Antidepresivos

CLASE 24
 ISRS
– Son una clase de compuestos típicamente usados como antidepresivos en el
tratamiento de cuadros depresivos, trastornos de ansiedad, y algunos
trastornos de personalidad.
– Los ISRS incrementan los niveles extracelulares del neurotransmisor serotonina
al inhibir su recaptación hacia la célula presináptica, por lo que aumenta la
cantidad de serotonina en la hendidura sináptica disponible para unirse al
receptor postsináptico
Mecanismo de Acción
 náusea/vómitos Sindrome depresivo warfarina

Indicaciones

Contraindicaciones
Efectos adversos
somnolencia Sindrome de ansiedad digoxina
cefalea Sindrome disforico agentes antiarrítmicos
bruxismo premestrual beta bloqueadores
sueños vívidos o Sindrome antidepresivo tricíclico
extraños postmenopausico Insuficiencia hepática
mareos TOC Mania
Midriasis Bulimia Neviosa Epilepsia
cambios en el apetito Embarazo
insomnio y/o cambios Alcohol
en el sueño Tto com IMAOS
diarrea excesiva Tramadol
Disfunción eréctil Insuficiencia renal
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

Dosis de inicio: 10 mg/día (5 mg/día en trast. de angustia; 10 mg/día en trastorno de ansiedad

social)

Dosis de mantenimiento: 10-20 mg/día

Dosis máxima: 20 mg/día

EA + frecuentes:

• Naúseas
• Insomnio, trastornos de la eyaculación
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS: síndrome de
discontinuación.

Se produce después de la discontinuación repentina, el incumplimiento

intermitente y, con menos frecuencia, por una disminución de la dosis.

Se produce entre las 24-72 horas. Puede durar entre 7-14 días.

Generalmente es de carácter leve y duración corta.

Autolimitado, pero puede ser angustioso.

Revierte rápidamente mediante la reintroducción de la medicación original

o la sustitución por otra farmacológicamente similar.

Puede ser reducido al máximo mediante una disminución progresiva y

lenta o el empleo de un fármaco con vida media prolongada.
 • Isocarboxazida
• Nialamida
Inhibidores no • Fenelzina
selectivos de la
monoamino • Tranilcipromina
oxidasa • Iproniazida
• Iproclozida – constituyen la categoría terapéutica a
la que pertenece cierto grupo de
Inhibidores de • Befloxatona fármacos antidepresivos y que actúan
la monoamino • Brofaromina
oxidasa tipo A bloqueando la acción de la enzima
• Moclobemida
• Toloxatona monoamino oxidasa.
– Fueron los primeros antidepresivos
Inhibidores de
la monoamino existentes en el mercad
oxidasa tipo B • selegilina
MECANISMO DE ACCION
INTERACCIONES

FARMACOLOGICAS DIETETICAS

• Anestésicos • Carnes y pescado no fresco

• Antihipertensivos • Alcohol
• Antiasmáticos • Concentrados de carne
• Levodopa • Habas
• Opiáceos • Quesos fermentados
• Simpaticomiméticos • Hígado
• ISRS • Pate
• Embutidos fermentados
Reacción tiraminica

• Mecanismo: inhibición de la MAO en el tracto GI  aumenta la

absorción de tiramina que luego actúa como falso
neurotransmisor
• Crisis hipertensiva, cefalea, nauseas, vómitos, sudoración,
midriasis, fotofobia
• Fentalomina 5mg EV

Tranilcipromina

• EA: sequedad de boca, taquicardia, nauseas, ansiedad,

agitación, hipomanía

Moclobemina

• EA: nauseas, cefaleas, insominio, ansiedad

 ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

-MOCLOBEMIDA

- Dosis de inicio: 300 mg/día (150 por la mañana y 150 al

mediodía)

- Dosis de mantenimiento: 300 – 600 mg/día (evitar dosis

antes del descanso nocturno)

- Dosis máxima: 750 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos de 150 y 300 mg

- EA + frecuentes: naúseas
cefalea, insomnio, ansiedad
 ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y
TETRACÍCLICOS
Se incluyen dentro de los ADs clásicos junto a los IMAOs

