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INTERAÇÕES

MEDICAMENTOSAS
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

MEDICAMENTOS

ÁLCOOL MEDICAMENTOS TABACO

ALIMENTOS
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA

É O FENÔMENO FARMACOLÓGICO

ONDE OS EFEITOS DE UM FÁRMACO PODEM

SER MODIFICADOS PELA ADMINISTRAÇÃO

ANTERIOR OU CONCOMITANTE A OUTRO.

(McInnes et al, 1988)


INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

FATORES LIGADOS AO PACIENTE

O QUE DEVE SER AVALIADO?

FATORES LIGADOS AO FÁRMACO


INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

FATORES DO PACIENTE
 Genéticos
 Doenças
 Alimentação
 Meio
 Fumo
 Álcool
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

FATORES DO FÁRMACO
 Dose
 Duração
 Esquema posológico
 Vias de administração
 Formas farmacêuticas
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

TIPOS DE INTERAÇÕES

1.FARMACOTÉCNICA

2.FARMACOCINÉTICA

3.FARMACODINÂMICA
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

FARMACOTÉCNICA

quando os fármacos interagem na


própria forma farmacêutica
(reação físico-química)
implicando em inativação de um
ou todos eles.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

REAÇÕES DE OXI-REDUÇÃO:
 atropina + permanganato

 vitamina C + sulfato ferroso

REAÇÕES DE PRECIPITAÇÃO:
 tetraciclina + cátions

ADSORÇÃO:
 carvão ativado + alcalóides
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

FARMACOCINÉTICA

quando ocorre
ALTERAÇÃO DA
CONCENTRAÇÃO
do fármaco
no sítio de ação.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

FARMACODINÂMICA

quando um fármaco
ALTERA A AÇÃO
FARMACOLÓGICA
de outro sem alterar
sua concentração
no sítio de ação.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

FARMACOCINÉTICA
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

DISTRIBUIÇÃO

ABSORÇÃO ETAPAS EXCREÇÃO

BIOTRANSFORMAÇÃO
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

ABSORÇÃO

 FORMAÇÃO DE SUBSTÂNCIAS INSOLÚVEIS

 ALTERAÇÃO DE pH

 ALTERAÇÃO DA MOTILIDADE
GASTROINTESTINAL
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

FORMAÇÃO DE SUBSTÂNCIAS INSOLÚVEIS

TETRACICLINA , ÁCIDO SALICÍLICO


+
ALUMÍNIO, CÁLCIO, MAGNÉSIO, BISMUTO,
FERRO E ZINCO

WARFARINA, DIGOXINA
+
COLESTIRAMINA
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

ALTERAÇÃO DE pH

ESTÔMAGO

AINEs, BARBITÚRICOS + ANTI-ÁCIDOS (-)

ANFETAMINAS E EFEDRINA
+ ANTI-ÁCIDOS (+)
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

ALTERAÇÃO DA MOTILIDADE
GASTROINTESTINAL

DIMINUIÇÃO DA MOTILIDADE:
ANTICOLINÉRGICOS e OPIÁCEOS

AUMENTO DA MOTILIDADE:
METOCLOPRAMIDA e ERITROMICINA
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

DISTRIBUIÇÃO

 FORMA LIVRE E LIGADA A ALBUMINA

 COMPETIÇÃO E DESLOCAMENTO
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

FRAÇÃO LIVRE DO FÁRMACO NO SORO HUMANO


ANTICOAGULANTES: SISTEMA NERVOSO CENTRAL:
WARFARIN 0.5% DIAZEPAM 1%
BIS-HIDROXICUMARINA 1% AMITRIPTILINA 4%
IMIPRAMINA 4%
ANTIINFECCIOSOS: CLORPROMAZINA 4%
OXACILINA 8% FENITOÍNA 10%
SULFISOXAZOL 10%
DIURÉTICOS:
ANTIINFLAMATÓRIOS: FUROSEMIDA 3%
FENILBUTAZONA 3% CLOROTIAZIDA 5%
INDOMETACINA 10%
ÁCIDO SALICÍLICO 18% HIPOGLICEMIANES ORAIS:
TOLBUTAMIDA 5%
CARDIOVASCULARES: CLORPROPAMIDA 13%
PROPRANOLOL 7%
DIAZÓXIDO 9%
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
FRAÇÃO LIGADA
0 - 25% 30 - 75%  80%
Ampicilina Cloranfenicol Ácido mefenâmico
Antipirina Digoxina Ácido nalidíxico
Canamicina Lincomicina Anticoagulantes orais
Cicloserina Nitrofurantoína Anfotericina
Cefalosporinas Penicilinas Ácido acetilsalicílico
Etanol Pentobarbital Clofibrate
Fenobarbital Quinina Diazepam
Secobarbital Digitoxina
Tetraciclinas Hidroclorotiazida
Indometacina
Fenilbutazona
Estrógenos
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

