BASES DE FARMACOLOGÍA

2018 - I Mg.MC. Pedro P. Quispe Rosales

pquispe@uch.edu.pe
 TEMA: Farmacología de los Antibióticos – 2da Parte
DOCENTE: Mg. Pedro P. Quispe Rosales

☻AMINOGLUCÓSIDOS SULFONAMIDAS
☻CLORANFENICOL TETRACICLINAS OTROS
Unidad Sesión 14: FARMACOLOGÍA DE LOS
ANTIBIÓTICOS – 2da Parte.

Contenidos

Fármacos: Aminoglucósidos, Sulfonamidas, Cloranfenicol, Tetraciclinas, Otros.

Aprendizajes esperados

• Comprende los efectos de los fármacos antibióticos : Aminoglucósidos,

Sulfonamidas, cloranfenicol, Tetraciclinas, Otros.

14ta CLASE
 CLASIFICACION
 NIVEL DE ACCION:
 NIVEL DE ACCION:
1.- SINTESIS DE PARED CELULAR: 3.- SINTESIS RIBOSOMAL:
 SUBUNIDAD 30S
 PENICILINAS
 TETRACICLINAS
 CEFALOSPORINAS  AMINOGLUCÓSIDOS
 MONOBABTAMS  SUBUNIDAD 50S
 CARBAPENEMS  CLORANFENICOL
 GLICOPEPTIDOS  MACROLIDOS
2.- SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR:  LINCOSAMINAS
 POLIMIXINA B 4.- SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS:
 COLISTINA  RIFAMICINAS
 QUINOLONAS
 SULFONAMIDAS
 TRIMETROPIN
 METRONIDAZOL
AMINOGLUCÓSIDOS
 Neomicina
 Estreptomicina  Netilmicina
 Kanamicina  Amikacina
 Gentamicina  Paromomicina
 Tobramicina  Espectinomicina.
ATB naturales o semisintéticos, de estructura heterocíclica, bactericidas
(excepto espectinomicina), de amplio espectro y producido por
Resistencia:
diversas especies de Streptomyces.
• inactivación por medio de enzimas
• modificaciones del receptor por mutaciones en el DNA cromosomal
 Generalidades:
 Contienen aminoazúcares ligados a un anillo aminociclitol (alcohol
cíclico hexagonal con grupo amino).
 Bases solubles en agua.
 Bactericidas: se unen a la subunidad 30s e interfieren en el inicio de
la síntesis proteica. Inducen una lectura erronea del mRNA

 Espectro De Actividad:
 gérmenes gram (-) con muy poca acción sobre anaerobios y
gram (+).
 gram (-): enterobacterias aerobias, enterobacter, serratia
citrobacter, pseudomona aeruginosa.
 FARMACOCINETICA:
 ABSORCION:
 ORAL MUY BAJA
 INTRAMUSCULAR ES MUY BUENA
 EV EN INFUSION EN 30 MINUTOS
 DISTRIBUCION:
 LEC.
 ALTAS CONCENTRACIONES: CORTEZA RENAL Y
ENDOLINFA Y PERILINFA DEL OIDO INTERNO.
 ELIMINACION:
 NO SE METABOLIZA. RIÑON: FG. VIDA MEDIA: 2-3H
 SON ELIMINADOS POR HEMO O PERITONEODIALISIS
 EFECTOS ADVERSOS:
 NEFROTOXICIDAD:

 8-26% QUE RECIBEN TTO HACEN DAÑO RENAL

 LA FG DISMINUYE DESPUES DE UNOS DIAS DE TTO.

 EL DAÑO RENAL ES NTA.

