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INTEGRANTES :

• Apaesteguie Manayay ,Elena A. CURSO : Farmacologia II


• Ramirez Estrada , Wilder E. DOCENTE : Orlando Acosta Cornejo
• Sovero Riveros , Jose L. SECCION : 3A
• Taboada Saravia , Patricia F. CICLO: IX
• Visitacion Andrade , Anthony AÑO : 2018
Procesos infecciosos provocados por hongos
microscópicos caracterizados por cuadros
clínicos que van de benignos y asintomáticos
a graves con gran polimorfismo de las
lesiones y evolución progresiva

 Factores predisponentes:
 Fisiológicos
 Factores ambientales y de
stress local
 Enfermedades metabólicas y
endocrinopatias
 Enfermedades debilitantes
 Medicamentos y
tratamientos
FÁRMACOS ANTIMICOTICOS
-Micosis Anfotericina B
superficiales Equinocandinas
-Micosis profundas Azólicos

Griseofulvina
Azólicos
Terbinafina
Flucitosina

Azólicos
Nistatina
Tolnaftato
Butenafina
Alilamina

Azólicos
Nistatina
MACROLIDOS AZOLICOS AMINAS
ANALOGOS DE
EQUINOCANDINAS OTROS
POLIENICOS PIRIMIDINA

Imidazoles Alilaminas Caspofungina


Anfotericina B Griseofulvina

Flucitosina
Micafungina

Triazoles Bencilamina
Nistatina Tolnaftato
Anidulafungina

Alteran Alteran Inhibe


Altera síntesis Inhibe la epoxidasa
IONOFOROS síntesis del síntesis de
Ac. Nucleicos mitosis del
Ergosterol pared celular
escualeno
• Anfotericina B • Triazoles • Caspofungina • Atilamina
• Nistatina Flucitosina • Imidazoles • Micafungina Griseofulvina • Bencilamina
• Anidulafungina
Anfotericina B
Nistatina

Terbinafina
Butenafina
Anfotericina B

Nistatina

Natamicina
MECANISMO DE
DESCRIPCION ACCION FARMACOCINETICA INDICACIONES RAMS
Macrólido Se une a los esteroles Circula en un 90-95% Cándida Hipoglucemia
heptaénico que de las membranas ligada a lipoproteínas. albicans Hipotensión
contiene 7 dobles celulares tanto de los De 2 a 5% aparece en Cryptococcus
enlaces conjugados hongos como Anafilaxia
la orina- Excreción neoformans
en posición trans y humanas, La mayor diaria es lenta Efectos neurotóxicos
es 3-amino-6,6- afinidad de la Blastomyces (visión borrosa
dideoximanosa amfotericina B hacia Por su unión extensa a dermatitidis confusión,
(micosamina) unida el ergosterol, un los tejidos Histoplasma incoherencia, delirio,
al anillo principal esterol encontrado en Vida media capsulatum depresión,
por un enlace las membranas de los aproximada de 15 días. convulsiones,
glucosídico hongos es la clave de
su acción antifúngica. Cefalea
Mareos
DESCRIPCION
• Antifúngico tópico, muy parecida a la anfotericina B. La nistatina regular no se usa para tratar
infecciones fúngicas sistémicas, debido a su absorción insignificante en el tracto gastrointestinal y su
toxicidad.
MECANISMO DE ACCION
• Se une a los esteroles en las membranas celulares tanto de hongos como de células humanas. La
nistatina es generalmente fungistática in vivo, pero puede tener actividad fungicida a concentraciones
altas o contra organismos extremadamente susceptibles.
FARMACOCINETICA
• Aunque nistatina se usa por vía oral, se absorbe mal en el tracto GI. Tras la administración oral, se
excreta casi completamente en las heces como fármaco inalterado. La nistatina no se absorbe en la
piel intacta o las membranas mucosas.
INDICACIONES
• Candidiosis bucofaringera, vulvovaginalycutáneas
• Infecciones cutáneas y mucosas originadas por cándida albicans
• Candidiasis rino-faríngea,
• candidiasis vulvo-vaginal,
• candidiasis digestivas y orales
• Las producidas por el genero cryptococcus.
RAMS
• Cuando se utiliza en grandes dosis orales la nistatina puede producir leves y transitorios
náuseas/vómitos, diarrea y dolor abdominal. Las formas tópicas y vaginales de nistatina han
producido irritación de la piel (rash, urticaria) en algunos pacientes.
AZOLES
TRIAZOLE
IMIDAZOLES
S
OXICONAZO KETOCONAZO
L L
TERCONAZO ECONAZOL SERTACONAZ
L OL
FLUCONAZOL BIFOCONAZ
VORICONAZO OL BUTOCONAZO
ITRACONAZOL L L
POSACONAZ ISOCONAZOL
OL