COMPETIÇÃO E DESLOCAMENTO

Droga A Droga A
90% de ligação 80% de ligação

Droga B
90% de ligação

Droga A Droga A
10% livre 20% livre
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

BIOTRANSFORMAÇÃO
 CYPs:
INDUÇÃO ENZIMÁTICA:
↓ a concentração do fármaco e seu efeito

INIBIÇÃO ENZIMÁTICA:
↑ a concentração do fármaco e seu efeito
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

ENZIMA POLIMORFISMO SUBSTRATOS INIBIDORES INDUTORES

CYP1A2 - Cafeína Ciprofloxacina Barbitúricos


Clozapina Fluvoxamina Carbamazepina
Teofilina Mexiletina Fumo
Zileuton

ENZIMA POLIMORFISMO SUBSTRATOS INIBIDORES INDUTORES

CYP2C9 raro Ibuprofeno Amidarona Barbitúricos


Fenitoína Cimetidina Carbamazepina
Tolbutamida Fluconazol Rifamicina
Warfarin Zafirlukast
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
ENZIMA POLIMORFISMO SUBSTRATOS INIBIDORES INDUTORES

CYP2E1 - Paracetamol Álcool agudo Álcool crônico


Álcool Dissulfiram Isoniazida
Isoniazida Isoniazida

ENZIMA POLIMORFISMO SUBSTRATOS INIBIDORES INDUTORES

CYP3A4 - Alprazolam Claritromicina Barbitúricos


Carbamazepina Ciclosporina Carbamazepina
Ciclosporina Eritromicina Griseofulvina
Ergotamina Itraconazol Fenitoína
Felodipina Cetoconazol Primidona
Lovastatina Ritonavir Rifamicina
Saquinavir Indinavir Troglitazona
Terfenadina Verapamil
Triazolam Zafirlukast
Alcalóides da
Vinca Profa. Eline Matheus
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

INDUÇÃO ENZIMÁTICA

A INDUÇÃO AINDA PODE AUMENTAR A TOXICIDADE


DE UM FÁRMACO DEVIDO
A PRODUÇÃO DE UM METABÓLITO TÓXICO.

O ÁLCOOL E OS BARBITÚRICOS
ACELERAM A BIOTRANSFORMAÇÃO
DO PARACETAMOL,
FORMANDO O METABÓLITO
BENZOQUINONAIMINA
QUE É HEPATOTÓXICO.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

INIBIÇÃO ENZIMÁTICA

IMAO + ANFETAMINA ou TIRAMINA


EXACERBAÇÃO DO SISTEMA NERVOSO SIMPÁTICO

DISSULFIRAM ou METRONIDAZOL + ÁLCOOL


 SÍNDROME ACETALDEÍDICA:
FACE VERMELHA E QUENTE, DOR DE CABEÇA,
DIFICULDADE RESPIRATÓRIA, NAUSEAS, VÔMITOS,
SUDORESE, DOR NO PEITO.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

EXCREÇÃO

 INIBIÇÃO DA SECREÇÃO TUBULAR

 REABSORÇÃO TUBULAR
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

INIBIÇÃO DA SECREÇÃO TUBULAR

DROGA INIBIDOR

PENICILINA PROBENICIDA
INDOMETACINA SULFONAMIDAS
CEFALOSPORINAS ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
DIGOXINA VERAPAMIL E QUINIDINA
ÁCIDO NALIDÍXICO DIURÉTICOS TIAZÍDICOS, INDOMETACINA E
DICUMAROL
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

REABSORÇÃO TUBULAR

ALCALINIZAÇÃO DA URINA
 BICARBONATO ou LACTATO DE SÓDIO

ACIFICAÇÃO DA URINA
 ÁCIDO ASCÓRBICO ou CLORETO DE AMÔNIA
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

tEXCREÇÃO
FÁRMACO

NA URINA ÁCIDA NA URINA BÁSICA

ÁCIDOS
• FENOBARBITAL
• SALICILATOS DIMINUI AUMENTA
• FENILBUTAZONA
• ÁCIDO NALIDÍXICO
• ACETAZOLAMIDA

BÁSICOS
• ANFETAMINAS
• QUINIDINA AUMENTA DIMINUI
• IMIPRAMINA
• AMITRIPTILINA
• NICOTINA
• MORFINA
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

