ANTIPARASITIC DRUGS

Devi Usdiana Rosyidah, dr., M. Sc.

Pharmacology and Therapeutics Department

Muhammadiyah Surakarta University
2015/2016
PENDAHULUAN
 Parasit : mencakup semua agen infeksius, virus,
bakteri, jamur, protozoa, dan cacing.
 Target kemoterapi :
1. Enzim esensialhanya dijumpai pada parasit,
contoh
ferodoksin oksireduktase : piruvatprotozoa an
aerobnitroimidazol
2. Enzim yang mutlak dibutuhkan parasit, contoh :
Lanosterol C-14 αdimetilaseLeishmaniaAzole :
ketokonazol
3. Enzim biokimiawi mutlak dibutuhkan dengan
farmakologi yg berbeda, contoh :
MikrotubuluscacingBenzimidazol
MACAM
PARASIT

Luellman, 2000
ANTI PROTOZOA
INFEKSI PROTOZOA
Jenis Parasit Obat Anti Parasit
1. Amoebiasis Metronidazol, Klorokuin, Meflokuin, Primakuin, Pirimetamin,
Kuinin/Kuinidin
2. Malaria artemisinin, artemether, sulfadoksin, pirimetamin, kina,
Artesunate, artesunat+amodiaquine, klorokuin, primaquine,
quinine, quinidine, mefloquine, atovaquone+proguanil
(malarone), chlorproguanil-dapsone, proguanil, doxyciclin,
Halofantrine, Lumefantrine, lumefantrin+arthemether,
amodiaquine, Sulfadoxine+Pyrimethamine(fansidar)
3. Leishmania Leishmaniasis : Natrium stiboglukonat
dan Tripanosomiasis : Melarsoprol, Nifurtimoks, Pentamidin,
tripanosomiasis Suramin
4. Toxoplasmosis Pirimetamin

5. Giardiasis Metronidazol, Quinakrin

6. Metronidazol
Trichomoniasis
1. AMOEBIASIS
 Amoebiasisdisentri amubapsbb :
Entamoeba histolytica
 Akut/kroniktanpa gejala-diare ringan-disentri
hebat
 Dx : feses rutin
 Obat, berdasar tempat kerjanya :
a. Amubisid jaringan dinding usu, hati, jar.
Ekstrakranial : dehidroemetin, klorokuin
b. Amubisid luminalbekerja di rongga usus :
diyodohidroksikuin, yodoklorhidroksikuin,
tetrasiklin, eritromisin, paromomisin
c. Amubisid pd lumen dan
jaringanmetronidazol, tinidazol
SIKLUS HIDUP E. HISTOLITYCA
 METRONIDAZOL
 Metronidazol : selain berefek sebagai
trikomoniasid, jg berefek amubisid, efektif thd
giardia lamblia
 Obat lain yg struktur dan aktivitas mirip
metronidazol : tinidazol, nimorazol, ornidazol,
secondizol
 FK : absorbsi baik peroral, T ½ 8-10 jam,
ekskresi >>urinwarna urin : coklat
kemerahanpigmen obat, diekskresi juga melalui
: air liur, ASI, cairan vagina, cairan seminal
 METRONIDAZOL

 ES : rasa kecap logam, mulut kering, mual, sakit

kepala
 Indikasi :

a. Amubiasis, trikomoniasi,+ infeksi bakteri anaerob

b. Abses hati

c. Helicobacter pyloriulkus peptikum

 Sediaan : tab 250mg , 500mg, suspensi :

125mg/5mL, supositoria 500mg dan 1 g
METRONIDAZOL

 Dosis :
a. Amubiasia po : dws 3x750mg/hari selama 5-
10 hari, anak 35-50 mg/kgBB/hari terbagi
dlm 3 dosis
b. Trikomoniasis : 3x250mg/hr selama 7-10 hari,
bila perlu ulang dlm wkt 4-6 mgg
c. Giardiasis : 3x250mg/hari selama 5 hari
 METRONIDAZOL

