Miorelaxante

BFKTR an II
 Terminologie

 Spasticitate
 Spasme musculare
 Locul de acţiune al
miorelaxantelor

 Măduva spinării
 Joncţiunea neuromusculară
 Celulele musculare
 Definiţia spasticităţii

 „Spasticitateaeste o tulburare motorie caracterizată printr-o

creştere, velocitate-dependentă, a reflexelor tonice (tonusul
muscular) cu tracţiuni exagerate ale tendonului rezultate din
hiperexcitabilitatea reflexului de întindere, ca o componentă a
sindromului de neuron motor superior” (Lance, 1980).
•Reflexul tonic de întindere:
-Răspunsul tonic al muşchiului la întinderea vibratorie
-Răspunsul tonic la un stimul fazic
Astfel spasticitatea = creşterea velocitate-dependentă a răspunsului
muşchiului la întinderea fazică, testat în mod obişnuit prin lovirea
tendonului sau mobilizare pasivă.
 Etiologia spasticităţii

 Paralizie cerebrală  Leziuni ale măduvii

 Accidente vasculare spinării
cerebrale (AVC)  Anoxie
 Scleroza multiplă  Boli
 Traumatisme neurodegenerative
cerebrale
Fiziologia arcului reflex
Fiziopatologie
Spasticitate – aspecte clinice
 Spasme musculare după leziuni
musculare şi inflamaţii

 Implică influx nociceptiv din zona lezată

 Excitarea neuronilor alfa
 Contracţia tonică a muşchiului afectat
 Apariţia metaboliţilor care mediază durerea
 Agenţi terapeutici pentru
spasticitate

GABA Alfa-2 Muşchi Antagonişti Alţii

agonişti scheletic NMDA
Benzodiazepine Tizanidin Dantrolen Orfenadrin Canabinoizi

Baclofen Ciproheptadin
 Benzodiazepine

 Diazepam (Valium)  Clorazepate

 Lorazepam (Ativan) (Tranxene)
 Clonazepam  Ketazolam
(Klonopin) (Solatran)
 Tetrazepam
(Myolastan)
 Diazepam (Valium)

 Mecanism de acţiune: creşte activitatea

GABA
 Efecte clinice: scade rezistenţa la ROM
pasiv; scade hiperreflexia; reduce spasmele
dureroase; sedare; reduce anxietatea
 Doze: initial 2 mg/zi, cu creştere gradată
până la 60 mg/zi
 Diazepam (Valium)

 Dozaj la copil: 0.12-0.8 mg/kg/zi

 Efecete adverse: sedare, slăbiciune,
hipotensiune, afectarea memoriei, ataxie,
confuzie, depresie
 Efecte cronice: dependenţă, sdr. de
abstinenţă şi posibil toleranţă
 Căi de administrarea : oral, intravenos, rectal
 Baclofen (Lioresal)

 Mecanism de acţiune: agonist GABAB

 Efecte clinice: scade hiperreflectivitatea;
reduce spasmele dureroase; reduce anxietatea
 Doze: oral 5 mg x 3 zilnic, se creşte gradat la
20 mg x 4 ori pe zi sau mai mult; intratecal
iniţial 50 mg/zi crescând la 300-800 mg/zi
 Baclofen (Lioresal)

 Dozaj la copil : dozele orale nu sunt bine stabilite;

iniţial dozele intratecale sunt de 25 mg/zi crescând
la 274 mg/zi (dacă sunt tolerate)
 Efecte adverse: slăbiciune, sedare, hipotonie,
ataxie, confuzie, oboseală, greţuri, toxicitate
hepatică
 Efecte cronice: întreruperea rapidă a tratamentului
poate provoca convulsii, confuzie, creşterea
spasticităţii
 Căi de administrare: oral, intratecal
 Dantrolen sodic (Dantrium)

