Bloqueadores β-adrenérgicos

 Grupo de fármacos que provocan un bloqueo competitivo y

reversible de las catecolaminas mediadas por la
estimulación de receptores β-adrenérgicos
 Útiles para
tratar
prablemas no
cardiovasculares

Glaucoma Migraña

Hipertiroidismo ANSIEDAD
 Dos tipos de
receptores

α β

β1 β3 β2

Membrana Membrana
postsináptica presináptica

Responden a la NA
liberada desde
terminales
simpáticos
 La unión de Adrenalina a su receptor B-adrenérgico
desencadena la cascada de AMPc.

Unión Cambio Interacciona con

receptor conformacional la proteína Gs GDP a GTP

La subunidad alfa
Cataliza la síntesis difunde por la membrana
Se une Proteína de AMPc a partir de
Quinasa A plasmática e interacciona
ATP con la Adenilato Ciclasa

La PKA activa
y fosforila proteínas
Adrenalina

Unión a
receptor β1
 Cambio
conformacional

Interacciona con
la proteína Gs (α
β ϒ)

GDP a GTP

Desacople
 Activación de la
adenilato ciclasa por
la α-GTP

Aumento de la
concentración de
AMPc a partir de
ATP

Se une Proteína
Quinasa A

La PKA activa
Cierre de y fosforila proteínas
canales de 𝐾 +
Apertura de
canales de 𝐶𝑎+
¿CÓMO ACTÚAN LOS B-BLOQUEADORES?
Se fijan a los Inactivan la
β-bloqueadores receptores β- señalización con Se reduce AMPc
adrenérgicos la proteína Gs

NO hay fosforilación de
proteínas Inhibe activación de PKA

Adrenalina
β-
Bloqueador
CLASIFICACIÓN

Según al
receptor
bloqueado

NO selectivos Selectivos Mixtos

β1 β2 β1 α β
 Ansiedad postoperatoria
 Situacional (hablar en público, exámenes, etc)

 No producen sedación

 No somnolencia

 No alteraciones del comportamiento

 No dependencia

 Ayuda a los síntomas del síndrome de retirada

del alcohol