ANSIOLITICOS,

SEDANTES E
HIPNÓTICOS
Á LV A R O A N D R É S A C E R O G I L
C O D. 2 0 1 5 1 2 2 9 4
 HISTORIA

Primer sedante: Hidrato cloral y Barbitúricos Benzodiacepinas

etanol paraldehído 1950-1960 1980
BENZODIACEPINAS
 FARMACOCINÉTICA

Absorción:
• Tracto Gastrointestinal
• Liposolubles (BHE)
• Mayor absorción con estómago vacío
• Antiácidos interfieren con su acción

Metabolismo
• Hepático – CYP3A4, CYP2C19
Diazepam, Desmetildiazepam, Oxacepam - Vida media
de 30-100 hrs (unión a Ac. Glucorónico/Grupo 2 ceto)

Lorazepam – Vida media de 14 hrs (grupo 3 hidroxi)

Alprazolam y Triazolam – Vida media de 10-15 hrs

(grupo triazolo)
• Excreción
– Renal 90%
– Heces 10%
 FARMACODINAMIA

• Actividad miorelajante, anticonvulsiva, sedante e hipnótica

• Dosis bajas- Ansiolítico - actúa sobre sistema límbico
• Dosis altas - Sedante – actúa sobre tallo cerebral
• Efecto Cortical - Acción anticonvulsiva
• Mecanismo de acción
– Actúan sobre GABA , inhiben funciones de corteza y tálamo.
– Canal Cl (etanol y barbitúricos)
• Omega 1 y Omega 2
 EFECTOS SECUNDARIOS

Personas agresivas IRA y apnea del

Memoria Prurito Embarazadas
o psicóticas sueño
• Benzodiacepinas • Aumentan la • Erupciones • Aumenta • Labio leporino
de alta potencia agresividad maculo papulares gravedad IRA • Paladar Hendido
• Dosis altas • Alucinaciones • Aumenta • Síndrome de
• Dosis IV • Agitación episodios Apnea abstinencia del
• Amnesia recién nacido
anterógrada
aguda
 TOLERANCIA, DEPENDENCIA Y
ABSTINENCIA
• No están sujetas a amplio abuso
– Dosis altas terapéuticas
• Abuso se da en pacientes con abuso previo de otras sustancias
– Alcohólicos
– Farmacodependientes
• Diacepam, Lorazepam, Alprazolam
• Síntomas de Supresión
– Tratamiento interrumpido < 4 meses
• Toxicidad
– Poco tóxicos a menos que se combinen con alcohol, antidepresivos tricíclicos o concomitantes con
otra benzodiacepina.
 USOS

• Trastornos adaptativos
• Ansiedad
• Insomnio
• Depresión
• Síndrome de Abstinencia alcohólica
• Trastorno afectivo Bipolar
• Trastorno de estrés post traumático
• Anticonvulsivante (clonazepam, diazepam )
 MANEJO CLINICO

• Dosis bajas iniciales que van aumentando progresivamente

• Benzodiacepinas de vida media tienen mayor estabilidad en concentración plasmática con
síntomas de supresión menos severos.
• Si se reduce dosis bruscamente
– Sedación diurna
– Ansiedad de rebote
– Síndrome de abstinencia
Carbamatos

Barbitúricos (secobarbital)

Los hipnóticos tipo barbitúrico ( glutetimida,).

Zolpidem,– tipo Benzodiacepina

 OTROS ANSIOLITICOS

Buspiridona
• Único compuesto comercialmente disponible del grupo de las azapironas
• Afinidad por receptores 5-HI -1 A
• Explica efecto ansiolítico
• Modesta acción en receptores D2
• No tiene potencial adictivo
• Vida media de 2-11 horas
• No metabolitos activos
• 3 veces al día
 TRASTORNO POR CONSUMO DE
SEDANTES, HIPNÓTICOS O ANSIOLÍTICOS

Criterios Dx

• 1. Se consumen con frecuencia en cantidades superiores o durante un tiempo más

prolongado del previsto.
• 2. deseo persistente o esfuerzos fracasados de abandonar o controlar el consumo.
• 3. invierte mucho tiempo en las actividades necesarias para conseguir la sustancia,
consumirla o recuperarse de sus efectos.
• 4. Ansias, deseo o necesidad de consumir.
• 5. Consumo recurrente, que lleva al incumplimiento de los deberes fundamentales.
 Criterios Dx

• 6. Consumo continuado a pesar de sufrir problemas persistentes o recurrentes de tipo social

o interpersonal
• 7. El consumo provoca el abandono o la reducción de importantes actividades sociales,
profesionales o de ocio.
• 8. Consumo recurrente en situaciones en las que es físicamente peligroso.
• 9. Se continúa con el consumo a pesar de saber que se sufre un problema físico o psicológico
persistente o recurrente
• 10. Tolerancia:
• 11. Abstinencia
 Leve: Presencia de 2-3 síntomas.

Moderado: Presencia de 4-5 síntomas.