Ads cíclicos o heterocíclicos:

- Tricíclicos:

1) Aminas terciarias: Imipramina, Amitriptilina

Clomipramina, Trimipramina, Doxepina

2) Aminas secundarias: Desipramina, Nortriptilina,

Protiptilina

- Tetracíclicos:

Maprotilina, Mianserina, Amoxapina

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

-Mecanismo de acción:

- Disminución de la recaptación de NA y serotonina, como mecanismo ppal de

actuación, y en menor medida, de dopamina

- Bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos

- Bloqueo de los receptores de histamina H1

- Bloqueo de los receptores α-1 adrenérgicos

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

- Mecanismo de acción:

Serotonina Noradrenalina
(Receptores 5HT (Receptores a yb
Atípicos) adrenérgicos).

ADT

Acetilcolina
Histamina (Receptores
(Receptores H1) muscarínicos).
Dopamina
FARMACOLOGÍA

LA MAYORÍA DE LOS TRICÍCLICOS SE ABSORBEN DE MANERA INCOMPLETA

POR VÍA ORAL Y PARENTAL.

LOS TRICÍCLICOS SE METABOLIZAN POR DOS VÍAS PRINCIPALES, LA

TRANSFORMACIÓN DEL NÚCLEO TRICÍCLICO Y LA LATERACIÓN DE SU
CADENA ALIFÁTICA.

EL VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN ES BASTANTE GRANDE COMO RESULTADO DE

LA ALTA UNIÓN PROTÉICA TISULAR Y LA RELATIVAMENTE ALTA SOLUBILIDAD
LIPÍDICA DE ESTOS MEDICAMENTOS.
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

- Reacciones adversas comunes:

a) Anticolinérgicas:
Sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento,
disuria, retención urinaria, incremento de la PIO

b) CV:
Taquicardia, hipotensión, arritmias
ECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT
(retraso en la conducción  bloqueos A-V y arritmias)

c) Cutáneas:
Prurito, exantema

d) Digestivas:
Naúseas, vómitos, diarrea,
aumento apetito, incremento peso
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

-Tienen prácticamente todas las indicaciones de los Ads:

• Depresión mayor, Trastorno de angustia, TAG, TOC, TPEP,

• Anorexia y bulimia nerviosa, trastornos somatomorfos,

• Niños: terrores nocturnos, enuresis, TDAH, sonambulismo, vómitos

psicógenos,

• Insomnio, trastornos de la impulsividad,

• Eyaculación precoz, úlcera péptica, neuralgia postherpética, etc

 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

1. Venlafaxina:

- Formulación de liberación retardada: disminuye los efectos

secundarios y consigue un mejor cumplimiento (permite la
administración 1 vez/día)

- En depresión: indicada en quienes deseen una respuesta rápida y

también en depresiones resistentes

- Disminuir la dosis un 50% en pac. con disfunción hepática y renal

 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina

- Precauciones especiales:

- Antecedentes de manía  reacción maniaca o hipomaniaca

- Antecedentes de crisis epilépticas  convulsiones

Disminuyen el umbral epiléptico

- Hipertensos  monitorizar la PA, sobre todo con dosis mayores de 200

mg/día

- Se recomienda retirada gradual del fármaco en 2-4 semanas

- Riesgo moderado en el embarazo

- Potencia y eficacia son tan altas como los tricíclicos, sin tener sus efectos
adversos, relativa seguridad en sobredosis, inicio de acción más rápido y
escasas interacciones significativas.
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

-VENLAFAXINA

- Dosis de inicio: 37,5 mg/12 h.

- Dosis de mantenimiento: 50-125 mg/8 h.

