

 Constituyen un grupo muy importante dentro de la

terapéutica anti infecciosa

 Todos los fármacos pertenecientes a este grupo

presentan anillo b-lactamico

 Proviene de la unión de alanina y b-dimetilcisteina

 
 Todos estos con diferencias en cuanto:

 Actividad antibacteriana

 Propiedades farmacocinéticas
 penicilinas

 Tienen una estructura básica un anillo de tiazolidina
se une a un anillo lactamico-b

 grupo amino secundario

 Hidrolisis del anillo lactamico-b da como producto el

acido peniciloico que carece de actividad anti
bacteriana
 
 Los radicales en la fracción de acido 6-aminopenicilanico
determina su clasificación

 Las moléculas restantes se pueden asignar a uno de tres

grupos
 penicilinas

 Ejemplo: penicilina g y v

 Máxima actividad contra microorganismos gram +

 Cocos gram - y anaerobios no productores de

lactamasa-b

 Poca actividad contra bacilos gram- y suceptibles a

hidrolisis por b-lactamasa
 Penicilinas
antiestafilocócicas

 Por ejemplo: nafcilina, oxacilina, cloxacilina

 Resistentes a la lactamasas b de los estafilococos

 Actividad con estafilococos y estreptococos

 Pero no contra enterococos, bacterias anaerobias,

cocos y bacilos gram -
 Penicilinas de espectro
ampliado

 Por ejemplo: amoxicilina, clavulanato de potasio,
piperacilina, ticarcilina

 Conservan el espectro antibacteriano de la penicilina

 Mejor actividad contra m.o gram –

 Susceptibles a la hidrolisis por lactamasas b

 Mecanismo de acción

 Inhiben la proliferación bacteriana por interferencia
con la reacción de transpeptidacion en la síntesis de
la pared celular
 Resistencia

 Se debe a uno de cuatro mecanismos generales:

 Inactivación de los antibióticos por b-lactamasa

 Modificacion de pbp
 Alteracion de la penetracion del farmaco a la pbp
 eflujo
 Farmacocinética

 Absorción del fármaco vía oral difiere mucho para
las diversas penicilinas

 Depende de la estabilidad al acido y unión a

proteínas

 La absorción de casi todas la penicilinas orales

excepto amoxicilina es alterada por la presencia de
alimentos
 
 Administración parenteral, la absorción de casi todas las
penicilinas es completa y rapida

 Penicilina también se excreta por el esputo y la leche

 Penetración en ojo, prostata y SNC es mala

 Es excretada por los riñones y pequeñas cantidades por

otras vias
 Reacciones adversas

 Son notoriamente atoxicas

 Los efectos adversos graves se debe a

hipersensibilidad
 Riesgo de anafilaxia
 Choque anafilactico, urticaria, fiebre, edema
articular, edema angioneuritico, prurito intenso y
alteraciones respiratorias
 
 Pacientes con insuficiencia renal la penicilina a dosis altas
suele causar convulsiones

 Grandes cantidades administradas vía oral suele causar

molestias gastrointestinales, nausea, vomito y diarrea

 Infecciones secundarias como candidosis vaginal

 Ampicilina y amoxicilina causan exantemas que no son de

naturaleza alergica
 CEFALOSPORINAS

La familia de las cefalosporinas se inició en 1948 cuando el
científico italiano Giuseppe Brotzu obtuvo, a partir del hongo
Cephalosporium acremonium, material activo frente a S. aureus.

 El anillo β-lactámico se encuentra asociado a un

grupo dihidrotiazidínico de 6 componentes,
formando así el ácido 7-aminocefalosporánico,
biológicamente activo.
 A diferencia de las penicilinas, son 2 las cadenas
laterales que se unen a este núcleo fundamental y
modifican la actividad antibacteriana o
características farmacocinéticas.
 CEFALOSPORINAS
Características Químicas

1.- Todas comparten la misma estructura básica.
2.- Derivan del ácido 7-aminocefalosporánico.
3.- Tienen un núcleo de dihidrotiazidiníco que esta enlazado a un anillo
beta lactámico.
4.- La substitución en el grupo 7 acilo le da su
actividad antimicrobiana.
5.- La substitución en posición 3 afecta su
farmacocinética.
6.- Algunas son inactivadas por la beta lactamasa
y el ácido gástrico.
 CEFALOSPORINAS
Cefamicinas

 Son similares a las cefalosporinas pero son producidas por
bacterias (Streptomyces) y no por hongos.
 Su estructura química posee un grupo metoxi en posición
7 alfa del anillo betalac támico que le confiere gran
resistencia a las betalactamasas.
 Junto con las cefalosporinas pertenecen a un subgrupo
llamado los cefamos.
 No reconocido como independiente por la mayoría de los
autores.