Grave: Presencia de 6 o más síntomas.

En remisión inicial: todos los criterios no se han cumplido
durante un mínimo de 3 meses pero sin llegar a 12 meses

En remisión continuada: No se ha cumplido ninguno de ellos

durante un período de 12 meses

En un entorno controlado: Entorno con acceso restringido a

la sustancia.
 Tolerancia

Otras
Craving
sustancias

La
intoxicación
Consumidores de
otras sustancias

Personas Jóvenes

Personal de Salud
FACTORES DE RIESGO

• Ambientales.
– Disponibilidad de las sustancias.
• Genéticos y fisiológicos
– La impulsividad y temperamento
CONSECUENCIAS FUNCIONALES DEL
TRASTORNO POR CONSUMO
comportamiento desinhibido.

Dificultad al establecer relaciones interpersonales (discusiones o peleas)

Interferencia en el rendimiento laboral o escolar.

Es probable que la exploración física

• pulso más lento
• disminución de la frecuencia respiratoria
• disminución de la presión.
• Deterioro signos vitales
 INTOXICACIÓN POR SEDANTES,
HIPNÓTICOS O ANSIOLÍTICOS
Criterios diagnósticos
• A. Consumo reciente
• B. Comportamiento problemático o cambios psicológicos clínicamente significativos que aparecen durante o
poco después del consumo
• C. Uno (o más) de los signos o síntomas siguientes que aparecen durante o poco después del consumo :
• Habla disártrica.
• Descoordinación.
• Marcha insegura.
• Nistagmo.
• Trastorno cognitivo.
• Estupor o coma.
• D. Los signos o síntomas no se pueden atribuir a ninguna otra afección médica.
 ABSTINENCIA DE SEDANTES,
HIPNÓTICOS O ANSIOLÍTICOS
Criterios diagnósticos
• A. Cese (o reducción) de un consumo que ha sido prolongado.
• B. Aparecen dos o más de los hechos siguientes al cabo de unas horas o a los pocos días de cesar/ reducir el consumo
• Hiperactividad del sistema nervioso autónomo.
• Temblores de las manos.
• Insomnio.
• Náuseas o vómitos.
• Alucinaciones o ilusiones transitorias visuales, táctiles o auditivas.
• Agitación psicomotora.
• Ansiedad.
• Convulsiones tónico-clónicas generalizadas.
• C. malestar clínicamente significativo o deterioro en lo social, laboral u otras áreas importantes del funcionamiento.
• D. Los signos o síntomas no se pueden atribuir a ninguna otra afección médica y no se explican mejor por otro trastorno
mental, incluidas una intoxicación o abstinencia de otra sustancia
• Curso evolutivo del síndrome de abstinencia se predice en general por la vida media de la
sustancia.
• La abstinencia presenta alteraciones en la conciencia y cognición (alucinaciones visuales, táctiles
o auditivas)
• Delirium potencialmente mortal

• La gravedad del síndrome y el cuadro de abstinencia serán diferentes dependiendo de la

sustancia específica (farmacocinética/farmacodinámica)
 BARBITÚRICOS

Gran potencial de abuso y reducido margen de seguridad, su utilización se ha limitado a neurología y

anestesia.
secobarbital - reggies
pentobarbital - yellow jacket.
 INTOXICACIÓN

• Efectos neurológicos
– Estrabismo
– ataxia
• Laxitud
– Romberg positivo
• dificultad para pensar
– Hipotonía • lentitud en el habla y comprensión
– Disminución de reflejos superficiales. • impulsos agresivos y sexuales
• Atención disminuida
• Sobredosis letal • Ideas paranoides y suicidas.
– depresión respiratoria
 TRATAMIENTO

• Establecer una vía área permeable

• Instalar respiración asistida, si el caso lo amerita
• Evaluar y dar soporte cardiovascular, controlando sangrados.
• Iniciar venoclisis, para reponer todas las pérdidas, incluidas las insensibles, agregando
20 ml más, sobre el cálculo por hora.
• Si la última dosis de la droga se ingirió en las últimas 4-6 hrs, realizar lavado gástrico,
utilizando solución de permanganato de potasio con suspensión de carbón activado,
12-20 gms en solución acuosa, cada 112 hrs, por 2 días, si es necesario. Una vez
terminado el lavado gástrico, puede administrarse, por la sonda, sulfato de sodio, 30 g.
• Instalar sonda vesical, obtener 50 ml de orina, para el análisis toxicológico
 TRATAMIENTO
Estabilizar al paciente con una dosis apropiada de diazepam. Durante este tiempo, se debe realizar
monitoreo regular a intervalos de 3 horas durante las primeras 24 horas a fin de evaluar la evolución y
detectar posibles complicaciones.
El éxito del tratamiento depende de
• El estado físico del paciente
• La gravedad del cuadro
• Los riesgos de su manejo
• Disponibilidad de la familia, para apoyar el tratamiento
• Las posibles complicaciones: corto y largo plazo