- Dosis máxima: 375 mg/día

- Forma farmaceútica: Comprimidos de 37,5; 50 y 75 mg

- EA + frecuentes: Digestivas: anorexia, naúseas, estreñ., sequedad

de boca
Nerv: somnol, cefalea, vértigo
Otras: astenia, sudoración.
Incremento sostenido de la P.A. (5-7%)
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

2. Duloxetina

- Es el inhibidor más potente entre los IRSN

- No presenta los incrementos de la P.A. de Venlafaxina

- Aprobada también en la incontinencia urinaria por estrés

en las mujeres

- Precauciones:
antecedentes de manía y/o convulsiones
PIO elevada o R de glaucoma agudo de ángulo
estrecho
 ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

-DULOXETINA

- Dosis de inicio: 60 mg una vez al día

- Dosis de mantenimiento: 60 mg una vez al día

- Dosis máxima: 120 mg/día

- Forma farmaceútica: Cápsulas de 30 y 60 mg.

- EA + frecuentes: Naúseas, sequedad de boca,

estreñimiento
Insomnio, cefalea, somnolencia
Sudoración
 BUPROPION
• La ventaja más importante es su relativa falta de efectos secundarios sexuales. Adición de bajas
dosis atenúa la disfunción sexual causada por otros medicamentos.

• Bupropión facilita la transmisión de la dopamina, uso preferente en pacientes con enfermedad de

Parkinson.

• Dopamina íntimamente relacionado con mecanismos de recompensa cerebrales , que son estimulados
por la nicotina y otros sustancias adictivas .Base teórica indicaba que bupropión era ayuda eficaz en
para dejar de fumar.

Perfil favorable de Efectos secundarios .

Se asocia con poca o ninguna ganancia de peso, tiene pocos efectos sobre la conducción cardiaca
y sin efectos secundarios sexuales.

Desventajas Mayor riesgo de inducir convulsiones en dosis supra terapéuticas.

 BUPROPION -USO CLÍNICO Y
CONTRAINDICACIONES
Se inicia dosis de 150 mg, toma preferente por la
mañana. Después de 4 días, puede aumentarse a
150 mg dos veces al día (SR) o 300 mg una vez al
día matinal (XL).

Contraindicaciones

Pacientes con trastornos convulsivos no deben

tomar bupropión.

Antecedentes de traumatismo craneal, tumor del

sistema nervioso central o anorexia.
 BUPROPION -RIESGOS, EFECTOS
SECUNDARIOS Y MANEJO
• Efectos Secundarios más comunes
• cefaleas, ansiedad, insomnio, diaforesis y molestias
gastrointestinales.

• Pueden presentarse Temblor y Acatisia.

• No está asociado con efectos secundarios anticolinérgicos ,

hipotensión ortostática, aumento de peso, o cambios en la
conducción cardíaca.

• No más de 200 mg en toma única preparación SR, hasta 450 mg en

dosis unica se puede administrar con la preparación XL.

Psicosis
• Informes de aparición de delirios, alucinaciones y paranoia
relacionados con el aumento de la dopamina central .

• Bupropión debe utilizarse con precaución en pacientes con

trastornos psicóticos.
 Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

-También llamados Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa)

- Farmacodinamia:

1) La acción AD se debe a su efecto dual combinado sobre los sistemas

noradrenérgico y serotoninérgico

Actúa sobre los receptores α-2 adrenérgicos* (antagonista)

Aumenta la neurotransmisión Noradrenérgica y Serotoninérgica

(más NA y 5-HT en la hendidura sináptica)

* son auto/heterorreceptores inhibidores presinápticos  disminuyen la liberación de NT en la

hendidura sináptica
 Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

2) Bloquea los receptores postsinápticos 5-HT2A, 5-HT2C * y 5-HT3

Activa indirectamente el receptor postsináptico 5-HT1

Se favorece la NT mediada por 5-HT1

* Estos receptores se suponen que suprimen las funciones del receptor 5-HT1

3) También bloquea los receptores histaminérgicos H1

-Farmacocinética:

Metabolizada por el sistema microsomal hepático  citocromo P-450

 Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.-
Mirtazapina

- Especialmente indicada en pacientes depresivos con trastornos del sueño

asociados

- En síntomas oncológicos: dolor crónico, acatisia inducida por neurolépticos

- Es bastante sedante  suele administrarse por la noche

- La dosis de 30 mg puede ser menos sedante que la dosis de 15 mg 

posiblemente porque los efectos noradrenérgicos solo aparecen con la dosis más
alta (NA = Activador)

- Se ha combinado con éxito con ISRS y con Venlafaxina en pacientes que no

responden a los otros fármacos
 Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