 Sediaan : tab 250mg, 500mg, suspensi 125

mg/5mL dan tab vagina 500 mg
a. Amubiasis : po 3x750mg/hari selama 5-10
hari, anak 35-50 mg/kgBB/hari dlm 3 dosis
b. Trikomoniasis wanita 3 x 250 mg/hari
selama 7-10 hari bila perlu diulang setelah
4-6 minggu
c. Giardiasis 3 x250mg/hari selama 7 hari
TINIDAZOL
 Tinidazolwkt paruh panjang : diberikan 1 kali/hari,
efek samping lbh ringan
 Sediaan : tab 500mg
 Dosis :
a. Giardiasis : dosis tunggal 1,5 g diminum sewaktu
makan
b. Disentri amuba/abses hati amuba : dosis tunggal
sehari 2 g selama 3 hari sewaktu makan atau
3x800mg/hari selama 5 hari, anak : 60mgkgBB/hari
dosis tunggal selama 3-5 hari
c. Trikomoniasis : dosis tunggal 2 g, pasangan seksual
juga diterapi sama
TINIDAZOL
d. Kemoprofilaksis :
 pd operasi lambung, empedu, usus1.600 mg
IV+400mg doksisiklin 1 jam sblm pembedahan
 Infus tunggal 500mg selama 20 menit sblm
tindakan darurat apendektomimenurunkan
komplikasi sepsis
 Bedah kolorektal : 2g po, 12 jm sblm
pembedahan
 SC/histerektomi : po 2 g 12 jam pra bedah dan
48 jam pasca bedah
PENGOBATAN AMUBIASIS

Gunawan dkk, 2011

2. MALARIA

Micek et al., 2001

Siklus hidup malaria
KLASIFIKASI OBAT ANTI MALARIA
 Berdasarkan kerjanya pd tahap perkembangan plasmodium,
yaitu :
1. Skizontosid jaringan dan darah
2. Gametosid
3. Sporontosid
Tujuan pengobatan :
a. Mengendalikan serangan klinikskizontosid
darahmerozoid fase eritrosit, contoh : klorokuin, kuinin
dan meflokuin
b. Pengobatan supresimenyingkirkan semua
parasitskizontosid darah dlm wkt lama/lbh lama dari
masa hidup parasit
KLASIFIKASI OBAT ANTI MALARIA
c. Pencegahan kausalskizontosid jaringanskizon
baru yg memasuki hati, contoh : primakuin dan
pirimetamin
d. Pengobatan radikalparasit fase eritrosit dan
eksoeritrositkombinasi skizontosid darah
(klorokuin, kuinin, meflokuin) dan skizontosid
jaringan untuk pasien yg kambuh setelah
meninggalkan daerah endemik
e. Gametositosidgametosid dlm
eritrositmenghambat transmisi ke nyamuk
OBAT ANTI MALARIA
I. Doksisiklin 100 mg
II. Sulfadoksin 500mg+pirimetamin 25mg
III. Artemether inj 80mg/mL
IV. Artesunat serbuk inj 60mg/mL
V. Artesunat 50mg+amodiakuin 200mg
VI. Artemether 20mg+lumefantrin 120mg
VII. Kuinin 200mg, 222mg, 250mg, inj 25%
VIII. Primakuin 15 mg
Sumber : Kepmenkes RI no.328/menkes/sk/viii/2013
tentang formularium nasional
FORMULA STRUKTUR ANTI MALARIA
MEKANISME
KERJA ANTI
MALARIA
 Kusriastuti&Surya, 2012. Acta Med Indones-Indones J Intern Med
I. DOKSISIKLIN
Sediaan/dosis Po : 1-2 kali/hari 100mg; iv : 100 mg setiap 12-24 jam
FK Po diserap 95-100%, di usus halus, tidak terganggu oleh
makanan, 40-80% terikat protein serum, mampu melewati
sawar plasenta, dan disekresi lewat ASI, ekskresi melalui
empedu dan urin, berikatan dg logamjgn bersama
susu/antasid/ferosulfat
FD /mek. aksi Antibakteriostatis berspektrum luasmenghambat sintesis
protein
Indikasi Infeksi protozoa(E.histolitica, P.falciparum), infeksi
m.pneumoniae, klamidia, ricketsia,spirocaeta
Kontra Gangguan ginjal, gangguan hati, ibu hamil, anak < 8 thn
indikasi/peringatan
Efek samping Hipersensitifitas, ggn GIT, terikat Camenumpuk pd tulang
&gigi, deformitas/hambatan pertumbuhan, perubahan
flora mikroba, nekrosis hati, ivtrombosis vena, imiritasi
lokal, reaksi vestibuler dosis > 100 mg
Golongan AB gol tetrasiklin, kerja lama, waktu paruh serum 16-18 jam
Resistensi Proteus sp. ; pseudomonas aeroginosa
II. SULFADOKSIN+PIRIMETAMIN
 Sediaan : kombinasi sulfadoksin 500
mg+pirimetamin 25mgfansidar, dewasa : 3 tablet
dosis tunggal, anak 9-14 tahun 2 tablet, 4-8 tahun 1
tablet, anak < 4 tahun ½ tablet
 Asal :
a. Sulfadoksin
b. Pirimetamin Turunan pirimidin
 Mek. Kerja :
a. SulfadoksinMencegah pembentukan as.folinat
dari PABA
b. Pirimetamin  Menghambat enzim dihidrofolat
reduktase plasmodiamenghambat menghambat
pembelahan inti pd pertumbuhan skizon
II. SULFADOKSIN+PIRIMETAMIN
 Indikasi :
a. Terapi p.falciparum yang resisten klorokuin
b. Pencegahan/profilaksis 1 tab/hari sblm seseorang masuk
daerah endemiklanjut sampai 6 minggu setelah
meninggalkan daerah endemik, dan supresi malaria
 Kontra indikasi :
a. Sulfadoksin Gangguan fungsi ginjal, hati, diskrasia darah,
b. Pirimetamin Tidak untuk wanita hamilefek anti folat :
teratogenik
 FK : pirimetamin Diserap lambat, ditimbun dalam ginjal, paru,
hati, dan limpa, diekskresi setelah 4 hari melaluin urin, disekresi
dlm ASI
 ES : pirimetamin Dosis besaran.makrositik o/k kekurangan
as.folat
III. ARTEMETER DAN
DERIVATNYA
 Artemisininberasal dari
Artemisia annua (quing hao
su)tanaman obat dari
cinasemisintetik
 Tergolong senyawa terpenoid.
Senyawa artemisinin yang tinggi
terutama terdapat pada jaringan
bagian atas tanaman (daun dan
bunga), sementara di batang
kandungannya rendah.
Gusmaini&Nurhayati, 2007. Perspektif
 III. ARTEMETER DAN DERIVATNYA

