INHIBIDORES

SELECTIVOS DE
LA
RECAPTACIÓN
DE SEROTONINA

Laura Orgaz R1PSQ

Historia
◎ Haflinger y ◎ Zimelidina
Schindler ◎ Guillain-Barré
◎ 1940 ◎ Fluoxetina y
◎ Carlsson 1970 fluvoxamina
◎ Clorfenamina y
difenhidramina

Brunton L.L., Lazo J.S., Parker K.L. Goodman y Gilman. Las bases
farmacológicas de la terapéutica. Undècima Ed.Mc Graw Hill.
 INDICACIONES CLÍNICAS
Trastorno depresivo Fluoxetina
mayor Sertralina
Desorden premenstrual Paroxetina
disfórico
Fluvoxamina
Trastornos de ansiedad
Citalopram
Trastornos de
alimentarios Escitalopram

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pràcticas.Cuarta Edición.impreso en España.Grupo Aula Medica S.L., 2014.
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 Efectos secundarios

◎ Son causados por ◎ No hay 2 ISRS

los efectos agudos con
serotonina en las características
vías y receptores no farmacológicas
deseados. secundarias
iguales.

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 FLUOXETINA
PROPIEDADES DE ANTAGONISMO 5HT2C
AGONISMO Y ANTAGONISMO DE
5HT2C

◎ OLANZAPINA ◎ Estimulación:
◎ ASENAPINA ◉ Suprimen la
liberación
◎ QUETIAPINA
◉ Pérdida de peso
◎ CLOZAPINA
◎ Bloqueo:
◎ Regulan la ◉ Liberación en el
liberación de córtex frontal
dopamina y ◉ Acciones
norepinefrina antidepresivas

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ANTAGONISMO DE 5HT2C

◎ Mayor energía ◎ Afecto positivo

◎ Reducción de la reducido
fatiga ◎ Hipersomnia
◎ Concentración y ◎ Retraso
atención psicomotor
◎ Apatía y fatiga
en Combinación con
Olanzapina= depresión
unipolar y bipolar Trastorno alimentario:
Bulimia.

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◎ Agitación ◎ Vida media larga:
◎ Insomnio ◎ 2-3días
◎ Ansiedad ◎ Metabolito activo =
2 semanas
Ataque de ◎ Disminuye la
reacciones de
pánico abstinencia

Impide el uso de
IMAO

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 SERTRALINA
INHINICIÓN DEL TRAN´SPORTADOR DE DOPAMINA
(DAT)
MECANISMOS DE ACCIÓN

◎ Inhibición del ◎ Unión a

transportador de receptores Sigma
dopamina 1
◎ Energía
◎ Motivación
◎ Concentración
◎ Cocaína y
metilfenidato

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◎ Depresión atípica
◉ Hipersomnia ◎ Sobreactivación
◉ Baja energía ◎ Ataque de
◉ Reactividad
pánico
emocional

Bupropión +
sertralina

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 “
Las acciones de б1:
Efectos: ansiolíticos,
depresión psicótica y
delirante

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 PAROXETINA
ACCIONES MUSCARINICAS ANTICOLINÉRGICAS E
INHIBIDORAS DEL TRANSPORTADOR DE NE
MECANISMOS DE ACCIÓN

◎ Tranquilidad ◎ Potente inhibidor

◎ Sedación de la enzima
oxido nítrico
◎ Acciones suaves
sintetasa
anticolinérgicas
◎ Propiedades
inhibitorias del Efectos de abstinencia:
NET débiles  Acatisia
 Inquietud
 Molestias gástricas
 Mareo
 Hormigueo

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 FLUVOXAMINA
PROPIEDADES DE UNIÓN AL RECEPTOR
б1
◎ Más potente
que la
sertralina. Agonista
◎ TOC Depresión Menor
◎ Trastorno psicótica
de sedación
y
ansiedad
delirante
◎ Enigma
sigma
◎ Ansiedad-
psicosis

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 CITALOPRAM
TIENE UN ENANTIÓMERO ESPECULAR
“BUENO” Y UNO “MALO”
◎ Tiene dos
enantiómeros: R Conduce a
y S. inhibición
◎ Antihistamínicas de reducida
suaves= R del SERT
◎ Depresión 5HT
sináptica
en ancianos reducida
◎ Dosis altas
◎ Prolonga el QT

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 ESCITALOPRAM
QUINTAESENCIAL DE LOS ISRS
 Eliminación de la forma R del enantiómero
en el citalopram.
 Enantiómero activo S puro
 Elimina las propiedades antihistamínicas
 Evita la prolongación del QT
 Es la inhibición pura del SERT
 Mejor tolerado con las mejores
interacciones farmacológicas mediadas por
el CYP.