 Mecanism de acţiune: reduce eliberarea

calciului din RE, decuplează excitaţia de
contracţie în muşchiul scheletic
 Efecte clinice: scade hiperreflectivitatea şi
tonusul muscular, reduce spasmele şi
clonusul
 Doze: 25 mg x 2 zilnic, creştere gradată la
100-200 mg/zi, doza maximă 400 mg/zi
 Dantrolen sodic (Dantrium)

 Dozaj la copil (vârsta> 5 ani): 0.5 mg/kg x 2

zilnic cu creştere de 0.5 mg/kg/zi în fiecare
săptămână (în funcţie de răspuns)
 Efecte adverse: slăbiciune, somnolenţă,
letargie, greaţă, diaree
 Efecte cronice: toxicitate hepatică la doze
apropiate de maxim şi la femeile cu vârsta
>50 ani
 Căi de administrare: oral, intravenos
 Tizanidin (Zanaflex)
Clonidin (Catapres)

 Mecanism de acţiune: agonist al

receptorului alfa-2
 Efecte clinice: reduce tonusul, frecvenţa
spasmelor, şi hiperreflexia
 Doze: tizanidina iniţial 4 mg x 3 ori pe zi cu
creştere la 36 mg/zi; clonidina iniţial 0.1 mg
x 2 pe zi cu creştere la 2.4 mg/zi
 Tizanidin (Zanaflex)
Clonidin (Catapres)

 Dozaj la copil: dozele de tizanidină nu sunt

stabilite; clonidina iniţial 5-10 mg/kg/zi cu
creştere gradată în funcţie de răspuns
 Efecte adverse : somnolenţă, ameţeli, gură
uscată, hipotensiune ortostatică
 Efecte cronice: rebound al hipertensiunii la
întreruperea rapidă a tratamentului
 Căi de administrarea; oral, patch
transdermal (Clonidina)
 Alte medicamente pentru
spasticitate

 Ciproheptadina (Periactin): experienţă limitată

 Canabinoide (Marinol, Cesamet): utile în scleroza
multiplă; informaţii limitate pentru alte utilizări
 Orfenadrina (Norflex): durată scurtă de acţiune
 Gabapentin (Neurontin): posibil util în leziunile
măduvii spinării sau scleroza multiplă
 Toxina botulinică (Botox,
Myobloc)
 Intră în terminaţiile pre-sinaptice şi se leagă
de acetilcolină
 Inhibă intrarea acetlicolinei în fanta sinaptică
 Toxina serveşte ca blocant la nivelul
joncţiunii neuromusculare
 Poate fi administrată unui muşchi sau grup
muscular specific prin injectare locală
 Botox

 Utilizat în distonia focală: AVC; CP; TBA;

leziuni ale măduvii spinării
 Utilizat pentru restaurarea controlului motor
voluntar crescând astfel utilizarea
extremităţilor şi îmbunătăţind funcţia,
mobilitatea şi oportunităţile de participare la
ocupaţii semnificative
 Previne blocarea articulaţiei şi fixarea
 Efecte adverse

 Toxina este administrată limitat la câţiva muşchi

datorită efectelor toxice sistemice potenţiale
 Efectele toxinei sunt temporare (3-6 luni, după o
singură administrare)
 Farmacoterapia spasmelor
musculare
 Carisoprodol (Soma)
 Clorfenesin (Maolate)
 Clorzoxazon (Parafon Forte)
 Ciclobenzaprin (Flexeril)
 Metaxalon (Skelaxin)
 Mecanism de acţiune

• Toate au efect depresant general asupra SNC

• Pot reduce activitatea reflexă polisinaptică în
măduva spinării
• Scad excitabilitatea motoneuronilor alfa
 Efecte adverse

 Somnolenţă, ameţeli, greţuri, fotofobie,

ataxie, cefalee
 Toleranţă şi dependenţă fizică
 Este descurajată utilizarea pe termen lung din
cauza puternicului potenţial addictiv