SULCONAZOL
MICONAZOL
CLOTRIMAZOL
TRIAZOLICOS

RAMS
Dosis mayores de 200mg/día nauseas y vómitos
Pacientes que reciben 800mg/día pueden
necesitar antieméticos (IV)
INDICACIONES Cefaleas, Erupciones cutáneas
Candidiasis orafaringea,esofágica Dolor abdominal, Diarrea, Insuficiencia hepática
vulvovaginal y sistémicas Síndrome de Stevens –Johnson, Visión borrosa,
Meningitis criptococcuss Fotofobia
MECANISMO DE ACCION neoformans Alteraciones de la percepción del color
• Como otros antifúngicos azoles, el fluconazol Blastomicosis Alucinaciones visuales
ejerce su efecto alterando la membrana Confusión
celular del hongo. El fluconazol inhibe la Histoplasmosis
síntesis de ergosterol mediante la interacción Profilaxis de pacientes con el VIH
con desmetilasa 14-alfa, una enzima del y Ca
citocromo P-450 que se necesita para
convertir el lanosterol a ergosterol, un
componente esencial de la membrana.
DESCRIPCION
• Antifúngico triazólico sintético, químicamente emparentado con el ketoconazol pero con
menos efectos adversos.
MECANISMO DE ACCION
• El itraconazol inhibe la síntesis del ergosterol interaccionando con la 14-a-desmetilasa, una
enzima del citocromo P450 que es necesaria para la conversión del lanosterol a ergosterol.
FARMACOCINETICA
• Se administra por vía oral e intravenosa. Debido a su poca solubilidad en medios acuosos el
itraconazol parenteral se prepara formando un complejo con ciclodextrinas, unos
oligosacáridos cíclicos que son polares en su superficie exterior y lipófilos en su interior.
INDICACIONES
• Blastomicosis Candidiosisbucofaringea Histoplasmosis Dermatofitosis yonicomicosis
RAMS
• Náusea/vómitos, diarrea, dolor abdominal e hipokaliemia. La reacción adversa más frecuente
es la náusea.
Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo, Este sistema es
incapaz de proveer las
enzimas necesarias para la demetilación de lanosterol al producto final ergosterol
(membrana del hongo).

ECONAZOL BUTOCONAZOL SULCONAZOL MICONAZOL ISOCONAZOL


• Absorción: Penetra • Absorción: Mucosa vaginal • Antimicótico de uso tópico • Inhibe la síntesis de • Ejerce su efecto mediante la
fácilmente el estrato corneo • Excreción: Renal y biliar ergosterol mediante la alteración de la membrana
y aparece en • Vida media :21 a 24 horas. • EFECTOS ADVERSOS interacción con desmetilasa celular del hongo. El
concentraciones eficaces 14-alfa, una enzima del miconazol inhibe la síntesis
• Prurito, ardor o eritema
hasta la capa media de la citocromo P-450 que es de ergosterol mediante la
dermis. • Indicación terapéutica: necesaria para la conversión interacción con desmetilasa
• Vulvitis, vaginitis, vulvo de lanosterol a ergosterol, 14-alfa, una enzima del
vaginitis por candida un componente esencial de la citocromo P-450 que es
membrana. necesaria para la conversión
• EFECTOS ADVERSOS de lanosterol a ergosterol,
• Prurito, irritación, edema un componente esencial de la
membrana. La inhibición de
la síntesis de ergosterol
ocasiona un aumento de la
permeabilidad celular,
causando la filtración de los
contenidos celulares.
• Debido a su pequeña penetración a través de la piel, el
DESCRIPCION clotrimazol en está indicado en el tratamiento de las micosis
subcutáneas.

MECANISMO DE • Inhibe la síntesis del ergosterol al interaccionar con la 14-


alfa-metilasa, una enzima del citocromo P450 que es
ACCION necesaria para transformar el lanosterol a ergosterol, un
componente esencial de la membrana.

• No se administra sistémicamente, y después de la aplicación


FARMACOCINETICA tópica sobre la piel o vaginalmente las concentraciones
plasmáticas son mínimas.

• Dermatofitosis 60 - 100%
INDICACIONES • Candidiasis cutáneas 80 - 100%
• Candidiasis vulvovaginal 80%
• Candidiasis oral

RAMS • Ha ocasionado irritación y ampollas de la piel, quemazón,


prurito y picazón. Si estos síntomas fueran persistentes, se
deberá discontinuar el tratamiento.
Descripción es un fármaco antifúngico de la familia de los imidazoles, activo por vía oral.

de la misma manera que otros antifúngicos imidazólicos, el ketoconazol ejerce su efecto


alterando la síntesis de la membrana celular de los hongos. El ketoconazol inhibe la síntesis
Mecanismo de
de ergosterol al interaccionar con la 14-alfa-desmetilasa, una enzima del citocromo P-450
acción
que es necesaria para la conversión del lanosterol al ergosterol, un componente es esencial
de la membrana de los hongos.

por vía oral, el ketoconazol se disuelve en las secreciones gástricas


pasando a clorhidrato antes de absorberse rápidamente en el
Farmacocinética
estómago. Su biodisponibilidad depende del pH gástrico, siendo
necesario un medio ácido para su absorción.

el potencial carcinogénico del ketoconazol tópico se ha evaluado en un estudio de


Toxicidad
carcinogénesis dérmica de 2 años en ratones CD-1.

