You are on page 1of 15

ANALGETIK

BOIMA Situmeang.M.Si
Pendahuluan
Analgetik merupakan zat atau senyawa yang dapat menghilangkan
rasa sakit tanpa menghilangkan kesadaran (berbeda dengan
anestetik). Beberapa analgetik juga mempunyai efek antipiretik.

Berdasarkan rasa nyeri yang timbul proses penghilangan rasa nyeri


dapat dengan salah satu mekanisme beriku:

1. Merintangi pembentukan rangsangan pada reseptor rasa nyeri


2. Merintangi penyaluran rasa nyeri dalam saraf sensoris (anestetik
local)
3. Blokade pada pusat rasa nyeri ssp (saluran safar pusat)
Analgetik Narkotika
Analgetik narkotika terdiri dari : alkaloid opium, senyawa pengganti
morfin, antagonis morfin, dan analgetik narkotik lain.

Alkaloid opium
Getah kering atau kulit biji papaver somniferum merupakan sumber
dari 25 jenis alkaloid. Alkaloid utama adalah kelompok fenantren
(morfin, kodein, tebain) dan kelompok isokuinolin (papaverin,
narkotin, narsein)
Morfin
Morfin bekerja dengan cara: menekan SSP, menghambat pernapasan,
menimbulkan euphoria, dan dapat menyebabkan miosis, mual, muntah.
Senyawa ini dapat menimbulkan ketagihan. Rasanya pahit.

1. Hidroksil fenol pada posisi C-3


merupakan gugus fungsi yang sangat
penting.
2. Gugus ini kemungkinan memperkuat
ikatan Van Der Waals pada reseptor
cincin aromatic melalui ikatan hydrogen.
3. Jika gugus hydrogen tertutupi akibat
asetilasi atau metilasi, sifat analgetik
senyawa ini akan hilang.
4. Subtituen N-metil pada morfin tidak
Morphine mutlak penting untuk analgetik.
C17H19 NO3
Sediaan morfin
Tumbuhan penghasil morfin

Berbentuk tepung halus dan berwarna putih

Opium (candu)
Efek konsumsi morfin secara berlebihan
kodein
Kodein merupakan senyawa mirip morfin yang mengalami substitusi gugus
hidroksil pada posisi C-3 morfin dengan gugus metil. Kodein hanya memilikin
aktivitas sebesar 1/10 dari morfin. Jika diberikan secara intraresebral zat ini tidak
aktif sama sekali sebagai analgetik. Dalam pengobatan kodein banyak digunakan
sebagai antitusif (obat batuk) dan analgetik. Sebagai analgetik dosis maksimal
kodein adalah 30-60 mg tiga kalisehari.

Codeine
Sediaan kodein
Heroin
Heroin merupakan obat yang bisa menimbulkan ketagihan. Morfin memiliki kermampuan dua
kali lebih kuat dari morfin, yang kemungkinan disebabkan oleh peningkatan sifat lipofil padfa
heroin. Sifat lipofil yang lebih tinggi ini menyebabkan heroin lebih bmudah larut dalam lemak
dan pengangkutan senyawa ini juga lebih baik. Esterifikasi gugus 6-OH mengimbangi hilangnya
potensi akibat tertutupnya 3-OH oleh gugus asetil dan meningkatkan aktivitas heroin.

Heroine
Sediaan heroin
Turunan morfin lainnya

dionine hidromorfon hidrokodon


Antagonis Morfin
Jika gugus N-metil pada morfrin diganti, dengan gugus N-alkena atau N-siklopropilmetil
maka akan terjadi perubahan aktivitas yang sangat besar. Pergantian ini akan
mernghasilkan senyawa-senyawa yang bersifat antagonis.

nalorfin nalokson naltrekson

Nalorfin mempunyai efek samping yang tidak menyenangkan yaitu psikomimetik dan
halusinogen.
Pemanfaatan antagonis morfin

Efek halusinasi yang tinggi


Analgetik NonNarkotik
Analgetik nonnarkotik atau analgetik perifer tidak mempengaruhi SSP, tidak menurunkan
kesadaran, dan tidak mengakibatkan ketagihan. Obat-obat ini biasanya berkhasiat
sebagai antiradang atau antipiretik. Analgetik perifer yang tidak mempunyai efek
antiradang antara lain parasetamol, fenasetin, dan glafenin.

Analgetik nonnarkotik terdiri atas derivate asam salisilat, derivate p-aminofenol, derivate
pirazolon, derivate asetat, derivate asam enolat, inhibitor COx.

asetanilida salisin
Asam salisilat aspirin
Derivat Salisilat

1. Natrium salisilat. Senyawa ini lebih blemah daripada asetosal (aspirin).


2. Salisilamida. Dianggap sebagai pengganti aspirin yang efektif untuk obat rematik
3. Metilsalisilat. Cairan berkhasiat yang memiliki bau yang khas ini dikenal juga dengan
istilah wintergreen oil atau minyak gandapura. Senyawa ini dapat diosintesisb dari
methanol dan asam salisilat. Minyak gandapura dapat digunakan sebagai saleb atau
minyak gosok.
4. Diflunisal.

metyilsalisilat diflunisal
Natrium salisilat salisilamida
Asam mefenamat dan Meklofenamat
Asam mefenamat (asam 2-(2,3-dimetilfenil) aminobenzoat berkhasiat analgetik,
antipiretik, dan antiflogistik. Efek samping berupa gangguan pada lambung atau usus dan
reaksi alergi pada kulit. Asam mefenamat sebanyak 250 mg sama dengan 50 mg kodein.

Asam meklofenamat yang kini sedang dalam masa uji klinis mempunyai daya antiradang
dua puluh kali asam mefenamat dalam jumlah yang sama.

You might also like