FENOBARBITAL ANFETAMINA

Profa. Eline Matheus


INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

FARMACODINÂMICA
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

SINERGISMO = EFEITOS SEMELHANTES

ADIÇÃO mecanismos semelhantes

SOMAÇÃO mecanismos diferentes

POTENCIAÇÃO efeito é maior


INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

ANTAGONISMO = EFEITOS OPOSTOS

FISIOLÓGICO por mecanismos diferentes


• ADRENALINA E ACETILCOLINA

FARMACOLÓGICO competitivo (reversível e irreversível)


e não-competitivo

• HISTAMINA E ANTIHISTAMÍNICOS
• HISTAMINA E ADRENALINA
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
FÁRMACO A FARMACO B RESULTADO DA
INTERAÇÃO

SULFONAMIDAS pABA OU  ATIVIDADE DA SULFA


PROCAÍNA

BRONCODILATADOR BLOQUEADOR   ATIVIDADE


NÃO-SELETIVO BRONCODILATADORA

BARBITÚRICOS E ANFETAMINAS  EFEITO ESTIMULANTE


BENZODIAZEPÍNICO
 EFEITO HPNÓTICO
HIPNÓTICOS CAFEÍNA
 EFEITO DO
PILOCARPINA ANTICOLINÉRGICO ANTICOLINÉRGICO
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

MEDICAMENTO + FITOTERÁPICOS
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Kava-Kava: DEPRESSOR DO SNC

Ioimbina: BLOQUEADOR ALFA-2

Psílio: AUMENTA O PERISTALTISMO


INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Erva-de-São João: INDUTOR ENZIMÁTICO

Erva-de-São João e Ginseng : CONTÊM


GLICOSÍDEOS CARDIOTÔNICOS

Ginseng: INIBE A ACETILAÇÃO DOS IMAOs

Ginkgo Biloba: INIBE A CYP3A4


INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Matricária Camomila: SUPRIME A PRODUÇÃO


DE PGs

Abacateiro, Alcachofra, Angélica, Bétula,


Carqueja, Cavalinha, Chapéu-de-couro,
Cipó-cabeludo, Hibisco, Quebra-pedra,
Salsa-parrilha e outras: AUMENTAM O
FLUXO URINÁRIO, O QUE CONTRIBUI PARA
A INTOXICAÇÃO PELO LÍTIO
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

MEDICAMENTO + ALIMENTOS
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

DIMINUIÇÃO DA ABSORÇÃO

LEITE E DERIVADOS/FRUTAS/LEGUMES/HORTALIÇAS 
AUMENTO DO pH GÁSTRICO; DIMINUIÇÃO DA SOLUBILIDADE;
COMPLEXAÇÃO; QUELAÇÃO;  DA BIODISPONIBILIDADE:
• ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
• AMPICILINA
• BISMUTO
• CIPROFLOXACINA
• ISONIAZIDA
• NORFLOXACINA
• PENICILINA V
• RIFAMPICINA
• TETRACICLINAS
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
DIETA HIPERLIPÍDICA  DIMINUIÇÃO DA SOLUBILIZAÇÃO;
DIMINUIÇÃO DA BIODISPONIBILIDADE :
• ERITROMICINA (ESTEARATO)
• MISOPROSTOLtt
• ZIDOVUDINA
DIETA HIPERGLICÍDICA  DIMINUIÇÃO DA
PERMEABILIDADE DA MUCOSA INTESTINAL POR
INTERFERÊNCIA DOS GRUPOS ALCÓOLICOS DOS
AÇÚCARES;  DA BIODISPONIBILIDADE:
• ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
• INDINAVIR
• TEOFILINA
DIETA HIPERPROTÉICA  AUMENTO DA COMPETIÇÃO COM OS
AMINOÁCIDOS PELO TRANSPORTE DA MUCOSA INTESTINAL ;
DIMINUIÇÃO DA BIODISPONIBILIDADE :
• LEVODOPA
• METILDOPA
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

AUMENTO DA ABSORÇÃO

DIETA HIPERLIPÍDICA  AUMENTO DA SOLUBILIZAÇÃO;


