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FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CATEDRA DE FARMACOLOGÍA
ANTIBACTERIANOS
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Inhiben síntesis de pared celular.
A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de β-lactamasas.
3. Cefalosporinas
4. Monobactámicos
5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:
1. VANCOMICINA
2. TEICOPLANINA.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. Dalbavancina
2. Telavancina
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.
VANCOMICINA
• Antibiótico glucopéptido, hidrosoluble.
VANCOMICINA
VANCOMICINA
MECANISMOS DE RESISTENCIA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
+
Strep. pneumoniae +
Enterococcus faecalis +* * Efecto sinérgico con gentamicina y estreptomicina
Enterococcus faecium ±*
S. aureus (SASM) MSSA +
S. aureus (SARM) MRSA +
S. aureus (SARV) VRSA 0
S. epidermidis +
L. monocytogenes +
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
N. gonorrhoeae 0
N. meningitidis 0
M. catarrhalis 0
H. influenzae 0
E. coli 0
Klebsiella sp 0
Enterobacter sp 0
Serratia 0
Salmonella 0
Shigella 0
Proteus mirabilis 0
Proteus vulgaris 0
Providencia 0
Morganella 0
Citrobacter 0
Acinetobacter 0
Ps. aeruginosa 0
Legionella 0
P. multocida 0
Y. enterocolitica 0
ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LA VANCOMICINA
BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo VANCOMICINA
Actinomyces +
Clostridium difficile +
Clostridium (no difficile) +
Peptostreptococcus sp +
B. fragilis 0
P. melaninogenica 0
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
• Metabolismo: no se metaboliza.
• Reacciones de hipersensibilidad.
• Fiebre y escalofríos.
VANCOMICINA TEICOPLANINA
Uso intestinal (VO) Uso sistémico: IM y EV
Uso sistémico: EV
Administración EV lenta Administración EV en bolo
(1-2h) (<15min)
Vida media: 6 horas Vida media: 45-70 horas
Hidrosoluble Liposoluble, > penetración
tisular
Toxicidad elevada Menos tóxica
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
+ +
Strep. pneumoniae + +
Enterococcus faecalis + +
Enterococcus faecium ± ±
S. aureus (SASM) + +
S. aureus (SARM) + +
S. aureus (SARV) 0 0
S. epidermidis + ±
L. monocytogenes + +
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
N. gonorrhoeae 0 0
N. meningitidis 0 0
M. catarrhalis 0 0
H. influenzae 0 0
E. coli 0 0
Klebsiella sp 0 0
Enterobacter sp 0 0
Serratia 0 0
Salmonella 0 0
Shigella 0 0
Proteus mirabilis 0 0
Proteus vulgaris 0 0
Providencia 0 0
Morganella 0 0
Citrobacter 0 0
Acinetobacter 0 0
Ps. aeruginosa 0 0
Legionella 0 0
P. multocida 0 0
Y. enterocolitica 0 0
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA
Actinomyces +
Clostridium difficile + +
Clostridium (no difficile) + +
Peptostreptococcus sp + +
B. fragilis 0
P. melaninogenica 0
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
+ + +
Strep. pneumoniae + + +
Enterococcus faecalis + + +
Enterococcus faecium ± ± +
S. aureus (SASM) + + +
S. aureus (SARM) + + +
S. aureus (SARV) 0 0 0
S. epidermidis + ± +
L. monocytogenes + + +
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
N. gonorrhoeae 0 0 0
N. meningitidis 0 0 0
M. catarrhalis 0 0 0
H. influenzae 0 0 0
E. coli 0 0 0
Klebsiella sp 0 0 0
Enterobacter sp 0 0 0
Serratia 0 0 0
Salmonella 0 0 0
Shigella 0 0 0
Proteus mirabilis 0 0 0
Proteus vulgaris 0 0 0
Providencia 0 0 0
Morganella 0 0 0
Citrobacter 0 0 0
Acinetobacter 0 0 0
Ps. aeruginosa 0 0 0
Legionella 0 0 0
P. multocida 0 0 0
Y. enterocolitica 0 0 0
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA
Actinomyces + +
Clostridium difficile + + +
Clostridium (no difficile) + + +
Peptostreptococcus sp + + +
B. fragilis 0 0
P. melaninogenica 0 0
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
VANCOMICINA
BACITRACINA
BACITRACINA
• Obtenida del B. subtilis.