 OTOTOXICIDAD:
 ES CONSECUENCIA DE LA DESTRUCCION PROGRESIVA DE
NEURONAS SENSITIVAS COCLEARES O VESTIBULARES
 ALTERAN EL EQUILIBRIO IONICO EN LA ENDOLINFA LO CUAL
LLEVA A UNA DISMINUCION DE LA ACTIVIDAD ELECTRICA Y
DE LA CONDUCCION NERVIOSA
 AMK, KNM Y NEO > DAÑO COCLEAR Y STM Y GTM > DAÑO
VESTIBULAR
 USO CLINICO: Cruza la BP, no usar en embarazo
PROFILAXIS
 PROFILAXIS VIA ORAL (NEOMICINA): CIRUGIA COLONICA,
ENCEFALOPATIA HEPATICA
 PROF. PARENTERAL: CON B-LACTAMICO
CIRUGIA CARDIACA VALVULAR
 TERAPIA EMPIRICA:
. MONOTERAPIA: ESPECTINOMICINA, PAROMOMICINA,
ESTREPTOMICINA
. TERAPIA COMBINADA: CON B-LACTAMICO:
INF. SEVERA POR BACILOS GRAM (-)
INF. POR MICOBACTERIAS
INF. SIST. POR ESTAFILOCOCO
INF. SIST. POR ESTREPTOC. O ENTEROC.
FIEBRE EN NEUTRPENICO O RN
LISTERIOSIS. INTRAVITREO (ENDOFTALMITIS)
 SULFONAMIDAS
Grupos: Sulfapirina, Sulfatiazol, Sulfadiazina, Sulfaguanidina
MECANISMO DE ACCIÓN
• Análogos estructurales del PABA que es un precursor del ácido fólico.
• Interfieren en la síntesis del ácido tetrahidrofólico que funciona como
coenzima en la síntesis de metionina, timina y purinas.
• Compiten con el PABA por el sitio activo de la enzima dihidropteroil-
sintetasa y además actúan como sustratos de ésta.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO
• Bacteriostáticos que inhiben a un gran espectro de microorganismos
Gram +, Gram -, Chlamydias y ciertos protozoarios, toxoplasma.
•Los más sensibles son la Clamydia trachomonatis, Streptococcus
pyogenes, Streptococcus pneumonica, Haemophilus influenzae,
Nocardia, Actinomices.
 TRIMETROPIMA (TMP)
 Pertenece a la familia de las 2,4-diaminopirimidinas.
 Inhibe la dihidrofolatoreductasa que transforma el ácido dihidrofólico
(precursor) en ácido tetrahidrofólico.
 Son bacteriostáticos
 Se administra junto a sulfamidas (5 de sulfamida / 1 de trimetoprima)
 TMP +SMX
 Asociación entre una (1) TMP y (5) SMZ
 Efecto sinérgico (Ejm: dosis oral 800 y 160
mg) bid.

MECANISMO DE ACCIÓN
Por si solos son bacteriostáticos pero la asociación es bactericida.
RA: Mínimos: erupciones en la piel, náuseas y vómitos.
USOS CLÍNICOS
- Infecciones: Urinarias, Respiratorias, GI (Shigellosis), Meningitis (porque
es más liposoluble), Mastitis (porque tiene muy buena distribución),
Infecciones por Phneumocystis carinii (protozoario), nocardiosis
- Profilaxis en pacientes neutropénicos
 CLORANFENICOL
• Bacteriostático
• Inhibe la síntesis proteica en
subunidad 50S
• Inhibe la formación de uniones
peptídicas

USOS CLINICOS
• Infecciones producidos por Anaerobios como bacterioide, H influenza, S
pneumoniae, N meningitidis, Salmonella Typhi .
• Tratamiento de la Fiebre tifoidea, meningitis bacteriana ( junto con
penicilina ), cobertura anaerobios en infecciones pulmonares,
intrabdominales , cutáneas, gineco-obstétricas ( junto con
betalactámicos, aminoglucósidos)
 Espectro bacteriano:
 Bartonella baciliformes
 N. Meningitidis
 Salmonella, shiguella
 H. Influenza. Ricketsias.
 Inf. Por anaerobios (bacteroides fragilis)

 Farmacocinetica:
 Absorción por via oral e i.M.
 Ajustar dosis en falla hepatica.
 EFECTOS ADVERSOS:
 TOXICIDAD HEMATOLOGICA:

 ANEMIA APLASICA: SE PRESENTA EN 1:30000 TTO.

 PROBABLE PREDISPOSICION GENETICA.

 RIESGO MAYOR DE LEUCEMIA AGUDA SI SE RECUPERA.

 RETICULOCITOPENIA, LEUCOPENIA, TROMBOCITOOPENIA

(ES DOSIS DEPENDIENTE).
 SD. DEL BEBE GRIS:

 ESPECIALMENTE EN PREMATUROS.

 2 A 9 DIAS DE INICIADO EL TX.

 CONTRAINDICADO EN EMBARAZO
 USO CLINICO:
 TX. FASE AGUDA HEMATICA DE LA VERRUGA PERUANA.

 ALTERNATIVA DE TX. FIEBRE TIFOIDEA

 ALTERNATIVA DE TX. MENINGITIS BACT.:N. MENINGITIDIS,

H. INFLUENZA
 ALTERNATIVA DE TX. INF. INTRABD., GINECOBST.
RICKETSIOSIS.
 TETRACICLINAS
•CLORTETRACICLINA • DOXICICLINA
•OXITETRACICLINA •MINOCICLINA
•DEMECLOCICLINA
MECANISMO DE ACCIÓN
 Bacteriostáticos
 En el citoplasma actúa sobre la fracción ribosomal 30s
 Interfieren en la formación del complejo de iniciación
30S.
Absorción: Se administran por vía tópica, parenteral y
oral.

