FÁRMACOS ANALGÉSICOS

OPIOIDES
DRA. PAOLA BENÍTEZ CASTRILLÓN. MG.SC.
 OPIOIDES

Opio Morfina Tebaína

Papaverina Noscapina
 PÉPTIDOS OPIODES ENDÓGENOS

1,Propiomelanocortina: B-endorfina: ACTH, MSH

Y B-lipoproteína

2, Proencefalina: met-encefalina y leu-

encefalina

3, Prodinorfina: Dinorfina A y B, y la Neo

endorfina
 NUEVOS PÉPTIDOS OPIODES

• NOCICEPTINA/ORFANINA O FQ. N/OFQ

• ENDORFINAS

AMPc
baja

K y Ca

Ca
 FARMACOCINÉTICA

• VÍA ORAL
• MORFINA, BIODISPONIBILIDAD 25%
• CODEÍNA Y METADONA, 60%
• FENTANILO, 15 MINUTOS
• VÍA TRANSDÉRMICA: FENTANILO Y BUPRENORFINA, NIVEL PLASMÁTICO ESTABLE 48 HORAS, AUNQUE EFECTO ANALGÉSICO APARECE
12-16 HORAS.
• VÍA SUBLINGUAL: BUPRENORFINA
• VÍA INTRAMUSCULAR: MORFINA
• VÍA INTRAVENOSA: EFECTO RÁPIDO CON NÁUSEA Y VÓMITO
• VÍA EPIDURAL E INTRACAL: PARTO Y DOLOR POSTQUIRÚRGICO, RIESGO DE PRURITO, NÁUSEA Y VÓMITO
 DISTRIBUCIÓN

• UNIÓN A PROTEÍNAS 35%.

• CODEÍNA, HEROÍNA Y METADONA 96%.
• ATRAVIESAN BARRERA HEMATOENCEFÁLICA. MÁX. HEROÍNA, CODEÍNA Y FENTANILO , Y
ESCASO PARA LA MORFINA.
METABOLISMO
 METABOLISMO

• VÍA HEPÁTICA.
• MORFINA + GLUCURÓNIDO= M-3-G Y M-6-G, CAPACES DE ATRAVESAR BARRERA
HEMATOENCEFÁLICA.
• CODEÍNA
• HEROÍNA, 6-MONOACETILMORFINA, AMBOS ATRAVIESAN B.H. SEGUNDA HIDROLIZACIÓN SE
TRANSFORMA EN MORFINA.
 EXCRECIÓN

• MORFINA SE ELIMINA 24 HORAS COMO M-3-G.

• CODEÍNA Y HEROÍNA SE ELIMINAN PARCIALMENTE COMO MORFINA.
 ACCIONES FARMACOLÓGICAS

MORFINA: somnolencia, modificaciones del

ANALGESIA estado de ánimo y analgesia.

1. No se acompañan de pérdida de la
conciencia.
2. Reduce la percepción, no solo alivia el SNC, opioides actúan en el asta
dolor sino también el sufrimiento. posterior inhibiendo la
3. Su techo analgésico es alto. transmisión del estímulo doloroso
4. Su analgesia es de tipo endógena,
sistema opiode
 EFECTOS PSICOMIMÉTICOS

• REDUCEN LA LIBERACIÓN DE DOPAMINA CON EFECTO AVERSIVO. ESTIMULAN LIBERACIÓN DE

HISTAMINA.