• Acción contra GRAMPOSITIVOS.
• Inhibe síntesis de pared celular bacteriana.
• Muy nefrotóxica por vía sistémica.
• Disponible solo para uso TOPICO (ungüento).
• Indicada para la supresión de la flora bacteriana mixta en
lesiones superficiales de la piel o mucosas, heridas quirúrgicas.
• Disponible sola o combinada con neomicina o polimixina (o
ambas).
• Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad (raras).
• No tiene utilidad en furunculosis, impétigo, abscesos.
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Inhiben síntesis de pared celular.
A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de β-lactamasas.
3. Cefalosporinas
4. Monobactámicos
5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. Dalbavancina
2. Telavancina
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. POLIMIXINAS.
2. DAPTOMICINA.
POLIMIXINAS
• Obtenidas del Bacillus polymyxa: Polimixina E (colistina) y Polimixina B.
• Acción contra bacterias GRAMNEGATIVAS.
• Producen ruptura de la membrana celular e inactivación de la endotoxina.
• Administración:
– Sulfato de polimixina B: uso tópico (oftálmico, ótico y dérmico) en
combinación con otros compuestos.
– Colistina: sulfato de colistina, sulfato de colistimetato sódico: parenteral.
• Excreción renal: ajuste de dosis en IR
• Indicaciones:
– Infecciones de piel, membranas mucosas, ojo y oído por microorganismos sensibles
(uso tópico).
– Infecciones por gramnegativos multiresistentes (Acinetobacter sp, P. aeruiginosa,
Klesiella sp.)
POLIMIXINAS
• Efectos adversos:
– Uso tópico: reacciones de hipersensibilidad (infrecuentes).
– Uso sistémico: nefrotoxicidad, bloqueo de placa neuromuscular:
debilidad muscular, apnea. Parestesias y vértigo (uso sistémico
limitado).
• Algunas presentaciones:
– Poliótico®, sln ótica (Neomicina+Polimixina B+Dexametasona)
– Terramicina®, ung. oftálmico y tópico (Oxitetraciclina+Polimixina B)
– Maxicort®, ung. y sln oft (Neomicina+Polimixina B+Dexametasona)
– Dermabiotic®, crema (Bacitracina+Neomicina+Polimixina B)
DAPTOMICINA
• Lipopéptido macrocíclico natural. Obtenido del Streptomyces roseosporus
• Activa contra bacterias grampositivas (similar a vancomicina)
• Activa contra cepas de enterococos (EVR) y S. aureus resistentes a
vancomicina (SARV, VRSA).
• Produce despolarización de la membrana celular, con salida de K+
(formación de poros). Detención de la síntesis de ADN, ARN y proteínas.
• Farmacocinética:
– Administración EV.
– Buena distribución.
– Excreción renal (80%),
sin metabolizar
(ajustar dosis en IR).
– Vida media: 8-9 horas.
DAPTOMICINA
EFECTOS ADVERSOS
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
VANCOMICINA VO - EV 6 30 Renal
TEICOPLANINA EV - IM 45-70 90-95 Renal
DALBAVANCINA EV 149-250 93 Renal
TELAVANCINA EV 8 90 Renal
DAPTOMICINA EV 8-9 90 Renal
Yersinia pestis Peste neumónica, bubónica, Sepsis Genta o Estreptomicina. Doxiciclina. Ciprofloxacina.
Profilaxis DOXICICLINA Ciprofloxacina.
