SUPPOSITORIA VAGINA

(METRONIDAZOL)

Kelompok 10:
Desy Ratna Sari N 10334027
Dita Setiasti 10334030
Definisi Sediaan Suppositoria
 Suppositoria adalah sediaan padat dalam
berbagai bobot dan bentuk yang diberikan
melalui rectal, vaginal/uretra. Umumnya
meleleh, melunak atau melarut (FI IV hal 16).
 Suppositoria vaginal (ovula) umumnya
berbentuk bulat telur dan berbobot lebih
dari 5 gram. Dibuat dari zat pembawa yang
larut dalam air atau yang dapat bercampur
dalam air, seperti PEG atau gelatin, ukuran
berkisar 1,25-1,5 inchi dan diameter 5 atau 8
inchi.
Komponen Suppositoria
 Bahan Obat (zat aktif)
 Basis, adapun macam-macam basis
suppositoria:
◦ Suppositoria lemak coklat
◦ Suppositoria Gelatin Tergliserinasi
◦ Suppositoria dengan bahan dasar Polietilen
Glikol
◦ Suppositoria dengan bahan dasar surfaktan
Metode Pembuatan Suppositoria
mencetak dengan tangan,,
kompressi,
mencetak tuang dan
kompressi pada suatu pres
tablet regular
Keuntungan dan Kerugian
• Efek kerja lokal (vaginal), memberikan rasa
sejuk pada bagian yang gatal atau sakit akibat
vaginitis, dapat menghindari pengaruh pH dan
asam lambung, sesuai untuk zat yang rasa dan
Keuntungan bau tidak enak

• Kurang disenangi penderita karena

penggunaanya yang kurang praktis dan sering
kali pasien merasa risih (tidak nyaman).
Kerugian
Pra Formulasi Sediaan Suppositoria
Vagina (Metronidazol)

Zat • Metronidazol

Aktif
• PEG 1000:PEG
Basis 6000
• 2:8
Metronidazole
 Monografi
Pemerian: Hablur
atau serbuk hablur,
putih hingga kuning
pucat, tidak berbau,
stabil di udara tetapi
lebih gelap bial
terpapar oleh cahaya

BM171,2
Sifat Fisika & Kimia Metronidazol
• sukar larut dalam eter, agak sukar
larut dalam air, dalam etanol, dan
Kelarutan dalam CH

• Larutan Metronidazole jenuh

memiliki pH 5-8. Konstanta disosiasi
pKa: 2,5. Koefisien partisi : Log P
pH (actanol/ pH 7,4)-0,1
Stabilitas Metronidazol
 Harus disimpan pada suhu 15-30 C.
 Gel vaginal tidak boleh beku (untuk 0,75%
krim topikal dan 0,75% gel vaginal).
 Krim Metronidazole 1% disimpan pada
suhu 20-25°C.
 Metronidazole stabil di udara tapi menjadi
gelap pada penampakan cahaya.
 Bila disimpan dalam kondisi baik, gel
vaginal dapat stabil untuk 3 bulan.
Farmakologi Metronidazole
 Mekanisme Kerja
Metronidazole bekerja dengan cara merusak
membran sel dan juga menghambat sintesis
DNA pada T. vaginalis dan Clostridium
bifermentasis (Goodman and Gliman ed
9,1996, hal 996). Berdasarkan perintangan
sintesis asam nukleat setelah direduksi oleh
enzim yang terdapat pada bakteri anaerob.
Efek mutagennya diperkirakan juga
berdasarkan mekanisme ini (Katzung hal
744).
Farmakokinetik Metronidazol
 Absorpsi Metronidazole berlangsung dengan
baik setelah pemberian oral 1 jam setelah
pemberian dosisi tunggal 500mg/oral.
Diperoleh kadar plasma kira-kira 10 µg/ml.
Waktu paruhnya berkisar antara 8-10 jam.
Obat ini diekskresi melalui urin dalam
bentuk asal dan bentuk metabolit hasil
oksidasi dengan glukoronidasi. Juga diekskresi
melalui urine dalam bentuk cair melalui air
liur, air susu, cairan vagina (Farmakologi dan
terapi ed IV hal 540)
Efek samping dan kontra indikasi
Metronidazol

