ANTIPARKINSONIANOS

DOCENTE: Anaya Medina Maribel

INTEGRANTES:
• Delgado Ríos Deli
• Frías Díaz María
• Sánchez Santacruz Benito
• Vargas Zamora Melisa
INTRODUCCION

son drogas de utilidad terapéutica en la enfermedad de

Parkinson.

Esta enfermedad neurológica fue descripta en 1871 por James

Parkinson.

Su incidencia es generalmente mayor después de los 60

años.

La levodopa y los agonistas dopaminérgicos son los medicamentos

dopaminérgicos clave utilizados para tratar la EP.

La mayoría de los síntomas de la enfermedad de Parkinson son

atribuibles a la falta de dopamina en el estriato del cerebro.

Estos compuestos pretenden aliviar la rigidez muscular, mejorar la

velocidad y la coordinación del movimiento y reducir los temblores.
 PARKINSON

 Es un trastorno
degenerativo crónico y
progresivo del SNC.
 Destrucción de las
neuronas dopaminergicas
de la sustancia negra.
 las neuronas en esta área
producen una sustancia
química conocido como
dopamina.
 DOPAMINA
Es un mensajero químico
responsable de transmitir
señales entre la sustancia
negra y la siguiente "estación
de relevo" del cerebro,
llamada el cuerpo estriado,
para producir movimientos
uniformes y deliberados.

Su pérdida produce patrones anormales de

activación nerviosa dentro del cerebro que
causan deterioro del movimiento
ACUMULACIÓN DE LAS PROTEÍNA ALFA-
SINUCLEINA EN LAS NEURONAS PRE
SINÁPTICAS

El sistema de eliminación de
proteínas de las células puede fallar y
hacer que las proteínas se acumulen
a niveles nocivos desencadenando la
muerte celular.
ETIOLOGIA
proteína alfa-
sinucleina

GENETICA

ALTERACIONES MEDIO AMBIENTE

ETIOLOGIA
MITOCONDRIALES

como la exposición a la
MPTP, una droga ilícita, o
ESTRÉS OXIDATIVO en los mineros
expuestos al metal
manganeso.
SINTOMAS

TEMBLOR RIGIDEZ BRADICINESIA

 DIAGNOSTICO
 Actualmente no existen rigidez
pruebas de sangre o de
laboratorio que
diagnostiquen la
enfermedad de Parkinson
esporádica.
 Por ello, el diagnóstico se
basa en la historia clínica y
en un examen neurológico. bradicinesia
 Presencia de los tres signos
cardinales (temblor, rigidez,
bradicinesia)
FARMACOS USADOS EN LA
ENFERMEDAD DEL PARKINZON
LEVODOPA Y AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS: TERAPIA
DE PRIMERA LÍNEA
LEVODOPA
 fue el primer descubrimiento importante en el
tratamiento de la EP.
 El cerebro utiliza la levodopa para producir la
dopamina química, que es deficiente en las
personas con EP.
 La levodopa, precursor metabólico de la dopamina
 El 95% de la levodopa es convertida en dopamina
por la enzima L-aromatico aminoácido decarboxilasa
del estomago e intestino.
 MECANISMO DE ACCION

La levodopa se
convierte en dopamina,
esta es liberada de
acuerdo con la actividad
neuronal
correspondiente y activa
los receptores
dopaminergicos, post
sinápticos o pre
sinápticos que se
encuentran a su
alrededor
 FARMACOCINETICA
Absorción: en el intestino y alrededor del 30% al 50% alcanza la
circulación general, la acidez del estomago y la presencia de
medicamentos retarda su absorción.
Distribución: en la mayoría de los tejidos corporales pero no en el
SNC.
Sufre efecto del primer paso hepático

Semivida: es
extremadamente breve
(1-2 h).

Eliminación: vía renal.

EFECTOS DVERSOS

En el SNC
• Alucinaciones
visuales y
auditivas
• Movimientos
involuntarios
(discinesias)
• Alteraciones
en el estado
de animo
CARBIDOPA

La administración de carbidopa
aumenta los efectos de la levodopa
sobre el SNC.

Esta reduce el metabolismo de la

levodopa en el TGI y en los tejidos
periféricos, aumentando así la BD
de la levodopa
AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS

los agonistas dopaminérgicos actúan directamente

sobre los receptores de dopamina en el cerebro, y
pueden ayudar así a aliviar los síntomas de la
enfermedad de Parkinson
los que se usan con más frecuencia son:

 Pramipexol (Mirapex)
 Ropinirol (Requip)
 Pergolide (Permax)
 Bromocriptina (Parlodel)
RECEPTORES DOPAMINERGICOS
BROMOCRIPTINA Y PERGOLIDE
Es un derivado del alcaloide
vasoconstrictor ergotamina y un
agonista de los receptores de la EFECTOS
dopamina. SECUNDARIOS
• náuseas,
Es un agonista potente de los • vómitos,
receptores de dopamina (D2) en • confusión,
• alucinaciones,
el SNC, aunque también es • mareos y
agonista parcial alfa adrenérgico • desmayos.
y triptaminérgico y es
antagonista de los receptores
D1.
PRAMIPEXOL Y ROPINIROL

es un agonista de la
dopamina, se une con elevada Agonista
afinidad y especificidad a la dopaminérgico no
subfamilia D2 de receptores y ergolínico de los
sobre todo con los receptores receptores de
D3, relacionados con la dopamina D2, D3 y D4,
con mayor afinidad
liberación de la dopamina,
para los D3
expresión de las acciones
motoras y trastornos
depresivos.
• Controla las deficiencias
motoras de la enfermedad
de Parkinson mediante
estimulación de los
receptores de la dopamina
en el cuerpo estriado.
MEDICAMENTOS
ANTICOLINERGICOS
Liberadores pre sinápticos de dopamina
(amantadina).
Fármaco antiviral con eficacia sintomática limitada
sobre la EP. Actúa bloqueando los receptores de la
NMDA (N – metil-D –aspartato), aminoácido excita
torio que al encontrarse en concentraciones
desequilibradas que provoca una
neurodegeneración, favoreciendo la aparición de
la EP.
Rams: cambios en el humor, mareos, retención urinaria,
ataxia ,confusión alucinaciones
INHIBIDORES DE LA CATECOL-O-
METILTRANSFERASA (COMT)
La catecol-o-metil transferasa es una enzima
del cuerpo que convierte en 3-O-metildopa una
parte de la levodopa ingerida.
Al bloquear esta enzima con medicamentos
tales como la entacapona o la tolcapona, hay
más levodopa disponible para entrar al
cerebro y reducir los síntomas de la EP
INHIBIDORES DE LA MONOAMINA OXIDASA TIPO B
(INHIBIDORES DE LA MAO-B)

SELEGILINA
La inhibición de la enzima MAO tipo B interfiere
con el metabolismo de la dopamina, ubicadas
en su mayoría en los ganglios basales del
cerebro en un 80%.
en la actualidad se sabe que la Selegilina actúa
mejorando los efectos de la levodopa teniendo
una actividad antiparkinsoniana leve.