Productores de BLEE: Resistente a todas las CEF, TMP-SMX, FQs, AGs Imipenem, Meropenem, Doripenem. Cefepime (altas dosis)
E. coli, K. pneumoniae, Polymixina E + IMIP o MER
otras enterobacteriaceas
Helicobacter pylori Ulcera gastroduodenal Amoxicilina + Claritromicina + IBP + Tinidazol Bismuto + Tetraciclina +
Metronidazol + Omeprazol
ITU, sin resistencia in vitro Pen AP, CEF AP 3G, Cefepime, Imp, Mero, AGs, Cipro, Aztreonam
Resistencia a todos los BLs FQs, AGs, Colistina + MER o IMP (no utilizar Dori en neumonía)
Resistente a BL, AG, FQs. Polimixina E (colistina) + IMP o MERO
2. REVERSIBLES:
• Macrólidos
• Cetólidos
• Lincosamidas
• Estreptograminas
• Cloranfenicol
• Oxazolidinonas
• Tetraciclinas
• Glicilciclinas
AMINOGLICOSIDOS
AMINOGLICOSIDOS
CLASIFICACION SEGÚN SU ESTRUCTURA QUIMICA
FAMILIA AMINOGLICOSIDO ESTRUCTURA
Kanamicina
Amikacina* 2 aminoazúcares unidos al
KANAMICINA
Tobramicina aminociclitol central
Dibekacina*
* Aminoglicósidos semisintéticos
AMINOGLICOSIDOS
CLASIFICACION SEGÚN SU USO
M. avium, tuberculosis 0 0 +
ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LOS AMINOGLICOSIDOS
BACTERIAS ANAEROBIAS
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
Yersinia pestis Peste neumónica, bubónica, Sepsis Gentamicina o Estreptomicina. Doxiciclina. Ciprofloxacina.
Profilaxis DOXICICLINA Ciprofloxacina.
Pseudomona Sin resistencia in vitro Pen AP, CEF 3G AP, Dori, Imp, Mero, Tobra, Cipro, Aztreonam
aeruginosa En infecciones severas: BL AP + (Tobra o Cipro)
ITU, sin resistencia in vitro Pen AP, CEF AP 3G, Cefepime, Imp, Mero, AGs, Cipro, Aztreonam
Resistencia a todos los BLs FQs, AGs, Colistina + MER o IMP (no utilizar Dori en neumonía)
Resistente a BL, AG, FQs. Polimixina E (colistina) + IMP o MERO
TOXICIDAD TOXICIDAD
COCLEAR VESTIBULAR
TOBRAMICINA
AMIKACINA ESTREPTOMICINA
PAROMOMICINA
KANAMICINA GENTAMICINA
NEOMICINA SISOMICINA
AMINOGLICOSIDOS
OTOTOXICIDAD
• Neomicina, Kanamicina y Amikacina: más
ototóxicos.
• Estreptomicina y Gentamicina son los más tóxicos
a nivel vestibular.
• Tener en cuenta tratamiento repetitivo con
aminoglicósidos: LESION ACUMULATIVA
(imposibilidad de regeneración de células
cocleares)
TOXICIDAD TOXICIDAD
COCLEAR VESTIBULAR
TOBRAMICINA
AMIKACINA ESTREPTOMICINA
PAROMOMICINA
KANAMICINA GENTAMICINA
NEOMICINA SISOMICINA
AMINOGLICOSIDOS
NEFROTOXICIDAD
• Incidencia: 8 - 26%.
• Acumulación en las células del túbulo proximal.
• Reversible si no hay IR previa.
• Proporcional a la cantidad total administrada.
• Neomicina, Tobramicina y Gentamicina: MÁS NEFROTÓXICAS
• Estreptomicina: menos nefrotóxica.
• Debe evitarse el uso concomitante de otros
agentes nefrotóxicos.
AMINOGLICOSIDOS
NEFROTOXICIDAD
AMINOGLICOSIDOS
BLOQUEO DE PNM