitrofurano y B análogo de nitroimidazol.
• Mecanismo de acción
• Nifurtimox contra: T. brucei

• Farmacocinética
• Absorbe bien por administración oral, concentración
máxima 3,5 h.
• Excreta en orina 0.5%
• Semivida 3 h
• Usos terapéuticas • Efectos secundarios
• Contra tripanosomiosis americana (Enf. de • Hipersensibilidad
Chagas) • Nausea, vomito, mialgias y
• Nifurtimox debilidad.
• Adultos inf aguda: >17 años – 8-10mg/kg/dia • Prolongado: neuropatía periférica
• 11 – 16 años dosis 12.5 a 15 mg/kg/dia y síntomas GI
• Benznidazol
• Adultos: 5- 7 mg/kg/dia x 60 días
• Niños: 10 mg/kg/dia
• Evitar ingesta de bebidas alcohólicas.
 NITAZOXANIDA
• Metabolito activo: Tizoxanida
• Contra: Criptosporidiosis y Giardiasis en niños.
• C. parvum, G. intestinalis, E. histolytica y T. vaginalis.
• Helmintos intestinales.

• Mecanismo de acción
• Interfiere con reacción de transferencia de electrones dependiente de la enzima PFOR.

• Farmacocinética
• Unión a proteínas plasmáticas >99.9%
• Excreta orina, bilis y heces.
• Usos terapéuticos
• Infección por G. intestinalis
• Diarrea por Cryptosporidium
• Niños 12 – 47 meses: 100 mg/12h/3 días; 4- 11 años: 200mg/12h/3 días.
• Adultos: 500mg/12hr
• Único para infecciones parasitarias intestinales (protozoarios y helmintos).

• Efectos secundarios:
• Coloración verdosa en orina
• Categoría B durante el embarazo.