USO CLÍNICO:
-infecciones por anaerobios e infecciones mixtas por aerobios
y anaerobios (abscesos pulmonares y pelvianos, infecciones
intraabdominales).
*Es especialmente activa contra B. fragilis y también contra
N. gonorreae, resistente a la penicilina.
 CEFALOSPORINAS
FARMACOCINÉTICA

Absorción • Oral
• Parenteral (IV > IM).
Cefuroxima, cefotaxima,
ceftriaxona, y ceftazidima.

• Diferentes porcentajes de unión a las proteínas plasmáticas.

Distribución • Concentración significativa en LCR
• Todos los β-lactámicos atraviesan barrera placentaria.

• La mayoría son eliminados por orina sin metabolizar.

Metabolismo • Cefalotina, cefapirina y cefotaxima, sufren procesos de desacetilación,

(hígado) dando lugar a metabolitos con diferentes grados de actividad
antibacteriana.

• La mayoría se excretan por vía urinaria. T1/2: 30 a 90 min.

Eliminación • Cefazolina, cefamandol y cefoxitina → [plasmáticas] < [bilis].
• Eliminación biliar : ceftriaxona (40 %) y el cefotetán (12 %); cefoperazona
(75%).
 CEFALOSPORINAS
Usos Generales

Infecciones respiratorias altas
Infecciones urinarias bajas
Infecciones de piel y boca
Infecciones de faringe y oídos
Sinusitis
Profilaxis quirúrgica
Septicemias
Meningitis

Solo se usan las cefalosporinas cuando existe poca respuesta o resistencia de

los gérmenes a otros antimicrobianos.
 CEFALOSPORINAS
Primera Generación
Cefalotina
Cefazolin
a
Cefapirin
a

Cefalexin
a
Cefaloglicin
a
Cefadroxi
l
Cefradina

Espectro principalmente contra Gram Tienen actividad sobre algunos

+ Gram-
Neumococo, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Klebsiella
Streptococcus beta hemolíticos, pneumoniae,
Staphylococcus aureus Proteus mirabilis
*Excepto contra enterococos, *No tienen buena actividad sobre los
staphylococcus resistente a meticilina. anaerobios.
• Infecciones respiratorias altas resistentes a penicilinas.
• Infecciones urinarias por Klebsiella y E. coli.
CLÍNICO

• Endocarditis bacteriana .
•. • Infecciones de piel y tejidos blandos producidos por
estafilococos y estreptococos.
USO

• Profilaxis de procedimientos quirúrgicos.

• No penetran al SNC, no se usan en meningitis
 CEFALOSPORINAS
Primera Generación
 Dosis
Antibiótic UP T1/2 [LCR Dosis (g) (mg/kg)
Vía ER % PEDIATRI
o % (hrs) ]% ADULTOS
CA
IV/I
Cefalotina 65-75 0,5 65 1-5 0,5-2 c/4-6hrs 20-40 c/6hrs
M
IM, 05-1.5 c/6- 8,3-25 c/6-
Cefazolina 75-85 1,5-2 80-100 1-4
IV 8hrs 8hrs
IM,
Cefapirina 40-50 0,5 55-70
IV
Cefalexina VO 10-15 0,7-1 80-100 0,25-1 c/6hrs 5-25 c/6hrs
Cefaloglici
VO - - 75-100
na
La cefazolina
Cefadroxil VOes la cefalosporina de 1°G, de vida media más
prolongada, por lo que es una de la más utilizadas.
VO,
 CEFALOSPORINAS
Primera Generación

NOMBRES
COMERCIALES
Vía oral
 Cefalexina (Beliam)

Vía parenteral
 Cefalotina (Keflín)
 Cefazolina (Cefamicin)
 Cefapirina (Cefatrexil)
 CEFALOSPORINAS
Segunda Generación

Cefmetaz Cefonicid Ceforanid
Cefuroxima Cefamandol Cefoxitina Cefaclor
ol a a

Menor espectro y Mayor espectro y actividad sobre los Gram - que la 1° G

actividad sobre Hemofilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria,
los Gram+ que la Bacteroides fragilis
primera
generación. *No son activas contra enterococos, ni pseudomonas.