AUMENTO DA BIODISPONIBILIDADE:
• ALBENDAZOL
• CARBAMAZEPINA
• FENITOÍNA
• GRISEOFULVINA
• NIFEDIPINA
• NITROFURANTOÍNA
• TEOFILINA
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

DIETA HIPERPROTEÍCA  DIMINUIÇÃO DA ELIMINAÇÃO


PRÉ-SISTÊMICA; AUMENTO DA BIODISPONIBILIDADE:
• HIDRALAZINA
• METOPROLOL
• PROPRANOLOL

FARELO DA AVEIA, PECTINA, MUCINA  AUMENTO DA


SOLUBILIDADE; AUMENTO DA BIODISPONIBILIDADE:
• LOVASTATINA

LEITE  AUMENTO DA LIPOSSOLUBILIDADE E DA


BIODISPONIBILIDADE:
• CEFUROXIMA
FÁRMACOS QUE TEM ABSORÇÃO 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
NA PRESENÇA DE ALIMENTOS

ALBENDAZOL – alimentos ricos em gordura aumentam 4 vezes


CARBAMAZEPINA
DILTIAZEM
FENITOÍNA - alimentos ricos em carbohidratos
GRISEOFULVINA
HIDRALAZINA
ITRACONAZOL
LABETALOL
LÍTIO
LOVASTATINA - alimentos ricos em fibra
MEBENDAZOL
METOPROLOL
METOXALEN
NITROFURANTOÍNA
PROPOXIFENO
PROPRANOLOL
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
DISTRIBUIÇÃO
COMPETIÇÃO E DESLOCAMENTO

NO ESTADO DE SUBNUTRIÇÃO,
A HIPOALBUMINEMIA
AUMENTA A COMPETITIVIDADE
ENTRE MEDICAMENTO E NUTRIENTE
PELOS SÍTIOS LIGANTES DA ALBUMINA,
O QUE RESULTA NO AUMENTO DA FRAÇÃO
LIVRE, FARMACOLOGICAMENTE ATIVA.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
BIOTRANSFORMAÇÃO
CYPs X MEIA-VIDA

UMA DIETA PREDOMINANTEMENTE


PROTÉICA PROMOVE O AUMENTO
DA ATIVIDADE DAS CYPs E ↓ A MEIA-
VIDA DO FÁRMACO, ENQUANTO A
DIETA RICA EM CARBOIDRATOS E
LIPÍDEOS LEVA À DIMINUIÇÃO DA
ATIVIDADE ENZIMÁTICA E O ↑ DA
MEIA-VIDA.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

DIETA HIPOPROTÉICA E HIPOGLICÍDICA  DIMINUIÇÃO DA


ATIVIDADE ENZIMÁTICA DA CYP; AUMENTO DA MEIA-VIDA
PLASMÁTICA;AUMENTO DA BIODISPONIBILIDADE:
• BARBITÚRICOS
• TEOFILINA
• OXAZEPAM

DIETA HIPERPROTÉICA E HIPOGLICÍDICA  AUMENTO DA


ATIVIDADE ENZIMÁTICA DO CYP; DIMINUIÇÃO DA MEIA-VIDA
PLASMÁTICA; DIMINUIÇÃO DA BIODISPONIBILIDADE E DO
EFEITO TERAPÊUTICO :
• ATENOLOL
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

COUVE E REPOLHO  AUMENTAM A ATIVIDADE ENZIMÁTICA;


DIMINUIÇÃO DA BIODISPONIBILIDADE:
• FENACETINA

BROCÓLIS, COUVE, REPOLHO, NABO, RABANETE, ERVILHA VERDE,


ESPINAFRE, LENTILHA, MILHO, CENOURA, TOMATE, BETERRABA,
BATATA, SOJA, FARELOS, GERME DE TRIGO, MEL, FÍGADO,
CARNE VERMELHA, GEMA, ALGA MARINHA  RICOS EM VITAMINA K.
ANTAGONIZAM O EFEITO DOS ANTICOAGULANTES ORAIS:
• CUMARÍNICOS
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