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 Big concept

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EFECTOS ADVERSOS

 Vasoespasmo
 Hiponatremia
 Síndrome de abstinencia a ISRS:
 Ansiedad
 Disforia
 Gripe
 Gastrointestinales
 Insomnio
 Despersonalización
 Suicidio
Golan D. E., Tashjian A.H. Armstrong E. J. Principios de farmacología 3 ED
 EFECTOS ADVERSOS

 Síndrome
 Disfunción
serotoninérgico=
sexual ISRS + IMAO
 Diarrea:  Hipertermia
sertralina
 Rigidez muscular Cambio de depresión a
 Estreñimiento:  Mioclonía manía o hipomanía en
paroxetina TB
 Fluctuaciones
rápidas del
estado mental
 Y signos vitales
Golan D. E., Tashjian A.H. Armstrong E. J. Principios de farmacología 3 ED
 Síndrome
serotoninérgico
 Cambios en el estado
mental
 Hiperactividad autonomica
 Anomalías
neuromusculares

Chavez Leòn E. Ontiveros Uribe M. P., Serrano Gomez C. Los antidepresivos inhibidores selectivos de recaptura de
serotonina. Salud mental Vol 31, No4, Julio- agosto 2008.
 Síndrome
serotoninérgico
 Leucocitosis
 Elevación de la
creatininfosfoquinasa y
transaminasas
 Ácidosis metabolica

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serotonina. Salud mental Vol 31, No4, Julio- agosto 2008.
 Síndrome
serotoninérgico
 Aumento en la producción
de serotonina
 Reducción en el
catabolismo de la
serotonina
 Aumento en la liberación
de serotonina
 Bloqueo de la recaptura de
serotonina
 Estimulación directa de los
receptores
serotoninergicos
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 Síndrome
serotoninérgico

 Ácido valproico
 Metoclopramida
 Ondasetrón
 Carbonato de litio
 Azul de metileno

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 Tratamiento
◎ Hidratación
◎ Sedación
◎ Control de la fiebre
◎ Apoyo ventilatorio
◎ Ciproheptadina

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 Sx de secreción
inapropiada de
hormona antidiurética
 Liberación excesiva de la
hormona por el
hipotálamo posterior
 Osm Sérica mayor
100mOsm/kg
 Osm urinaria menor
280mOsm/kg
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 Sx de secreción
inapropiada de
hormona antidiurética
 Na plásmatica
<135mOsm/kg
 Ancianos en 25%
 Femenino
 Edada avanzada
 Padecer enfermedades
 1 semana de tratamiento
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 ◎ Malestar general
◎ Mialgias
◎ Letargo
◎ Cefalea
◎ Avanza: confusión
convulsiones y coma
◎ Edema cerebral Na< 115

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 Tratamiento
◎ Suspender el ISRS
◎ Restringir el agua
◎ Remplazar el Na

DEBE DETERMINARSE EL NA
ANTES DE INCIAR EL
TRATAMIENTO

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 Hemorragias y
sangrados

Disminución de los niveles

de serotonina en las
plaquetas
Equimosis
STD
Combinación con AAS
aumenta el riesgo= 7.2
Y con AINES=15.6

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 ◎ Edad
◎ Ant de sangrados
◎ Paroxetina, sertralina y
fluoxetina

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 Sx de
discontinuación
◎ Suspender bruscamente
el tratamiento (6
semanas)
◎ Paroxetina y sertralina
◎ 2°día
◎ Duración de 2 semanas
◎ Nauseas, vómito,
cefalea, parestesias y
congestión nasal 1-7 día
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 Su uso en el embarazo
◎ 10% cursan con
depresión
◎ 56.4% depresión meses
antes del embarazo
◎ ISRS
◉ Sertralina
◉ Fluoxetina
◉ Paroxetina
◉ Citalopram
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 ◎ Atraviesan la barrera
placentaria
◎ Circulación fetal
Paroxetina:
• Defectos cardiacos
• Gastrosquisis
• Defectos del tubo neural
• Onfalocele
• Anencefalia