MIRTAZAPINA

- Dosis de inicio: 15-30 mg/día (dosis nocturna)

- Dosis de mantenimiento: 15-30 mg/día

- Dosis máxima: 45 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. recubiertos de 15, 30 (y 45) mg

Solución: 15 mg/ml

- EA + frecuentes: Nerv: somnol, sedación, cefalea, mareo

Otras: aumento del apetito y del peso, reducción de la
líbido
 MIRTAZAPINA :RIESGOS, EFECTOS SECUNDARIOS Y
MANEJO
 Reduce los síntomas de ansiedad y trastornos del sueño asociados
con la depresión (precozmente ,una semana)
Ventajas :Disfunción sexual mínima , rareza de náuseas y
dosificación única diaria .
 Interacción con otros medicamentos. Mediada por citocromo P450-
improbable .
 Desventajas :Aumento de peso y sedación importantes.

Uso clínico
 Inicia con una dosis de 15 mg. Según efectos clínicos y secundarios,
aumentar hasta un máximo de 45 mg al acostarse.
Pacientes de edad avanzada ,con enfermedad renal o hepática pueden
requerir dosis menores
 INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE
NORADRENALINA
• Reboxetina, un antidepresivo selectivo de NRI como atomoxetina (Strattera)
es un NRI aprobado para el tratamiento del TDAH. Ambos son eficaces
añadido a un ISRS en el tratamiento de la depresión resistente.

Efectos farmacológicos
• Reboxetina mejora la neurotransmisión por el bloqueo selectivo de la
recaptación de la norepinefrina y modula directamente la actividad del
locus ceruleus

Síntomas relacionados con la Noradrenalina

• Astenia
• Hipersomnia
• Retraso motriz y Anhedonia.

Efectos secundarios
En comparación con los ISRS, reboxetina producirá menos náuseas, diarrea,
somnolencia, y los efectos secundarios sexuales presentan sequedad de boca,
mediada por el sistema noradrenérgico.
•
ESTABILIZADORES DEL
ANIMO
TIPOS DE ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO

Litio
Acido valproico
Carbamezapina
Lamotrigina
Otros…
 CARBONATO DE LITIO
El primero de los estabilizadores del ánimo.
LITIO
Efectos descubiertos indirectamente en 1949, pero no utilizado hasta 1960.
La efectividad del litio llevó a los investigadores a creer que la manía se debía a la deficiencia de litio.
Es el más prescrito de los agentes de primera línea.
Disponible como carbonato de litio y citrato de litio.
FARMACOLOGÍA
Administración: oral
Presentación en sangre: de 90 a 120 min.
Vía de excreción: renal.
La diuresis o deficiencia de sodio aumenta la retención de litio.
La vida media es de 18 a 20 horas en jóvenes y 36 horas en ancianos.
 MECANISMO DE ACCIÓN
Modula los efectos excitatorios e inhibitorios de diversos

MECANISMO DE ACCIÓN
neurotransmisores (5-HT, NA, GLUT, GABA, DA)
Aumenta la síntesis de 5HT
Aumenta la liberación de 5HT en hipocampo y corteza parietal
Disminuye receptores de5HT
En manía reduce la excreción de NA
En depresión aumenta la excreción de NA
Bloquea hipersensibilidad de receptores DA

Plasticidad neuronal: efectos sobre glucónego

sintetasa cinasa -3, AMPc cinasa-dependiente;
proteincinasa C  altera liberación de NT y la fx de
hidroxilasa de tirosina
Efectos sobre segundo mensajero (proteína G, PI)
 Indicaciones:

Episodio Maníaco. Periodo de latencia: 7 -14 días desde el comienzo de su acción.