EA:
• Dientes amarillos y descalcificación en lactantes y niños
• CI en gtte y menores de 8a
• Otros: Leucopenia, trombocitopenia
 ESPECTRO ANTIBACTERIANO:  USO CLINICO:
 RICKETSIAS  INF. POR CLAMIDIAS (URETRITIS,
 MICOPLASMA NEUMONIA, LGV, PSITACOSIS )
 CLAMIDIAS  INF. POR MYCOPLASMA PNEUMONIAE
 ESPIROQUETAS
 TX. GRANULOMA INGUINAL
 PROPIONIBACTERIUM ACNES
 TX. BRUCELOSIS
Y DEMODEX FOLLICULORUM
 TX. COLERA.
 CALYMMATOBACTERIUM
GRANULOMATIS  TX. DEL ACNE
 H. DUCREYI  ENF. POR RICKETSIAS: TIFUS
 BRUCELLA EPIDEMICO, MURINO, F. DE
 V. CHOLERAE MONTAÑAS ROCOSAS.
 HELICOBACTER PYLORI  ENF. ESPIROQUETAS: LEPTOSPIROSIS
 Y. PESTIS Y Y. Y ENF. DE LYME.
ENTEROCOLITICA.  MALARIA: PROFILAXIS EN ZONAS
 F. TULARENSIS DONDE P. FALCIPARUM ES
 P. MULTOCIDA RESISTENTE A CLOROQUINA
OTROS
 POLIMIXINAS B1, B2, D1
•Son polipéptidos catiónicos y básicos
•Actúan solamente sobre bacterias Gram negativas.
•Mala absorción por vía oral
• Es nefro y neurotóxicidad
• Presentaciones:Ungüentos o soluciones oftálmicas u óticas.

UNGÜENTO OFTÁLMICO
NEOMICINA - POLIMIXINA B - BACITRACINA 5mg de oxitetraciclina
ANTIBACTERIANO y 10.000 U de Polimixina B.
Ungüento
 GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA:
 CARACTERISTICAS:

 COMPLEJO GLICOPEPTIDO DE ALTO PESO MOLECULAR.

 INHIBE POLIMERIZACION DE PRECURSORES DISACARIDOS DE

PEPTIDOGLICANO (TRANSGLICOSILACION) CON DETERIORO EN
SINTESIS DE PARED BACTERIANA.
 ES BACTERICIDA.

 ESPECTRO ANTIBACTERIANO:

 COCOS GRAM (+): ESTAFILOCOCOS, ESTREPTOCOCO, ENTEROCOCO.

 CLOSTRIDIUM DIFICILE, CORYNEBACTERIUM, LISTERIA.

 FARMACOCINETICA:
 NO ABSORCION ORAL. NO ADMINIST. IM.

 ADMINIST. EV DEBE SER EN 30 - 60 MINUTOS.

 ADECUADAS CONCENT. EN PULMON, CORAZON, LIQ. SINOVIAL, LIQ.

PERITONEAL, HUESOS, RIÑONES.

 EFECTOS ADVERSOS:
 SINDROME DE HOMBRE ROJO O DE CUELLO ROJO: REACCION
ANAFILACTOIDE. PRURITO Y ERITEMA CARA, CUELLO, PARTE
SUPERIOR DEL CUERPO.
 OTOTOXICIDAD
 NEFROTOXICIDAD
 OTROS: PARO CARDIACO, NEUTROPENIA, TROMBOCITOPENIA
TRANSITORIA.
 USO CLINICO:
 PROFILAXIS: CIRUGIA ORTOPEDICA Y CARDIOVASCULAR.

 INF. POR ESTAFILOCOCOS METICILINO RESISTENTES

 INF. POR ENTEROCOCO

 TX. DE COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA.

 GLICOPEPTIDOS
TEICOPLANINA:
CARACTERISTICAS:
 SIMILAR A VANCOMICINA (ASPECTO QUIMICO).
 ES MAS LIPOFILICO. BUEN PASAJE A TEJIDOS Y
AL ESPACIO INTRACELULAR .
 BACTERICIDA EXCEPTO ENTEROCOCO
 ESTAFILOCOCO Y ENTEROCOCO RESISTENTES A
VANCOMICINA SUELEN SERLO A TEICOPLAMINA.
 ESPECTRO ANTIBACTERIANO SIMILAR AL DE
VANCOMICINA.
 EFECTOS ADVERSOS: RARO OTOTOXICIDAD.
 USO CLINICO: SIMILAR A VANCOMICINA.
 PRESENTACION: VIALES DE 200 MG.
 DOSIS: DE CARGA 400 MG/DIA. HABITUAL: 200 MG/DIA
 MACROLIDOS
 CARACTERISTICAS GENERALES:
 INHIBEN SINTESIS DE PROTEINAS. SE UNEN A SUBUNIDAD 50S
RIBOSOMAL.
 SON BACTERIOSTATICOS.
 CLARITROMICINA DIFIERE DE LA ERITROMICINA EN LA METILACION
DEL GLUCOHIDROXILO EN LA POSICION 6
 AZITROMICINA DIFIERE DE LA ERITROMICINA EN LA ADICION DE UN
ATOMO DE NITROGENO SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE LACTONA
 DESVENTAJAS ERITROMICINA
 IRRITACION G-I
 ESPECTRO ANTIMICROBIANO ESTRECHO
 INESTABILIDAD FRENTE ACIDO GASTRICO
 VIDA MEDIA CORTA
 ABSORCION INTESTINAL POBRE
 POCA PENETRACION TISULAR