Como el ketoconazol requiere de un medio ácido para su disolución y absorción,


Contraindicacione en los pacientes con aclorhidria o hipoclorhidria, el fármaco puede no alcanzar
s los niveles plasmáticos adecuados. En estos pacientes, el ketoconazol se debe
administrar diluído en ácido clorhídrico 0.1 o 0.2 N.

Los antifúngicos imidazólicos como el ketoconazol inhiben la síntesis


del ergosterol de los hongos, mientras que los antifúngicos
Interacciones
poliénicos como la nistatina o la amfotericina B lo hacen fijándose al
ergosterol ya sintetizado.

Aproximadamente el 10% de los pacientes tratados con ketoconazol experimentan


naúseas o vómitos. Esta reacción adversa suele ser pasajera y puede ser minimizada
Reaccion Adversa
si el fármaco se administra con la comida, lo cual además mejora su
biodisponibilidad.
TERBINAFINA BUTENAFINA
ALILAMINAS
AMINA MECANISMO DE ACCION: Interfiriendo con
la biosíntesis del esterol al inhibir la enzima
MECANISMO DE ACCION: actúa inhibiendo
la epoxidación de escualeno, bloqueando

S
escualeno-monooxigenasa. La acumulación así la biosíntesis de ergosterol, un
de escualeno en la membrana de la célula componente esencial de las membranas
debilita la membrana de los hongos celulares de los hongos.
BENCILAMINA sensibles.

FARMACOCINETICA: Se puede administrar TOXICIDAD : potencial carcinogénico de la


por vía oral y tópica. La absorción sistémica butenafina.
desde una aplicación tópica es muy
variable dependiendo del lugar de la
aplicación y del estado de la piel.

INDICACIONES INDICACIONES : para e tratamiento de todo


dermatofitosis (tiña tipo de tiñas.
versicolor;capitis) y onicomicosis

RAMS RAMS : aproximadamente 1% de los 815


Irritación y urticaria, efectos pacientes tratados con butenafina al 1%,
secundarios que se presentaron en reportaron reacciones adversas
un 1% relacionados con la piel.
Equinocandinas:
Caspofungina Micafungina Anidulafungina

Uso clínico: profilaxis


Mecanismo deacción aspergilosis
Inhibición de la síntesis de (B infecciones por cándida
Farmacocinética : 1-3)-glucano ; interrupción diseminada
proteínas de la pared celular del hongo.
(90-95%) Espectro antimicótico
Cándida yAspergillus

T1/2 9 a 11h. T1/2 11-15h. T1/2 24-48h.


Dosis:70mg dosis única Dosis: 50-150mg/dia Dosis:100mg luego 50mg
luego diaria de 50mg Interacciones: nifedipina,
Interacción: ciclosporina ciclosporina
Analogos de pirimidina
Flucitosina
MX. ACCION
Farmacocinética:
Dosis: 100-
150mg/ kg/ día

Aplicación clínica: Efectos adversos:


Meningitis Toxicidad en la médula
criptococosis ósea
Alteraciones de
Cromoblastomicosis enzimas hepáticas
Enterocolitis
Griseofulvina
Mx acción Aplicación clinica:
Inhibe la mitosis celular Dermatofitosis
durante la metafase, por
interacción con los Onicomicosis
microtubulos

Efectos adversos: Contraindicacion :


Cefalea, nauseas Porfiria , insf. Hepatica
vómito, diarrea, hipersensibilidad al Fx,
neuritis periférica hepatitis

Interaccion:
Warfarina y INDICADO
fenobarbital • Microsporum
• Tricophyton
• epidermophyton
CICLOPIROX
YODURO POTASICO
Usado para micosis superficiales
Sporotricosis cutánea
Absorción adecuada y FARMACOCINETICA
distribución muy amplia Mal Penetra folículos pilosos
tolerado. Gl. Sebáceas y uñas.
EFECTOS ADVERSOS Excresion: via renal
• Sialorrea
• Sabor amargo y metálico Fungicida contra:
• Náuseas y erutus • Càndida albicans
• Congestión nasal • Malassezia furfur.
• Lagrimeo • Dermatofitos
• Erupción exantémica, acné e
hipotiroidismo. Vida media: 1.7h
Evitar durante el embarazo y en
la lactancia debido al riesgo Hipersensibilidad|
de alteración tiroidea en el recién
nacido.
DOSIS: 1ml x 6 semanas minimo
TOLNAFTATO
Antimicótico sintético
Indicado:
• dermatofitos
• M. furfur.
Ineficaz contra Cándida
(tiña de los pies)

No se absorbe por aplicación


tópica.

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