Episodio maníaco severo: Combinarlo con antipsicóticos.
Trastorno Bipolar mixto
Profilaxis de Depresión Mayor en paciente con T. Bipolar. Eficacia en la
prevención de los episodios depresivos mayores: 60-80 %.
Depresión resistente. En depresiones resistentes, potencia el efecto de los
antidepresivos. (Sobre todo en los inhibidores de la recaptación de 5-HT).
Trastorno esquizoafectivo
 Otros indicaciones…

Descontrol de los impulsos (violencia

episódica, personalidad limítrofe, niños
con trastornos de conducta agresiva,
automutilación)

Bulimia nerviosa

Alcoholismo
 Manejo clínico:
Antes comenzar a usar el litio se debe estudiar el estado renal y tiroideo (creatinina,T3,
T4,TSH).

Se inicia con 600 a 900 m diarios y a los 5 días se manda a hacer una litemia y de acuerdo
al resultado y se modifica la dosis para lograr los niveles sanguíneos requeridos.

La dosis normal es de 600 a 2,700 mg/dia.

Se recomienda hacer litemias semanales en el 1er mes y luego quincenales.

 Hay que tener en cuenta:

La edad (los ancianos requieren dosis mas bajas).

El peso (pacientes con mucha masa muscular necesitan mayor dosis).
Estado de la enfermedad (durante las crisis maniacas se necesitan mayores dosis).
Diuréticos (ya que al eliminar el sodio aumenta la litemia y hay que bajar la dosis)
Dietas hiposódica (por la misma razón anterior).
Trastornos hidroelectrolítico.
Perdida de agua y electrolito (por diarrea, vómitos, diaforesis)…
EFECTOS
ADVERSOS
Efectos secundarios

Hematológica
Leucocitosis
Cardiovascular
Pequeños cambios en el electrocardiograma.
Dermatológicas
Erupción y lesiones similares al acné.
Si es severa, el paciente pueden necesitar suspender el litio.
Ganancia de peso
Hasta 10 kilos en menos de un 20% de la población.
Otros
Contraindicado durante el embarazo, especialmente 1er trimestre.
Puede causar anomalías congénitas, especialmente cardíacas.
Renales
Efectos secundarios
El litio tiene excreción únicamente renal, no hay transformación hepática.
Contraindicado en enfermedad renal, mujeres embarazadas y ancianos - presentan función renal alterada
Excreción de litio inversamente relacionada con la pérdida de sodio.
Exceso de excreción de sodio (diarrea, vómitos, dieta, deshidratación, sudoración profusa) causará acumulación de litio.
Los efectos secundarios de aumento de sed y diuresis son benignos si el paciente continúa adecuada ingesta de fluidos
Efectos en el riñón a largo plazo (?).
30-50% de los pacientes de litio tiene una disminución en la capacidad del riñón para concentrar la orina
Sin embargo, esto también sucede en pacientes bipolares sin tratamiento de litio
INTOXICACIÓN
POR LITIO
Los niveles sanguíneos
terapéuticos de litio
deben estar entre 0.8 –
1.2 mEq/lit.
Los efectos tóxicos se
presentan con niveles de
litio plasmático por
encima de 1.5-2 mEq/lit.
Si litemia es > 2,0 mEq/litro:
Hemodiálisis.
 Intoxicación

El litio tienen un índice terapéutico-toxico muy estrecho.

Tiene efecto toxico por encima de los 1.5 mEq/L, especialmente de 2.0 mEq/L.
Por encima de 5.0 mEq/L pueden ser fatales.
 Los síntomas tóxicos son:

Intoxicación moderada (Litemia: 2-2.5

Intoxicación leve (Litemia: 1.5-2 mEq/L):
mEq/L):  Anorexia Intoxicación grave (Litemia: >2.5
 Vómitos  Vómitos persistentes mEq/L):
 Dolor abdominal  Fasciculaciones musculares
 Convulsiones
 Boca seca  Mioclonias generalizadas
 Ataxia  Hiperreflexia
 Oliguria
 Convulsiones
 Disartria
 Delirium  Fallo renal agudo
 Nistagmus
 Sincope  Muerte
 Letargia
 Alt. EEG  Tratamiento: Hemodiálisis
 Debilidad muscular  Estupor urgente.
 Tratamiento: No lavado  Coma
gástrico. Sueroterapia con
suero fisiológico con  Arritmias
moderada carga de  Tratamiento: Sueroterapia con
volumen. suero fisiológico con alta carga
de volumen. Plantear
hemodiálisis si clínica severa.
 TTO. INTOXICACIÓN POR LITIO

1.Acudir de inmediato a su médico o servicio de urgencias hospitalarias.