Fluoxetina: Sertralina
• Craneosi- • Onfalocele
nostosis • Septum
• Defectos cardiaco
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antidepresivos inhibidores selectivos de recaptura de serotonina.
Salud mental Vol 31, No4, Julio- agosto 2008. cardìacos • Anencefalia
 ◎ Parto prematuro
◎ Bajo peso al nacer
◎ Hipoglucemia
◎ Cianosis
◎ Convulsiones
◎ Apgar bajo
◎ Hipertensión pulmonar
persistente
◎ Primer trimestre

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 ◎ El uso de los ISRS
después de las 20SDG
aumento el riesgo 6.1
veces

◎ Inhibición de la síntesis
de óxido nítrico
◎ Efecto vasoconstrictor
de la serotonina

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 ◎ Evaluación riesgo-
beneficio
◎ Antes del embarazo
◎ Fluoxetina

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 Su uso durante la
lactancia
◎ Difusión pasiva
◎ Lactancia antes de la
toma del ISRS
Categoría C:
• IMAO
• ISRS Categoría D:
Tricíclicos
Paroxetina

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 Riesgo suicida

◎ Venlafaxina y la
paroxetina
◎ Fluoxetina
◎ Niños y adolescentes
◎ Efecto protector:
ancianos
◎ 1-2 meses: especial
vigilancia
◎ Suicidios violentos

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 ◎ Mejoría en el impulso
◎ Retardo psicomotor
◎ Disforia
◎ Inquietud
◎ Ideación suicida es
menor con ISRS

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 ◎ Iniciar a dosis media :
◎ Citalopram 10mg
◎ Escitalopram 5mg
◎ Fluoxetina 10mg
◎ Paroxetina 10mg
◎ Sertralina 12.5mg
◎ Citas semanales
◎ Hospitalizar

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 Depresión mayor y distimia

Todos Fluvoxa-
ISRS
NO mina

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 Trastorno de angustia

fluoxe Paroxe Sertrali

tina tina na

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 Trastorno de ansiedad
generalizada

Escitalo Paroxe
pram tina

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Salud mental Vol 31, No4, Julio- agosto 2008.
 Trastorno obsesivo
compulsivo

Citalo-
Todos pram y
ISRS
NO escitalo-
pram

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Salud mental Vol 31, No4, Julio- agosto 2008.
 Fobia social

Paroxe Sertra-
tina lina

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 Trastorno de estrés
postraumático

Paroxe Sertra-
tina lina

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 Bulimia

Fluoxe
tina

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31, No4, Julio- agosto 2008.
 Trastorno disfórico
premenstrual

Fluoxe Paro- Sertra

tina xetina -lina

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 Vida media

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selectivos de recaptura de serotonina. Salud mental Vol 31, No4, Julio- agosto 2008.
 Dosis
Increm
mg/día
Incremento ento
de dosis mg/día de
dosis
Citalo- 40mg
10-20 Escitalo-
pram 5-10 20mg
pram
Fluoxe-
10-20 80mg
tina Sertra- 200m
25-50
lina g
Paroxe-
10-20 50mg
tina Fluvoxa- 200m
100
mina g
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antidepresivos inhibidores selectivos de recaptura de
serotonina. Salud mental Vol 31, No4, Julio- agosto 2008.
 Dosis usual Dosis màxima
mg/dìa

Sertralina 50–200 200 mg/dìa

Fluoxetina • 20–80 80mg/dìa

• 60–80 bulimia

Fluvoxamina • 100–300 TOC 300mg/dìa

• 100–200 para
depresiòn

Escitalopram 10–20 40mg/dìa

Citalopram • 20–60 60mg/dìa

Paroxetina 20–50 mg 50mg/dìa
 Interacciones
farmacológicas
Sertralina Tramadol ATC IMAO BBloq

Fluoxetina Tramadol ATC IMAO Fenotiazina

Pimozida
Fluvoxamina Tramadol ATC IMAO Fenotiazina
Pimozida

Escitalopram Tramadol ATC IMAO fenotiazina

Citalopram tramadol ATC IMAO Fenotiazina

Paroxetina tramadol ATC IMAO fenotiazina

 Thanks!

Any questions?
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