 EA : MOLESTIAS GI, HEPATITIS COLESTASICA (ERITROMICINA) ,

REACCIONES ALERGICAS: FIEBRE, ERUPCIONES CUTANEAS, EOSINOFILIA,
ARRITMIAS CARDIACAS: PROLONGACION DEL QT
 MACROLIDOS COMO TX. DE ELECCION: TTO para la gastritis
 CAMPYLOBACTER JEJUNI por H. pylori:
CLARITROMICINA +
 C. DIPHTHERIAE
AMOXICILINA + IBP
 BORDETELLA PERTUSIS.
 LEGIONELLA SPECIES METRONIDAZOL, TETRACICLINA,
 CLAMIDIA TRACHOMATIS
 UREAPLASMA UREALITICUM.
 BARTONELLA HENSELAE Y QUINTANA
 HEMOPHILUS DUCREY
 MYCOPLASMA PNEUMONIAE
 MACROLIDOS COMO TX. ALTERNATIVO:
 INFECCIONES DEL TRACTO RESP. SUPERIOR
 INFECCIONES DE PIEL Y PARTES BLANDAS
 INFECCIONES POR CLAMIDIAS
 LINCOSAMINAS
 LINCOMICINA , CLINDAMICINA
 INHIBE LA SINTESIS PROTEICA SE UNE A LA SUBUNIDAD 50 S.
 AFECTA EL INICIO DE LA CADENA PEPTIDICA DE LA BACTERIA
 ES CONSIDERADA BACTERIOSTATICA PERO PARA ALGUNOS
GERMENES ES BACTERICIDA
 CLINDAMICINA:
 ANAEROBIOS

 PEPTOESTREPTOCOCOOS, PEPTOCOCOS,
ACTINOMICES, PROPIONIBACTERIUM, ESPECIES DE
CLOSTRIDIUM, BACTEROIDES
 COCOS GRAM (+) AEROBIOS

 PROTOZOARIOS

 PLASMODIUM, TOXOPLASMA, P. CARINII, ESPECIES

DE BABESIA
 CLINDAMICINA
 EFECTOS ADVERSOS: DIARREA, COLITIS
PSEUDOMEMBRANOSA, REACCIONES DE
HIPERSENSIBILIDAD, ELEVACION DE TRANSAMINASA,
ICTERICIA, POLIARTRITIS
 CLINDAMICINA
 USO CLINICO:
 INF. INTRAABDOMINALES
 INF. PELVICAS

 INF. TRACTO RESPIRATORIO SUPERIOR

 INF. TRACTO RESPIRATORIO INFERIOR

 INF. OROFACIALES

 INF. DE PIEL Y PARTES BLANDAS

 INF. DE HUESO

 ACNE

 INF. POR PROTOZOARIOS

 METRONIDAZOL
 GENERALIDADES
 INHIBE LA SINTESIS DE DNA DE LA CELULA BACTERIANA O
PARASITARIA. ES BACTERICIDA
 SE ABSORBE BIEN POR VIA ORAL. NO SE AFECTA POR
INGESTA DE ALIMENTOS
 EFECTOS ADVERSOS
 GI: NAUSEAS, VOMITOS, ANOREXIA, DIARREA, DOLOR
EPIGASTRRICO, SABOR METALICO, SEQUEDAD DE BOCA
 DERM: RASH, URTICARIA, FLUSHING

 SNC: CONVULSIONES, MAREOS, VERTIGO, ATAXIA,

INCOORDINACION, CONFUSION, DEPRESION
 GU: DISURIA, CISTITIS, POLIURIA, PROLIFERACION
CANDIDA, DISMINUCION LIBIDO
 HEMA: LEVE LEUCOPENIA
 INDICACIONES
 INFECCIONES POR ANAEROBIOS
 ABSCESO CEREBRAL
 ABSCESO PULMONAR
 ABSCESO HEPATICO
 ABSCESO INTRAABDOMINAL
 VAGINOSIS BACTERIANA
 INFECCIONES POR PARASITOS
 AMEBIASIS
 GIARDIASIS
 TRICHOMONIASIS
 PROFILAXIS DE CIRUGIA COLO-RECTAL