• Ringan berupa gangguan

saluran cerna
• mulut kering dan rasa logam,
Efek pusing atau sakit kepala, rash
kulit dan sewaktu-waktu
Samping leukopenia
• Air kemih dapat menjadi coklat
kemerah-merahan disebabkan
oleh zat warna yang terbentuk

Kontra • Gangguan ringan

Indikasi seperti vaginitis
Interaksi Obat dan Dosis
Metronidazol
• Kombinasi dengan disulfiram menyebabkan perilaku
psikotik (kelangsungan)
• Dengan antikoagulan dapat meningkatkan efek
antikoagulan, akibatnya resiko pendarahan meningkat
• Dengan alkohol dapat menyebabkan reaksi yang
Interaksi
Obat
sama seperti yang disebabkan oleh disulfiram yakni
dengan gejala pusing, wajah merah, sakit kepala dan
sesak nafas.( Harkness, Richard, Interaksi Obat hal
1107)

• Vaginal 500mg, diberikan pada waktu malam

Dosis
hari selama 10 hari ( Goodman dan Gliman
hal 1107)
 Rancangan sediaan
Dibuat 3 tab vagina (ovula) @3g
Di dalam tiap ovula mengandung

No Nama Bahan Jumlah Fungsi

1 Metronidazol 500 mg Zat Aktif
2 Glyserin 2% Emolien
3 PEG1000:PEG6000 2:8 Basis
Keterangan Perhitungan
 Metronidazole : 500mg
 Glycerin = 2% x 3g = 0,06 g ~ 60mg
 PEG 1000 : PEG 6000 = 2:8

 Yang dibuat adalah ovula @ 3g, sehingga basis untuk

masing-masing ovula
 Basis: =3000mg – (500mg + 60mg)
=3000mg – 560mg
=2240mg
 Dengan berat masing-masing PEG sebagai berikut:
PEG 1000 = x 2240 = 448 mg ~ 0,5 g
PEG 6000 = x 2240 = 1792 mg ~ 1,8 g
Proses Pembuatan Ovula
Metronidazol
 Masing-masing bahan ditimbang dengan seksama
 Basis PEG 1000 dipanaskan sampai 60°C (karena jumlahnya
lebih sedikit), lalu ditambahkan PEG 6000 sampai melelh
sempurna, kemudian ditambah gliserin
 Nistatin digerus sampai homogen
 Setelah kombinasi basis meleleh dan tidak terlalu panas, lalu
zat aktif (metronidazole & nistatin) ditambahkan ke dalamnya
 Di aduk tetapi tidak terlalu kuat agar tidak terbentuk
gelembung
 Cetakan di isi sampai penuh (sedikit berlebih, untuk
menghindari kontraksi volume)
 Didiamkan sampai suhu kamar
 Dimasukkan ke lemari pendingin (8-10°C) selama 10 menit
 Dimasukkan dalam freezer
 Evaluasi Sediaan Ovula Metronidazol
 Keseragaman Sediaan
• ditetapkan pada produk yang mengandung
zat aktif 50mg atau lebih yang merupakan
Keseragaman 50% atau lebih dari bobot sediaan
Bobot

• zat aktif suppositoria yang tidak dinyatakan

lain dalam masing-masing monografi terletak
antara 85,0- 11,5 % dari yang tertera pada
Keseragaman etiket dan simpangan baku relatif kurang dan
Kandungan atau sama dengan 6%. (Teknologi Farmasi,
Voight, hal.305)
 Evaluasi Sediaan Ovula Metronidazol
• Kisaran leleh merupakan rentang suhu zat padat
Uji Kisaran mulai meleleh sampai meleleh sampai meleleh
sempurna
dan Waktu • waktu meleleh adalah waktu dari mulai zat padat
Leleh meleleh sampai meleleh sempurna. Waktu meleleh
supostoria diukur pada suhu (37 + 0,5 °C)

• Dilakukan pada suhu kamar dengan cara memberikan

Uji Titik tekanan pada ovula sesuai dengan air yang diteteskan
pada penampung. Pada saat ovula mulai pecah
Patah (terpotong), berat air yang ditampung di catat dan
inilah yang disebut titik patah (Breaking point)

Uji • ovula yang baik memiliki kekesaran yang besar tetapi

Kekerasan tetap meleleh pada suhu tubuh (37 + 0,5°C)