2.Suspender el tratamiento con litio y explicar al paciente que debe beber
líquidos si fuera posible.
3.Realizar una exploración física que incluya signos vitales, evaluación
neurológica completa.
4.Determinar concentraciones de litio, electrolitos en suero, función renal y
ECG.
5.En casos de ingestión aguda importante: inducción del vómito, lavado
gástrico.
6.Hidratación copiosa y controlar equilibrio hidroelectrolítico.
7.[ ] séricas > 4,0 mEq/l o presenta manifestaciones graves de toxicidad,
debe iniciarse hemodiálisis.
8.Puede ser necesario repetir la hemodiálisis cada 6-10h.
 DOSIFICACIÓN Y PAUTAS CLÍNICAS
-Hemograma completo
-Creatinina
Evaluación médica inicial -Electrolitos
-Perfil tiroideo
-Prueba de embarazo
Dosis recomendadas
- Dosis inicial adultos: 300 mg - 3v al día
- Este se logra con dosis de 900 – 2,700 mg diarios.
Pruebas analíticas
[ ] litio se deben medir sistemáticamente cada 2 a 6 meses y de manera inmediata si se
sospecha que la persona incumple la posología prescrita, manifiesta signos de toxicidad
o precisa un ajuste posológico.
Educación del paciente
ACIDO VALPROICO

Indicaciones:
• Trastorno afectivo bipolar
• Manías mixtas atípicas
• Ciclado rápido
 Mecanismo de acción

 Inhibe la activación repetida y sostenida, inducida por la

despolarización de las neuronas corticales o de la medula
espinal
 Esto es por la recuperación prolongada de los canales de
Na+, a partir de la inactivación.
FARMACOLOGÍA
 Absorción: Oral
 Semivida: 8h a 17 h
 Biodisponibilidad: 100%
 Se distribuye en SNC, se puede encontrar
en la saliva, leche materna
 Atraviesa la barrera placentaria
 Su unión a proteínas se saturas y las
concentraciones del valproato libre
aumentan para concentraciones séricas
mayores de 50 ug/ml a 100 ug/ml.
MANEJO CLÍNICO:

 Se inicia con una dosis de 250 mg. Diarios.

 Se aumenta la dosis cada 3 días hasta llegar
a 750 mg.
 De acuerdo a la respuesta al fármaco se
puede establecer una dosis entre 750 y
1500 mg/dia.
PAUTAS CLÍNICAS

 El estudio previo abarca un

recuento de leucocitos y de
hematíes
 Medición de las concentraciones de
las
transaminasa hepática
 Prueba de embarazo
 Amilasa
 Pruebas de coagulación
EFECTOS ADVERSOS
 EFECTOS SECUNDARIOS
Sistema nervioso - fatiga, mareos, somnolencia.
 GI - náusea, vómito, indigestión (generalmente transitoria)
 Puede interferir con la coagulación sanguínea
 Posibles daños en el hígado (observado en niños que toman múltiples
anticonvulsivantes)
 Algunos efectos secundarios puede deberse más a la cronicidad de la exposición,
en lugar de la dosis y por tanto no pueden evitarse mediante la reducción de la
misma.
 Esto incluye advertencias de toxicidad hepática y pancreática y daños
fetales, tales como defectos del tubo neural
 Existen advertencias sobre aumento de peso y complicaciones metabólicas
 En mujeres, el ácido valproico puede estar asociado con alteraciones
menstruales, ovarios poliquísticos, hiperandrogenismo, obesidad y resistencia a
la insulina.
 DOSIFICACIÓN Y PAUTAS CLÍNICAS
-Hemograma completo
-Perfil hepático
Evaluación médica inicial -Trombocitos
-Prueba de embarazo
Dosis recomendadas -Perfil de coagulación
-Amilasa
- Iniciar con 250mg diarios y aumentar cada 3 días hasta llegar a 750 mg/d
- De acuerdo con la respuesta y los niveles sanguíneos (50-120 ug/ml)
establecer dosis entre 750-1,500 mg/día.
 Pruebas analíticas
Los recuentos leucocitario y plaquetario y las concentraciones de las
transaminasas hepáticas han de evaluarse un mes después de comenzar el
tratamiento y luego cada 6 a 24 meses.
Educación del paciente
 CARBAMAZEPINA
 Primer anticonvulsivante en mostrar
eficacia en fase maníaca del TAB, pero
sólo recientemente recibió la aprobación
de la FDA en su forma de liberación
controlada para administración una vez al
día (Equetro).