 Bersifat skizontosid yang cepat

 Mek.kerja : menghambat sintesis protein
 Artesunat adalah garam suksinil natrium
artemisinin larut air
 Artemeter adalah metil eter artemisinin yang
larut lemakcepat mengatasi parasitemia
 Artemeter oral : kadar puncak 2-3 jam, iv4-
9 jam, waktu paruh 4 jam
 Artemeter dimetabolisasi oleh hati menjadi
dihidroartemisinin10 jam
III. ARTEMETER DAN DERIVATNYA

 Indikasi Artemeter : Berspektrum luas untuk

eradikasi parasit dalam darah, bentuk cincin
maupun schizon
IV. ARTESUNAT

 Garam suksinil natrium artemisin larut baik

dlm air tidak stabil dlm larutan
 V. ARTESUNAT +AMODIAQUIN

 Amodiakuin Mek kerja dan resistensi =

klorokuin
 Indikasi amodiakuin : Efektif thd p.falciparum
yg resisten klorokuin, WHO amodiaquin
200mg+artesunat 50mg,
amodiaquin+sulfadoksin 500mg+pirimetamin
25mg, tidak untuk kemoprofilaksis
 ES amodiakuin : Agranulositosis, an.aplastik,
hepatotoksik
VI. ARTEMETER+LUMEFANTRIN
 Asal : Suatu aril alkohol dari halofantrin
 Sediaan : Fix dose
(lumefantrin+artemeter)coartem, waktu paruh
4,5 jam, 2x 1 /hari, harga mahal
 FK : Absorbsi oral meningkat bersama makanan
 FD : lumefantrinTidak menyebabkan toksik tdh
jantung
 Indikasi : lumefantrinTerapi p.falciparum, lini
pertama terapi malaria di byk negara afrika
VII. KUININ

