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Esteroideos
A2
Fiebre
Dolor
Se fosforilan receptores y
canales iónicos y se incrementa
la excitabilidad de la membrana.
Sensibilización Periférica
Sensibilización central
Incrementa la excitabilidad de
las neuronas del asta dorsal de
la medula lo que produce
hiperalgesia y alodinia
Fiebre
Actúan IL-1,6,8,11,17 y 18
como
pirógenos
endógenos
Endotelio de los
vasos sanguíneos
en la región
hipotalámica
preóptica Se activa la
Cox2 y la
sintasa-1
microsomal
AMPc PGE2
elevado
Disminuye la actividad de las Aumenta la actividad de las
células sensibles al calor células sensibles al frio
↓ radicales superóxido
Activan apoptosis
↓ citocinas proinflamatorias
Inhiben moléculas de adhesión
↓ NO sintasa
La mayoría de los AINES se absorben
con rapidez después de su ingestión
las concentraciones plasmáticas
máximas ocurren a las 2-3 horas
Metabolismo Eliminación
hepático renal
Aplicación terapéutica
Antiinflamatorio
Analgésicos
Antipiréticos
Quimio prevencion
Cardioprotector de cáncer de colon.
Reduce los polipos
Sistema circulatorio
Disminuye la adenomatosos.
fetal (cierran el
agregación Celecoxib
conducto arterioso)
plaquetaria
Efectos secundarios Depresión de prostanoides
citoprotectores dependientes de
COX-2 en riñón y vasculatura
COX-2
Ácido acetilsalicílico
• Ácido salicílico capacidad para acetilar proteínas inhibición irreversible de la COX
• Inhibición de formación Ag-Ab
Los sintomas que se presentan durante los primeros dos dias de la metabolito toxico, NAPQI
intoxicacion aguda por paracetamol reflejan un trastorno gastrico
(nauseas, dolor abdominal, anorexia)
La N-acetilcisteina (NAC) se utiliza Una dosis de carga oral de 140 mg/kg se administra, seguida
en los pacientes con riesgo de lesion de la administracion de 60 mg/kg cada 4 h hasta completar
hepatica 17 dosis.
Ketorolaco (derivado del ácido acético)
• Analgésico potente, propiedades antiinflamatorias moderadas
• < a 5 días para el dolor agudo que requiere analgesia a nivel de opiáceos
IM IV VO
Presentaciones
Artritis reumatoide Comprimidos Comprimidos Comprimidos Tópico en gel
Osteoartritis y cápsulas de de liberación de liberación y parche
Espondilitis anquilosante liberación retardada prolongada transdérmico
Dismenorrea primaria inmediata
Migraña aguda
Solución oftálmica dolor y fotofobia
postoperatorios
Ibuprofeno (derivado del ácido propiónico)
Presentaciones
• Antiinflamatorio, analgésico Comprimidos Cápsulas: Gotas orales Suspensión
-oblongadas oral
-de gelatina
Artritis reumatoide
50-800 mg
Artrosis
Espondilitis anquilosante
Artritis gotosa
Tendinitis
Bursitis <800 mg/cada 6 horas Artritis reumatoide/artrosis
Migraña
Dismenorrea primaria
400 mg cada 4-6 hrs Dolor leve a moderado
pediátrico Dosis de inicio de 10 mg/kg seguida por 2.5 a 5 mg/kg cada 8 horas. La dosis no deberá
exceder de 15 mg/kg al día después del primer día de tratamiento.
Geriátrica
Pediátrica
• Cambios fisiológicos de absorción,
distribución y eliminación de fármacos
• Evitar AAS por Sx de Reye
• AINES metabolismo oxidativo y
• Diferencias de dosificación por grupo semivida prolongada
etario
• Pobre unión a albúmina
• Inmadurez en sistema de conjugación
• Reducción de las defensas de mucosa
gástrica
• Usar dosis bajas iniciales
Conclusiones
• AINES y COX-2 selectivos tienen actividad antiinflamatoria,
analgésica y antipirética