QUEIJO, FÍGADO, CARNES E PEIXES


DEFUMADOS, ENLATADOS, EXTRATO DE CARNE, CHUCRUTE,
MOLHO DE SOJA, ABACATE, BANANA, IOGURTE, FIGO EM LATA,
UVA-PASSA, CHOCOLATE, VINHO, CERVEJA 
ALIMENTOS RICOS EM TIRAMINA = PRODUZ AUMENTO DA
LIBERAÇÃO DE CATECOLAMINAS => HIPERTENSÃO E TAQUICARDIA.
PRECISAM DAS MAOs PARA BIOTRANSFORMAÇÃO;
NÃO PODEM SER INGERIDOS COM INIBIDORES DAS MAOs:
• CLORGILINA
• SELEGILINA
• FENELZINA
• IPRONIAZIDA
• MOCLOBEMIDA
• TRANILCIPROMINA
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
EXCREÇÃO

DIETA HIPOPROTÉICA  DIMINUIÇÃO DA EXCREÇÃO RENAL:


• ALOPURINOL

BANANA, FIGO, TOMATE, PESSEGO, AMEIXA SECA, LARANJA E


GERMEN DE TRIGO, ÁGUA DE COCO  RICOS EM POTÁSSIO;
CAUSAM RETENÇÃO DE POTÁSSIO E
RISCO DE DISTÚRBIOS CARDÍACOS.
NÃO PODEM SER INGERIDOS COM DIURÉTICOS POUPADORES DE K+
• ESPIRONOLACTONA e EPLERENONA
• AMILORIDA
• TRIANTERENO
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

BACON, CARNES E PEIXES SALGADOS, SALAME, PRESUNTO,


MORTADELA, COPA, SALSICHA, ALIMENTOS SALGADOS 
RICOS EM SÓDIO; AUMENTAM A PERDA DE POTÁSSIO;
PROMOVEM RETENÇÃO DE LÍQUIDOS, AUMENTO DO RISCO
DE HIPOCALEMIA E HIPERTENSÃO QUANDO INGERIDOS COM
DIURÉTICOS NÃO POUPADORES DE K+:
•FUROSEMIDA
• HIDROCLOROTIAZIDA

DIETA HIPERLIPÍDICA  DIMINUIÇÃO DA EXCREÇÃO RENAL E


AUMENTA O t1/2 :
• DIAZEPAM (EV)
DIETA ALCALINA (LEITE E DERIVADOS; VEGETAIS) 
INTERAÇÕES
AUMENTO MEDICAMENTOSAS
DO pH URINÁRIO; AUMENTO DA IONIZAÇÃO;
DIMINUIÇÃO DA REABSORÇÃO TUBULAR;
AUMENTO DA EXCREÇÃO:
• MEDICAMENTOS ÁCIDOS :
• ACETAZOLAMIDA
• ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
• ÁCIDO ETACRÍNICO
• AMINOGLICOSÍDEOS
• ANTICOAGULANTES ORAIS
• BARBITÚRICOS
• CEFALOSPORINAS
• CLOROTIAZIDA
• CLORPROPAMIDA
• OXIFENILBUTAZONA
• FUROSEMIDA
• INDOMETACINA
• PENICILINAS
• PROBENECIDA
• SULFONAMIDAS Profa. Eline Matheus
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
DIETA ALCALINA 
AUMENTO DO pH URINÁRIO;
DIMINUIÇÃO DA IONIZAÇÃO;
AUMENTO DA REABSORÇÃO TUBULAR;
DIMINUIÇÃO DA EXCREÇÃO:
• MEDICAMENTOS BÁSICOS:
• AMITRIPTILINA
• ANFETAMÍNICOS
• CLOROQUINA
• ISOPROTERENOL
• IMIPRAMINA
• MEPERIDINA
• MORFINA
• NORTRIPTILINA
• PROCAÍNA
• QUINIDINA
• TEOFILINA
• TOLAZOLINA
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

DIETA ÁCIDA (CARNE, FRANGO, PEIXE, FRUTOS DO MAR,


TOUCINHO, OVO, AMENDOIM, MILHO, LENTILHA, FARINÁCEOS,
AMEIXA)  DIMINUIÇÃO DO pH URINÁRIO; DIMINUIÇÃO DA
IONIZAÇÃO; AUMENTO DA REABSORÇÃO TUBULAR; DIMINUIÇÃO
DA EXCREÇÃO:
• MEDICAMENTOS ÁCIDOS

DIETA ÁCIDA  DIMINUIÇÃO DO pH URINÁRIO; AUMENTO DA


IONIZAÇÃO; DIMINUIÇÃO DA REABSORÇÃO TUBULAR; AUMENTO
DA EXCREÇÃO:
• MEDICAMENTOS BÁSICOS
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