 Asal : Berasal dari kulit kayu pohon

sinkonath 1820 dimurnikan
 FK : Po : diabsorbsi cepat , metab.hati, ekskresi
di urin, waktu paruh 11 jam, memanjang pd
malaria berat
 Indikasi : Lini pertama p.falciparum,
schizontisida darah
VII. PRIMAKUIN
 Asal : turunan 8-aminokuinolin, bentuk garam
difosfat
 FK : segera diabsorbsi, dan cepat diekskresi, waktu
paruh 3-6 jam
 FD : indeks terapi rendahgugus amin terminal
tersier sangat toksik, sedangkan gugus amin
terminal primerkurang toksik
 ES : toksik ke darahhemolisis, dikurangi dengan
diberikan bersama kina terutama penderita
defisiensi G6PD, gangguan GIT,
granulositopenia/agranulositosis
 Indikasi : satu-satunya obat yg efektif thd late tissue
stages yang menyebabkan relaps, gametosidal 4
jenis plasmodium
 Sediaan : tab 15 mg
ATOVAKUON
 Asal : Merupakan hidroksinaftokuinon
 Indikasi : Sebagai anti malaria, dan komponen
malarone (fix dose : atovakuone
250mg+proguanil 100mg)untuk profilaksis,
terapi pneumonia p.jiroveci
 FK : po, absorbsi meningkat dg makanan
berlemak, waktu paruh 2-3 hari, eleminasi
lewat feses, dikonsumsi bersama makanan
 FD : mengganggu transpor elektron mitokondria
 Dosis : periode terapi singkat, tetapi harganya
mahal
 KI : ibu hamil
 ES : gangguan GIT, nyeri kepala, ruam
KLOROKUIN
 Indikasi : untuk terapi dan profilaksis sejak
th 1940-an thd P. falciparummenurun :
resistensi
 Asal : Kimia garam fosfatperoral (po)

 FK : Absorbsi cepat di sal.cerna, kadar

maksimal stlh 3 jam, vol.distribusi : 100-
1000L/kgperlahan dilepaskan dari
jar.dimetabolisasi, Ekskresi : urine wkt
paruh inisial 3-5 hari, wkt paruh eleminasi :
1-2 bulan
KLOROKUIN
 FD : Efek antimalaria : skizontisid darah P.
Falciparum (sblm tjd resistensi), Gametosit
P.vivax, P.ovale, P.malariae, tidak aktif thd
parasit stadium hepatik
 Mek. Kerja : terkonsentrasi di vakuol
makanan parasitmencegah polimerisasi
produk pemecah hemoglobin, hemeke
dlm hemozoinheme bebas >>> toksisitas
parasit
 Resistensi : P. Falciparum, dan mulai sering
pd P.vivax
KLOROKUIN

Indikasi :
 terapi malaria non falciparum&falciparum yg
msh sensitif. Cepat menurunkan demam
(24-48 jam) & membersihkan parasitemia
(48-72 jam)
 Kemoprofilaksis

 Abses hati amoebikyg gagal respon thd

terapi inisial metronidazol
DOSIS ANTI MALARIA UNTUK ANAK
REGIMEN PROFILAKSIS MALARIA

Gunawan dkk, 2011

REGIMEN PENGOBATAN MALARIA
REGIMEN PENGOBATAN MALARIA
INFEKSI CACING
INFEKSI CACING
3 golongan cacing yg menyerang manusia :
a. Nematoda
b. Trematoda
c. Cestoda

Hookworm disease
Strongyloidiasis
Ascariasis
Filariasis
Schistosomiasis
Cutaneus larva migran
Taeniasis
ANTELMINTIK

 Antelmintik  obat yang digunakan untuk

memberantas / mengurangi cacing dlm lumen
usus/jar. Tubuh
 Diberikan saat makan atau sesudah makan

 Kebanyakan obat cacing efektif thd 1 macam

cacing
ANTELMINTIK

1. Albendazol
2. Mebendazol
3. Pirantel pamoat
4. Prazikuantel
5. Dietilkarbamazin tab 100mgantifilaria, tidak
untuk ibu hamil dan menyusui
 1. ALBENDAZOL

