INMUNOSUPRESIÓN

• Entran a través de la membrana celular al ser

lípidos, forman ocmplejos con receptores
citoplasmáticos específicos; estos complejos
penetran en el núcleo de la célula, se unen al
ADN (cromatina) y estimulan la transcripción
del ARNm y la posterior síntesis de varias
enzimas,que son las responsables de los
efectos sistémicos. Sin embargo, estos
agentes pueden suprimir la transcripción del
ARNm en algunas células (ej. linfocitos).
 Corticoides e inmunosupresión:

• Disminución de linfocitos,
eosinófilos,monocitos y
basófilos circulantes.
• 4 a 6 h, persiste 24 h.
• Consecuencia de la
redistribución lejos de la
periferia y no mayor
destrucción.
• Incrementan PMN.
Hidrocortisona
• Mecanismo de acción:
 Corticosteroide de acción corta con un potencial mínimo de
retención de sodio; disminuye la inflamación mediante la
supresión de la migración de leucocitos polimorfonucleares e
invierte el incremento de la permeabilidad capilar
Hidrocortisona
• Farmacodinámica / Cinética
 Inicio de la acción: IV: 1 hora
 Absorción: rápida
 Biodisponibilidad: oral: 96% ± 20%
 Distribución: Vd: IV: 27 ± 7 L
 Unión a proteínas: IV: 92% ± 2
 Metabolismo: Hepático
 Eliminación de la vida media: IV: 2 ± 0.3 horas; Oral: 1.8 ± 0.5
horas
 Tiempo hasta el pico, plasma: Oral: 1.2 ± 0.4 horas
 Excreción: Orina
Dosis:
• Para el tratamiento oral de condiciones alérgicas leves o
estabilizadas:
• Administración oral (hidrocortisona o cipionato de hidrocortisona):
• Adultos: 20 a 240 mg (base) / día PO, dada en 2-4 dosis divididas.
• Niños: 2-8 mg (base) / kg / día PO o 60 a 240 mg / m2 / día PO, dados en 3-4 dosis
divididas.
• Para el tratamiento parenteral de condiciones alérgicas severas como
anafilaxis, angioedema, edema laríngeo no infecciosa aguda o
reacciones relacionadas con la transfusión de urticaria:
• Administración intramuscular o intravenosa (fosfato sódico de hidrocortisona):
• Adultos: 15-240 mg (base) / día IM, SC o IV, dada en dosis divididas cada 12 horas.
Una vez que se ha logrado una respuesta inicial, la dosis de mantenimiento debe
basarse en la dosis más baja que mantiene una respuesta satisfactoria.
• Administración intramuscular o intravenosa (succinato sódico de hidrocortisona):
• Adultos: 100-500 mg IM o IV. Repetir dosis a los 2, 4 o 6 intervalos de una hora.
• Niños: 0,666-4 mg (base) / kg / día IM o IV, o 20-120 mg (base) / m2 / día,
administradas cada 12-24 horas.
RAMs
• Cardiovascular: Aterosclerosis, embolia, etc.
• SNC: Aracnoiditis, depresión, euforia, etc.
• Dermatológico: Acné, dermatitis, etc.
• Endocrino: Cushing, supresión adrenal, DM, etc.
• Gastrointestinal: Ulceración, perforación GI, etc.
• Infecciones
• Neuromuscular/ esquelético: amiotrofia, osteonecrosis,
osteoporosis.
• Oftálmico: catarata, glaucoma.
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad
• Infecciones fúngicas sistémicas
• Uso en bebés prematuros
• Púrpura trombocitopénico idiopático (administrar
intramuscular)
• Vacunas de organismos vivos, virus atenuados
Prednisona:
• Derivado de cortisona.
• Uno de los más usados.
• Se metab. en hígado (prednisolona)
• x4 que cortisona y punto medio entre hidrocortisona y
dexametasona.
• Condiciones inflamatorias y de alergia.
• No se usa en tto. de insuficiencia adrenal (pequeña
actividad mineralocorticoide)
Mecanismo de acción:
• Inhiben la infiltración de leucocitos en lugares inflamados.
• Lopocortinas inhibid. de fosfolipasa A2 (no inflam. y
prod. rpta inmunosupresora).
Fármacocinética:
• Absorción: 50-90% (alt. En insuficiencia hepática,IRC,
hipertiroidismo y ancianos).
• Metabolismo: hepático (prednisolona).
• TVM: 2 a 3 h
• Prolongación de efecto entre 18 y 30 h
• Dosis para “Emergencias asmáticas en hospital”:
• ORAL adultos: 120-80 mg/día (3-4 dosis en 48 horas), seguidas de 60-80 mg/día
hasta el volumen espiratorio máximo alcance el 70% del teórico.
• Niños 1mg/kg cada 6 horas durante 48 h, seguido de 1-2 mg/kg/día (max
60mg/día).

• 80 mg/día aumenta efectos adversos

RAM’s
• Gastrointestinales: úlcera péptica, hemorragia digestiva.
• Endocrino-metabólico: S. de Cushing, impotencia, elevación de
glucosa en sangre, suspensión del eje hipotálamo-hipofisiario-
suprarrenal, retraso del crecimiento.
• Músculo esquelético: osteoporosis.
• Dermatológicas: acné,estrias violáceas,retraso de la curación
de heridas.
• Oculares: cataratas
• Cardiovasc.: HTA, insuf. Cardiaca.
• Neuropsiquiátricos: alteraciones de humor/personalidad.
• Sistema inmune: alteraciones de los mec. De defensa con
susceptibilidad a infecciones.
Efectos adversos de corticoterapia:
Síndrome de Cushing: