ANTIPIRETIK, ANALGETIK/NSAID

dr. Rasmi Zakiah Oktarlina, M.Farm

ALLPPT.com _ Free PowerPoint Templates, Diagrams and Charts
Click to add title

Antipiretik :
Obat yang mampu menurunkan suhu demam
kembali ke suhu normal

Analgetik : Penahan rasa sakit

Antipiretik : Penurun panas
Mekanisme Kerja

bekerja melalui penghambatan enzim

siklooksigenase-2 di susunan saraf pusat

mencegah konversi asam arakidonat menjadi

prostaglandin yang merupakan mediator demam.
 Menghambat sintesis prostaglandin
yang berperan sebagai penginduksi
suhu di termostat hipotalamus
Indikasi

- Analgesik
- Antipiretik
Efek samping :
Saluran Cerna, tidak adiksi
 Penggolongan obat AINS
PARACETAMOL AS.PROPIONAT :
 SALISILAT : - IBUPROFEN
- ASPIRIN - FENOPROFEN
- Mg.SALISILAT - KETOPROFEN
- DIFLUNISAL - NAPROKSEN
 FENAMAT :  ASAM PIROLISIN KARBOKSILAT :
- DIKLOFENAMAT - KETOROLAK
- AS.MEFENAMAT  INHIBITOR COX-2 :
- SELECOXIB
 AS.Fenil ASETAT : -VALDECOXIB
- Na. DIKLOFENAK
Derivat oksikam
 ANTALGIN Piroksikam Tenoksikam

Derivat Pirazolon Derivat As. Asetat

Azapropazon -Indometasin
Fenil butazon Oksifenabutazon
-Sulindak
-Tolmetin
PARACETAMOL

• Derivat para amino fenol

• Metabolit fenasetin
•Farmakodinamik:
Efek analgetik
Efek antipiretik
Efek anti inflamasi lemah
• Efek samping:
 Alergi
 Nekrosis hati
 Methemoglobinemia dan
sulfhemoglobinemia
Salisilat
 Mempunyai efek analgetik, anitipiretik, dan antiinflamasi.
 - Efek samping utama : perpanjangan masa perdarahan,
 hepatotoksik (dosis besar) dan iritasi lambung.
 - Diindikasikan pada demam, nyeri tidak spesifik seperti
 sakit kepala, nyeri otot dan sendi (artritis rematoid).
 - Aspirin juga digunakan untuk pencegahan terjadinya
 trombus (bekuan darah) pada pembuluh darah koroner
 jantung dan pembuluh darah otak
 Bersifat asam, dapat menyebabkan iritasi mukosa
lambung. jangan diminum ketika lambung kosong. Tidak
direkomendasikan bagi pasien yang memiliki riwayat
gangguan lambung.
o 20% pasien asma memilik sensitivitas/alergi terhadap
aspirin. Sebaiknya tidak digunakan pada pasien dengan
riwayat alergi (rinitis, urtikaria, asma, anafilaksis, dll).

o Aspirin sebaiknya tidak digunakan pada wanita hamil

dapat memperpanjang waktu kelahiran dan meningkatkan
resiko pendarahan pasca kelahiran (post-partum).
KI : golongan salisilat menyebabkan penyempitan bronkus
(asma) sebagai akibat cara golongan ini dalam menghambat
COX sehingga leukotrien terbentuk.
Leukotrien : senyawa yang menyempitkan brokus
(bronko-konstriksi) sehingga menyulitkan pernapasan.
Golongan Mefenamat
 Memiliki khasiat analgetik, antipiretik dan anti-inflamasi yang
cukup, tapi tidak lebih kuat daripada asetosal.
 Bersifat asam, dapat menyebabkan gangguan lambung.
Sebaiknya jangan diminum pada saat perut kosong, atau pada
pasien dengan riwayat gangguan saluran cerna/lambung
 Tidak direkomendasikan untuk penggunaan pada anak-anak
(lambung anak blm kuat) dan wanita hamil
 Sebaiknya tidak digunakan dalam jangka waktu lebih dari
seminggu,dan pada pemakaian lama perlu dilakukan
pemeriksaan darah
COX-I
o Menghasilkan prostaglandin yang bertanggungjawab
terhadap keutuhan mukosa gastrointestinal dan
tromboxan yang memperantarai agregasi platelet
o Penghambatan COX-I menyebabkan kerusakan GI

COX-II
o Diinduksi oleh adanya asam arakidonat dan beberapa
sitokin. Dihambat oleh keberadaan glukokortikoid.
o Menghasilkan protaglandin yang bertanggung jawab
pada peristiwa inflamasi.
o Penghambatan COX-II dapat mencegah nyeri
 Derivat As. asetat
 Diberikan untuk antiinflamasi dan bisa diberikan untuk terapi
simtomatik jangka panjang untuk artritis rematoid, osteoartritis,
dan spondilitis ankilosa.
 As. Propionat
 Mempunyai efek analgetik, antipiretik, dan antiinflamasi, namun
efek antiinflamasinya memerlukan dosis lebih besar.
 Efek sampingnya ringan, seperti sakit kepala dan iritasi lambung
ringan.
IBUPROFEN

Mempunyai efek analgetik, antipiretik, dan anti

inflamasi, namun efek antiinflamasinya
memerlukan dosis yang lebih besar

Efek samping ringan:

Sakit kepala
Iritasi lambung ringan
• Kontraindikasi:
 Polip nasalis
 Angioedema
 Bronkospastik
• Efek samping:
 Gangguan gi tract, retensi cairan,
pruritus, anxietas.
 Hematologi: anemia aplastik
 Ginjal: gagal ginjal akut, nefritis
interstitiel
Derivat oksikam
 Hanya diindikasikan untuk inflamasi sendi
 Meloxicam
 Mirip piroxicam. Memp selektivitas COX 2 tdk terlalu tinggi
dibanding coxib yg lain. Selektivitasnya terutama pada dosis kecil
yi 7,5 mg/hari.
 Popular di Eropa & negara2 lain u/ pengobatan peny2 artritis,
diijinkan di A.S. u/ osteoartritis.es GI < piroxicam, diclofenac
dan naproxen.
 Diperkirakan efek penghambatan meloxicam thd sintesa
tromboxan A2 tidak menyebabkan penurunan fs trombosit secara
in vivo.Es lain= es NSAID lain.
 Derivat pirazolon
 Fenil Butazon
 Digunakan utk antireumatoid sejak 1949
 Efek antiinflamasi = salisilat.
 Indikasi : penyakit pirai/gout akut, RA, spondilitis ankilosa,
OAEfek samping:Alergi thd fenilbutazon dan oksifenbutazon
 reaksi kulit urtikaria, eritemanodosum, sindrom Steven-Johnson,
dermatitis eksfoliativaAnemia aplastik, agranulositosis, leukopeni,
trombositopeniIritasi lambung cukup kuat nyeri epigastrium, tukak
perdarahanKontraindikasi : hipertensi, peny.jantung, ginjal, ggn fs
hati krn retensi airdan natrium.
 Derivat As. Asetat
 Mempunyai efek antipiretik, antiinflamasi dan analgetik
 sebanding dengan aspirin, tetapi lebih toksik.
Acetaminophen

 Merupakan penghambat prostaglandin yang lemah.

 Parasetamol mempunyai efek analgetik dan antipiretik,
 tetapi kemampuan antiinflamasinya sangat lemah.
 Gangguan pada liver
PCT : KI *penderita gangguan dihati/liver.
*penderita hepatitis
*sirosis hepatic
 Gangguan darah
Antalgin : KI gangguan darah
mengganggu pembentukan komponen darah (diskrasia
darah) seperti sulitnya darah menggumpal, anemia,
penurunan trombosit
Ketorolac
 Gol NSAID dg penggunaan utama secr sistemik sbg analgesik
tdk sbg antiinflmEfek dpt menggantikan morfin, pd nyeri
post operasi ringan sp sedang. PemberianIM,IV dan oral. Bl
digunakan bersama opioid kebth op. 25-50 %.
 Toksisitas = NSAID
Inhibitor COX 2
 Gangguan iritasi lambung
Cox-2 Selektif
-Indikasi : Gol. penghambat enzim siklooksigense 2 (COX-2)
ex parecoxib
celecoxib mengahambat COX scr spesifik
rofecoxib, ( tdk mengiritasi lambung)
Etoricoxib
 Merupakan derivat bipiridin, coxib generasi ke-2, dg
penghambatan thd COX2 jauh > COX1.
 Dimetabolisme di hepar (e.P450)& diekskresi mel ginjal.T
setengah 22 jam.
 Digunakan di U.K. Dg dosis 60 mg/hari (osteo
artritis),90mg/hari (osteo artritis), 120mg/hari (artritis gout
akut),6o mg/hari (nyeri muskulo skeletal).
 Di A.S. Belum diijinkan penggunaannya.
 Memp struktur mirip diclofenac→perlu monitoring es thd hepar
pd pengguna obat ini.
 Valdecoxib
 Merupakan substitusi diaril pd isoxazole.
 Merupakan selektif coxib (baru) yg kuat.
 Dosis analgesik dari aldecoxib 20 mg/hari.
 Es GI = coxib yg lain.
 Valdecoxib tdk memp efek thd aggregasi trombosit dan wkt
perdarahan.
 Es serius pernah dilaporkan pd pend yg sensitif thd
sulfonamid→valdecoxib ditarik dari peredaran (USA) pd awal
2005 ok resiko es kardiovaskuler & Steven-johnson syndrom. Di
negara lain msh digunakan.
ES NSAID
Referensi

Katzung B. Farmakologi dasar dan klinis edisi V

II. EGC: Jakarta
TERIMA KASIH