•.
• Infecciones intrahospitalarias por Gram-
CLÍNICO

• Infecciones óseas y de tejidos blandos

• Infecciones pélvicas y abscesos pulmonares (cefoxitina).
USO
 CEFALOSPORINAS
Segunda Generación

Antibiótico
Ví UP T1/2 ER

[LC Dosis (g) Dosis (mg/kg)
a % (hrs) % R]% ADULTOS PEDIATRICA
IM
30- 0,75-1,5
Cefuroxima , 1,3 100 5-10 30-60 c/6-8hrs
50 c/8hrs
IV
IM
80-
Cefamandol , 75 0,8 1-20 1-2 c/4-6hrs 15-50 c/4-8hrs
100
IV
IM
70-
Cefoxitina , 0,8 90 1-30 1-2 c/4-6hrs 20-26.6 c/4-6hrs
75
IV
Cefmetazol IV 85 1,1 100 2 c/6-12hrs 6-50 c/6-8hrs
V 0,25-0,5
Cefaclor - 0,2 6,6-13,3 c/8hrs
O c/8hrs
IM
 CEFALOSPORINAS
Segunda Generación

NOMBRES
COMERCIALES

Vía oral
 Cefaclor (Cefral)
 Cefuroxima
(Cefurox)

Vía parenteral
 Cefamandol (Kefadol)
 Cefuroxima (Zinacef)
 Cefmetazol (Zefazone)
 CEFALOSPORINAS
Tercera Generación
Cefotaxim
Ceftazidima Moxalactam

Cefoperazona Ceftriaxona
Cefoteta
Cefixima
a Cubre
n
Pseudomona

Menor espectro y Mayor espectro y actividad sobre los Gram - que la 1° y 2°

actividad sobre G
los Gram+ que la Enterobacter, Citrobacter, Serratia marcescens, Providencia
primera y Haemofilus, Neisseria (ceftriaxona), P. aureoginosa
segunda (ceftazidima y cefoperazona), B. fragilis (moxalactam).
generación. *Penetran adecuadamente en el SNC
• Infecciones intrahospitalarias por Gram-
• . • Infección por pseudomona (ceftazidime, cefoperazona)
CLÍNICO

siempre asociadas con aminoglucósidos.

• Meningitis por neumococos, meningococos, H. influenzae
(todas menos cefoperazona y cefixina).
USO

• Septicemias de origen desconocido en pacientes

inmunodeprimidos, asociadas con aminoglucósidos.
 CEFALOSPORINAS
Tercera Generación

Antibiótico Vía
UP T1/2

ER [LCR Dosis Dosis
% (hrs) % ]% ADULTOS PEDIATRICA
30- 12,5-45 c/4-
Cefotaxima IM, IV 1 80 5-15 1-2 c/4-12 hrs
50 6hrs
Ceftazidima IM, IV 17 1,8 75 5-25 0,5-2 c/8-12hrs 30-50 c/8hrs
40-
Moxalactam IV 2,2 75 5-15
50
Cefoperazon VO, 80-
2 25 3 1-4 c/8hrs 25-100 c/12hrs
a IM, IV 90
80-
Ceftriaxona IM, IV 8 60 3-10 1-2 c/12-24hrs 25-50 c/12hrs
95
*Único con cobertura para 20-30 c/8-
Cefotetan 1-2 c/12
anaerobios. 12hrs
0,2-0,4 c/12-
Cefixima VO 67 3,7 20 - 4 c/12-24hrs
24hrs
 CEFALOSPORINAS
Tercera Generación

NOMBRES
COMERCIALES
Vía oral
 Cefixima (Novacef, Vixcef)
 Ceftibuten (Cedax)

Vía parenteral
 Cefotaxima (Claforam)
 Ceftriaxona (Acantex)
 Ceftazidima (Fortum)
 Cefoperazona (Cefobid)
 CEFALOSPORINAS
Cuarta Generación

Cefepima Cefpiroma

Mejoran la actividad de las de tercera generación frente a Staphylococcus

metacilinosensibles , S. pneumoniae y Streptococcus.

• USO CLÍNICO:
• Infecciones nososcomiales graves: piel y tejidos blandos,
sepsis, infecciones en pacientes neutropénicos, neumonía,
infección urinaria complicada/pielonefritis, infecciones
intrabdominales, meningitis bacteriana.
 CEFALOSPORINAS
Cuarta Generación

Antibiótico Vía UP % T1/2 ER [LC Dosis Dosis
(hrs)
% R]% ADULTO PEDIATRI
S CA
Cefepime P 20 2,1 1-2g c/8- -
12
Cefpiroma P 10 2,0 1-2g c/12 -
 CEFALOSPORINAS
REACCIONES ADVERSAS

•Pueden ser cruzada con la hipersensibilidad a
Hipersensibilidad penicilina en 10-15%.
•Mismas manifestaciónes.

•Necrosis tubular (cefaloridina >4g/día, cefalotina).

Nefrotoxicidad •Potenciación de esta RAM al asociarse a
aminoglucósidos.

Fenómenos •Hipoprotrombinemia, trombocitopenia y alteraciones

en la función plaquetaria (cefoperazona, moxalactam
hemorágicos y cefamandol).

•Intolerancia al alcohol (cefamadol, moxalactam y cefoperazona).

Otros: •Dolor localizado en inyección IM y tromboflebitis IV
•Sobreinfección, ↑ transaminasas, Coombs + (anemias hemolítica),encefalopatía.