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FARMACOLOGÍA

RESPIRATORIA

Dr. Miguel Ángel Marcelo Vereau


Cátedra de Farmacología UNPRG
OBJETIVOS TERAPÉUTICOS
Tos:
– Mecanismo de defensa inespecífico
– Causa no necesariamente respiratoria
Expectoración
Dísnea/broncoconstricción
ANTITUSIGENOS

Mecanismo de Acción:
Depresión del centro bulbar de la tos,
o centros relacionados
Ineficacia frecuente
Condiciones de uso
Tos dolorosa
Tos no productiva
Interferencia con la alimentación
Interferencia con el ritmo de sueño
Riesgo de complicaciones
Dextrometorfano bromhidrato
Análogo codeínico del morfinano
– No analgésico
– Potencial de abuso
– No sedante
– No inhibe la actividad ciliar
– Alucinógeno a dosis altas
– Duración de acción: 5 a 6 horas
Codeina
– Morfínico
– Analgésico
– Sedante ligero
– Acción secante
– Colaterales gastrointestinales
– Poco peligro de abuso, puede ocurrir
tolerancia y dependencia física
OTROS
– Noscapina: Benzilisoquinolínico. Gran
liberador de histamina
Antitusígeno exclusivo
No analgésico
No adictivo
– Clofedianol. No opioide
– Clofedimenol (clobutinol)
EXPECTORANTES
Rol de la hidratación
Guaifenesina: Único aprobado por FDA
Acetilcisteina:
– Licuefacción de mucus: Ruptura de
uniones disulfuro de las mucoproteinas
– Vía inhalatoria preferente
– Acción antioxidante
(Antídoto de la intoxicación por paracetamol)
BRONCODILATADORES
El Asma como enfermedad galopante

1. Adrenérgicos
Estimulantes de la adenilciclasa con
incremento del AMPc intracelular
Inhibición de liberación de histamina
desde los mastocitos
Incrementa la actividad ciliar
A. CATECOLAMINAS
Epinefrina, isoproterenol e
isoetarina
Inactivas por VO
Adrenalina:
• Efecto beta 2
Acción marcada en espasmo inducido
por enfermedad, drogas o autacoides
• Efecto alfa: Reduce el edema y
secreciones
Tratamiento agudo.
Isoproterenol
Efectos predominantes beta
Efectos menos intensos que la adrenalina
Tolerancia en uso crónico
Uso sólo inhalatorio

Isoetarina
Selectividad beta 2
Uso inhalatorio
B. RESORCINOLES
Terbutalina, metaproterenol,
fenoterol
Activos VO, inhalatoria y parenteral
Mayor selectividad beta 2
Mayor duración de acción
C. SALIGENINAS
Salbutamol (albuterol)
• Efecto facilitador del transporte
mucociliar (activa la bomba de
cloro)
• Efecto hemodinámico beneficioso
en Ventrículo izquierdo en ICC
(efecto inotrópico y vasodilatador)
EFEDRINA

Efectos menos potentes pero más


duraderos que adrenalina
Adrenérgico indirecto: Actúa
liberando Nad
Produce tolerancia
Los agonistas beta 2
selectivos tienen mínimos
efectos cardiovasculares
utilidad VO e inhalatoria
Actividad a nivel de placa
motora
BETA 2 ADRENÉRGICOS DE
LARGA DURACIÓN
Salmeterol (xinafoato)y Formoterol:
Inicio de acción lento (no útil en
acceso agudo).
Administración c/12 horas
Tolerancia luego de ocho semanas?
Sinergiza a los corticoides inhalados
Evitaría las crisis nocturnas de asma
2. Anticolinérgicos
Bromuro de Ipratropio:
• Inhibe la liberación mastocítia (receptores
colinérgicos de superficie)
• Útil en el asma eferente del reflejo vagal
irritativo y en casos sicógenos
• Variabilidad de respuestas individuales
• Gran utilidad en bronquitis crónica EPOC y
ancianos
• Sinergia con beta 2 agonistas inhalados
• Vía inhalatoria
3. Xantinas
Teofilina:
Mecanismos:
Interacción con Calcio, AMPc y
GMPc.
Bloqueo de receptores de adenosina
Facilitación de catecolaminas y Pg
Inhibición de liberación de histamina
y leucotrienos.
–Efectos estimulantes centrales y
del centro respiratorio
–Efecto estimulante cardiovascular y
de la contracción diafragmática
–Toxicidad neurológica y CV posibles
–Riesgo de muerte en inyecciones
rápidas VIV
Otros
Bloqueadores de canales de calcio
Nifedipina y verapamilo: Inhiben
el broncoespasmo inducido por
ejercicio.
Impedirían la liberación de
mediadores.
Prostaglandinas: En investigación.
Fármacos complementarios
Cromoglicato: Inhibe la liberación de
histamina y de SRS-A, de células cebadas
y vasos sanguíneos respiratorios.

Ketotifeno: Antihistamínico. Disminuye la


liberación de mediadores. Efecto inhibidor
de la inflamación respiratoria en animales
de experimentación
Poca utilidad en el asma

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