 Derivat benzimidazol spektrum lebar, po

 Dosis tungal efektif untuk : cacing kremi,
gelang, trikuris, S.stercoralis, dan cacing
tambang
 Sediaan : tab 400mg, suspensi 200mg/5 mL
 FK : makanan berlemak meningkatkan absorb
sinya, T ½ 8-9 jam
 FD : berikatan dg β tubulin parasit, memblok
pengambilan glukosa
 Mampu membunuh larva N.amer, icanus, telur
cacing tambang, gelang, trikuris
1. ALBENDAZOL
 Indikasi :
a. > 2 th : 400mg dosis tunggal bersama
makanan
b. Cacing sterkoralis : 2x400mg /hari selama ,
diulang sesudah 2 minggu
c. Peny hidatid 800mg/hari selama 30 hari,
ulang 2-3 kali interval 2 minggu
d. Neurosistiserkosis : 15mg/kgBB/hari selama
1 bulan
 2. MEBENDAZOL
 Asal : nama kimia N-(5-benzoil-2-benzimidazolil)
karbamat
 Sediaan : tab 100mg, 500mg, sirup 50 mg/mL
 Dosis : 2 x 100 mg/hari selama 3 hari berturut-
turut, bila perlu ulangi 3 minggu kemudian, untuk
viseral larva migran200-400mg/hari selama 5
hari, cacing kremi100 mg dosis tunggal, ulang
sesudah 2 minggu
 Mek.aksi : merusak struktur sub seluler dan
menghambat sekresi asetilkolinesterase cacing,
dan menghambat ambilan glukosa secara
ireversibelcacing deplesi glikogen, hasil terapi
baur nampak setelah 3 hari
2. MEBENDAZOL
 FK : tidak larut air, rasanya enak, absorbsi peroral buruk,
mengalami first past hepatic metabolim cepat di hati,
ekskresi lewat urin dlm bentuk utuh dan metabolitnya,
absorbsi meningkat bila diberikan bersama makanan
berlemak
 Indikasi : spektrum luas, untuk mengobati cacing gelang,
cacing kremi, cacing tambang, T.triciura, Cacing pita. obat
pilihan utama untuk enterobiasis dan trichuriasis
 ES : diare dan sakit perut ringan, pada
ascariasiskeluarnya cacing lewat mulut (errartic migration)
 KI : wanita hamil T-1
 3. PIRANTEL PAMOAT
 Asal : garam pamoat, tidak larut dalam alkohol maupun
air, tidak berasa
 Sediaan : tab scored 125mg, 250mg, tab 500mg,
suspensi 125 mg/mL
 Indikasi : cacing gelang, cacing kremi, cacing tambang
 Mek. Aksi : menyebabkan depolarisasi otot
cacingcacing mati dlm keadaan spastis, berlawanan
dengan piperazin
 FK : absorbsi melalui usus kurang baik, ekskresi
bersama feses
 KI : wanita hamil, anak < 2 tahun, gangguan hatidpt
meningkatkan SGOT
 4. PRAZIKUANTEL

 Asal : derivat pirazinoisokuinolin, rasanya pahit

 Sediaan : tab scored 300mg, 600mg
 Indikasi : spektrum luas, efektif pada cestoda,
dan trematoda, berefek prifilaksiso/k efektif
thd cacing dewasa maupun bentuk imatur
 Mek. Kerja : peningkatan aktivitas otot cacing,
 FK : peroral absorbsinya baik, waktu paruh 1,5
jam, metabolit diekskresi lewat urin dalam 24
jam
OBAT PILIHAN INFEKSI CACING

Gunawan dkk, 2011

OBAT PILIHAN INFEKSI CACING

Gunawan dkk, 2011

INFEKSI ARTHROPODA

 Nyamuk, tuma, diaptomus lalatEKTOPARASIT

SUMBER PUSTAKA
1. Kepmenkes RI, 2013. Formularium nasional.
Keputusan menteri kesehatan RI nomor
328/Menkes/SK/VIII/2013
2. Ganiswarna, S. G dkk. 2011. Farmakologi dan
terapi. Edisi 5. FK UI.Gaya baru : Jakarta
3. Katzung, B. G. 2010. Farmakologi Dasar&Klinik.
Edisi 10. Jakarta : EGC
4. Luellman, H et al., 2000. Pocket Atlas of
Pharmacology. Stutgart : Thieme.
5. Mycek et al., 2001. Farmakologi Ulasan
bergambar. Jakarta : Widya medika