EFECTOS RESPIRATORIOS
Depresión y muerte por intoxicación
Otros depresores alcohol, anestésicos y
tranquilizantes
EFECTO GENITOURINARIO
Aumenta las contracciones uretrales y reducen
la diuresis
EFECTO CARDIOVASCULAR
En normotensos no provocan alteración de
parámetros cardiovasculares.
En dosis elevadas, hipotensión.
Bloqueadas por Naloxona
ADICCIÓN, TOLERANCIA Y DEPENDENCIA.
EFECTOS GASTROINTESTINALES
1. Estómago reducen motilidad, retardan el
vaciamiento.
2. Vesícula biliar contraen el esfínter de Oddi.
3. Intestino delgado, retardan la digestión, el
tránsito e incrementan absorción de agua.
4. Intestino grueso, provocan estreñimiento
OTROS EFECTOS
Rigidez muscular
Hipotermia
Alteraciones: corticotropa,
gonadotropa
Convulsiones
 MORFINA

• ANALGÉSICO POTENTE .
• TRATAMIENTO DEL DOLOR INTENSO
• SU EFECTO SE POTENCIA CON ANTIDEPRESIVOS, ANTICONVULSIVANTES O ANALGÉSICOS
ANTIINFLAMATORIOS.
• DISNEA.
 HEROÍNA

• ESTRUCTURALMENTE SIMILAR A LA MORFINA.

• POTENCIA ANALGÉSICA SUPERIOR.
• SOLO ACEPTADA EN LA FARMACOPEA BRITÁNICA.
• HE
• SUSTANCIA DE ABUSO
 CODEÍNA

• ESTRUCTURA ORIGINAL – METILMORFINA.

• POTENCIA ANALGÉSICA 10 VECES MENOR A LA MORFINA.
• EL USO DE INDUCTORES E INHIBIDORES ENZIMÁTICOS MODIFICAN LA ANALGESIA.
• POTENTE ANTITUSÍGENO
• DEPRESIÓN RESPIRATORIA Y ESTREÑIIENTO.
 HIDROMORFONA

• DERIVADO SINTÉTICO DE LA MORFINA

• EFECTO 10 VECES MAYOR A LA MORFINA.
 LEVORFANOL

• AGONISTA DE LOS RECEPTORES MU Y KAPA.

• SEMIVIDA 12-16 HORAS., MEJOR MORFINA.
• OPCIÓN DE TRATAMIENTO PARA LOS PACIENTES QUE DESARROLLARON TOLERANCIA A LA
MORFINA.
• ANÁLOGO ES EL DEXTROMETORFANO
 BUPRENORFINA

• DERIVADO DE LA TEBAÍNA.
• AGONISTA PARCIAL DEL RECEPTOR MU.
• POTENCIA ANALGÉSICA 30 VECES MAYOR A LA MORFINA.
• DE EFICACIA MENOR (8HORAS)
• EFECTO ADVERSO: SEDACIÓN Y NÁUSEA.
 DERIVADOS FENILPIPERIDÍNICOS
MEPIRIDINA LOPERAMIDA
Provoca menos depresión DIFENOXILATO Baja absorción oral.
respiratoria y alteración de
la motilidad gastrointestinal Potente acción antidiarreica Procesos diarreicos
NORMEPIRIDINA crónicos y agudos

FENTANILOS
Agonistas receptores Mu. Remifentanilo
100 veces más potente que Alfentanilo
la morfina
10 minutos.
 METADONA Y ANÁLOGOS

Metadona: receptores Mu. Semivida de 30-100 horas. Deshabituación y

rehabilitación de adictos

Propoxifeno: baja 20 veces menor. Alternativa codeína.

Pentazocina: receptor K, semivida de 2-3 horas. Provoca disforia.

Desencadena síndrome de abstinencia a consumidore de codeína o heroína
 TRAMADOL

• ANÁLOGO DE LA CODEÍNA.
• SE UNE A LOS 3 RECEPTORES.
• INHIBE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA Y NORADRENALINA.
• POTENCIA LA LIBERACIÓN DE SEROTONINA.
• TRATAMIENTO DE DOLORES MEDIOS A MODERADOS.
• EFECTOS SECUNDARIOS: TOLERANCIA, DEPENDENCIA, DEPRESIÓN RESPIRATORIA.
• NÁUSEA, VÓMITO, CEFALEA Y MAREO.