MEDICAMENTO + ÁLCOOL
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

CH3CH2OH INIBIDOR ENZIMÁTICO


Etanol

AGUDO
INDUTOR ENZIMÁTICO

CRÔNICO
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

MEIAS-VIDAS PLASMÁTICAS DE TRÊS FÁRMACOS


EM ALCOOLISTAS CRÔNICOS

FÁRMACO CONTROLES ALCOOLISTAS(*)

TOLBUTAMIDA 5,9 2,7


WARFARINA 41 27
FENITOÍNA 24 16
(*) = Indivíduos com consumo mínimo de 250mg de etanol durante pelo
menos 6 meses, mas que se mantiveram abstêmios por vários dias antes
da realização do teste.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

MODIFICAÇÕES FARMACOCINÉTICAS

ABSORÇÃO:

• DOSES PEQUENAS  pode aumentar a velocidade de


absorção por melhorar o fluxo sanguíneo GI;

• DOSES ALTAS  diminuição da velocidade de absorção


por causar espasmo pilórico devido a irritação GI.

• AUMENTO DA SECREÇÃO ÁCIDA  bebidas com baixo


teor alcoólico (cerveja e vinho)

• DIMINUIÇÃO DA SECREÇÃO ÁCIDA  bebidas com


alto teor alcoólico (destilados)
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

DISTRIBUIÇÃO:

• DIMINUIÇÃO DA TAXA DE ALBUMINA (alcoólico crônico)


 aumenta o Volume de distribuição de vários medicamentos;

• O ÁLCOOL MODIFICA A PERMEABILIDADE DA MEMBRANA


 facilita a difusão de fármacos (diazepam, pentobarbital
e l-dopa) no SNC;

• AUMENTA O DÉBITO CARDÍACO


 facilita a distribuição de fármacos.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
BIOTRANSFORMAÇÃO:

• INGESTA AGUDA  inibe o sistema citocromo P450

• INGESTA EXCESSIVA (> 200g de álcool/dia) e crônica


 aumenta a atividade do citocromo P450 e da citocromo redutase
 causa hipertrofia do retículo endoplasmático liso do hepatócito,
com aumento de 5-10 vezes no nível da CYP2E1, contribuindo para
a tolerância metabólica

ELIMINAÇÃO:

• INIBE A SECREÇÃO DO HAD


 aumenta a excreção renal de medicamentos

• ALCOOLISMO CRÔNICO  retenção de água


 diminui a excreção de fármacos
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

MODIFICAÇÕES FARMACODINÂMICAS

• AUMENTO DO EFEITO SEDATIVO DE VÁRIOS


FÁRMACOS DE AÇÃO CENTRAL:
ANSIOLÍTICOS
ANTIDEPRESSIVOS
NEUROLÉPTICOS
ANTICOLINÉRGICOS
ANTIHIPERTENSIVOS
ANTIHISTAMÍNICOS

• POTENCIALIZA A ATIVIDADE DOS HIPOGLICEMIANTES


O etanol interfere com a gliconeogênese hepática,
causando hipoglicemia.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

MEDICAMENTO + TABACO
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

TABACO

CH3 N

NICOTINA
Nicotiana tabacum
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

COMPONENTES:
 a combustão do tabaco gera aproximadamente
4000 compostos em quantidades detectáveis
(BENZOPIRENO = INDUTOR ENZIMÁTICO)

 o tabaco contém 0.2 a 5% de NICOTINA


(INDUTORA ENZIMÁTICA)
detectável no cérebro
8 segundos após a inalação;

 um simples cigarro produz nível


de concentração plasmática de
aproximadamente 25.5 ng/mL;
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

BIOTRANSFORMAÇÃO

METOXALEN

N N N O
CYP2A6 + ALDEÍDO
CH3 CH3 OXIDASE CH3
N N N

NICOTINA NICOTINA COTININA


ION IMINIUM
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
EFEITO DO TABAGISMO SOBRE ALGUNS
PARÂMETROS FARMACOLÓGICOS

FENACETINA 
Pico de nível plasmático (g/mL): 2,2 (Controle)
0,4 (Fumantes)

TEOFILINA 
t ½ plasmática (h) : 7,0 (Controle)
4,3 (Fumantes)
depuração (mL/min) : 45 (Controle)
100 (Fumantes)

WARFARINA 
t ½ plasmática (h) : 51 (Controle)
38,1 (Fumantes)

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