 Es un antiepiléptico similar a la
Algunos estudios indican que tiene mayor utilidad
imipramina que el litio en:
 Formas atípicas de la enfermedad, bipolares tipo II
 Indicado en ciclado rápido, manías mixtas  Pacientes con síntomas psicóticos incongruentes
con el humor
y atípicas.  Comorbilidad con enfermedades físicas.
FARMACOLOGÍA

 Absorción: Lenta e Irregular por vía gastrointestinal

 Concentración pico: 2 - 8 hrs.
 Niveles estables: 2 - 4 días
 Vida Media (Crónica): 12 – 17 hrs.
 Metabolismo: Hepático
 Excreción: Renal
MANEJO CLÍNICO:

 Se inicia con una dosis de 200 mg.

 Se debe incrementar la dosis cada 3 0 4
días para evitar los efectos adversos.
 La dosis terapéuticas fluctúa entre 400 a
600 mg./día.
 Debe suspenderse si hay cifras inferiores
de leucocitos de 3000 /ml, 1500
neutrofilos,100,000 plaquetas y Hb. en
11 g/dl.
 Esta contraindicada en embarazo.
 UTILIDAD CLÍNICA

• Estabilizador del ánimo de segunda línea.

• Ha demostrado eficacia en la manía bipolar
y a menudo se utiliza como tratamiento de
mantenimiento para prevenir la recurrencia
maníaca, pero no ha sido
ampliamente estudiado en la fase depresiva.
• Demostrada eficacia en el manejo del
dolor neuropático.

Previo a la administración:
 Hemograma completo
 Perfil hepático: LDH, GOT, GPT, bilirrubina
y fosfatasa alcalina.
 Función renal y electrolitos séricos
 EFECTOS ADVERSOS

 Efectos supresor en la médula ósea, que

requiere monitoreo hematológico periódico.
 Inducción notable de la enzima citocromo P450
3A4.
 La carbamazepina es sedante y puede causar
toxicidad fetal (defectos del tubo neural; espina
bífida y desarrollo retardado).
 Mareo, somnolencia, ataxia, nauseas, vomito,
confusión, cefalea, BAV, Fotosensibilidad,
alopecia, ictericia, hepatitis
INTERACCIONES

AUMENTA NIVELES DISMINUYEN LOS NIVELES

DE CBZ. DE CBZ.
 Eritromicina
 Veparamilo
 Diltiazem  Haloperidol
 Isoniazida  Clonazepam
 Valproato de sodio  Antidepresivos.
 Cimetidina  anticonceptivos
 Propoxifeno
 LAMOTRIGINA

 Es otro anticonvulsivante que se

introdujo como posibilidad terapéutica
y parece ser mas efectivo en la
depresión bipolar. Y en su prevención.
 MANEJO CLÍNICO:

 Se usa en dosis de 150 a 250/dia dividida en dos tomas. Debe iniciarse

en 25 mg.
 Y aumentarlo lentamente con incrementos semanales de 25 mg.

 Rango de dosis: 100-400mg/día.

 2 tomas.
 Inicio muy lento: 25mg  2 sem. 50mg 2 sem, posteriormente
aumento de 50-100mg C/semana.
 Depende de monoterapia o terapia combinada.
 Efectos adversos:
 Exantema.
 Sd Steven Johnson.
 Anemia megaloblástica
 Leucopenia.
UTILIDAD Y EFECTOS ADVERSOS

 No interactúa con anticonceptivos y puede

administrarse durante el embarazo.
 No debe administrarse junto a acido valproico.
 Produce sedación y exantema tipo Steven Johnson