Professional Documents
Culture Documents
AGENTI ALCHILANTI
Derivati de azotiperita (bis-2-clor-etil-amina)
Derivati de etilenimina
Esteri ai acidului metan-sulfonic
Derivati de nitrozouree
Triazene
A. Agenti alchilanti:
I. Derivati de azotiperita (bis-2-clor-etil-amina)
A. Agenti alchilanti:
I. Derivati de azotiperita (bis-2-clor-etil-amina)
Puternic iritant pt mucoasa nazala si oculara : admin strict i.v. (SF) , personal specializat
Inactivare in solutie apoasa neutra sau alcalina dizolvare in momentul intrebuintarii
Agenti alchilanti:
Derivati de azotiperita (bis-2-clor-etil-amina)
CLORMETINA *
Selectivitatea de actiune
Nucleu oxazafosforinic
Reprezentanti:
Ciclofosfamida *
Ifosfamida
Trofosfamida
Mitarson
CICLOFOSFAMIDA * CYCLOPHOSPHAMIDUM (DCI, FR X)
Citostatic si imunosupresiv cu spectru terapeutic larg
Limfoame mg, mielom multiplu, boala Hodgkin, leucemie ac,
leucemie mieloida si limfoida cr, neuroblastom, adenocarcinom ovarian,
retinoblastom, cancer de san (+Metotrexat+5-FU)
Profilaxia rejetului grefei, artrita reumatoida
R adv: cistita hemoragica (acroleina) + Mesna (Uromitexan= compr film, sol inj)
-comune ag alchilanti
-Nu are actiune vezicanta
SINFOSFAMIDA – pulbere liofilizata inj 100 mg si 200 mg
CYCLOPHOSPHAMIDE – compr 50 mg
ENDOXAN- ASTA – draj, pulbere liofilizata inj 100 mg si 200 mg
CYTOXAN – compr 25 mg, 50 mg; pulb liofil inj 100 mg, 200 mg, 500 mg, 750 mg
IFOSFAMIDA. IFOSFAMIDUM (dci)
Solubilitatea in apa >> ciclofosfamida
+ alte citostatice: cancer testicular, sarcoame, limfoame,
cancer pulmonar si pancreatic
R adv: Cistita hemoragica hidratare + Mesna
Toxicitate neurologica (metabolitul cloracetaldehida)
Greata, varsaturi, anorexie, leucopenie
HOLOXAN – pulb liofil inj 200 mg, 500 mg, 1g, 2 g
IFEX - pulb liofil 1 g, 3 g + Mesna (2-mercapto-etan-sulfonat de sodiu)
4.Derivati de nitrozo-uree
Derivatii de nitrozo-uree – caracterizare generala:
In vivo sunt biotransformati non-enzimatic la:
agenti alchilanti = carbocationul 2-cloretil = agent electrofil puternic,
capabil sa alchileze ADN
ionul carbamat si etilenimoniu = r carbamoilare proteine
CHLOROZOTOCIN
IT si avantajele similare Streptozotocin
Avantaj fata de Streptozotocin: nu este diabetogen
A. Agenti alchilanti:
5. Triazene si compusi inruditi
Agenti alchilanti: Triazene si compusi inruditi
TEMOZOLOMIDE
IT: melanom, gliom malign
TEMODAL – capsule 5 mg, 20 mg, 100 mg, 250 mg
B. ANTIMETABOLITI
THIOGUANINE (DCI)
Bioactivare analoga 6-MP
+ citarabina : leucemie mieloida ac si cr
LANVIS – compr 40 mg
FLUDARABINE PHOSPHATE (DCI). Sinonim: Fludara
PENTOSTATIN
CAPECITABINE *
Prodrug al 5-FU
IT: monoterapie de prima intentie in cancerul colorectal si mamar metastatic ,
refractare la Paclitaxel si antibiotice antraciclinice
R adv: Sdr mina-picior
XELODA – compr filmate 500 mg
Metabolizarea capecitabinei
C. ANTIMITOTICE
PACLITAXEL
Admin: i.v., diluat in etanol 50% sau ulei de ricin 50% polietoxilat (cremophor), perfuzie
lenta , continua, durata variind intre 3-96 de ore (T1/2 trifazic ; metabolizare Cyp 450)
IT: Cancer mamar si ovarian metastatic
R adv: mielosupresie (neutropenie reversibila)
hipersensibilizare acuta (hTA, dispnee, bronhospasm, urticarie) profilactic, +
antihistaminc H1
TAXOL – solutie injectabila
DOCETAXEL
= Deriv semisinteza, mai activ decit paclitaxel
IT: Cancer mamar (recidive dupa tratam cu antracicline sau forme severe refractare)
Cancer ovarian, de pancreas, pulmonar
Perfuzie lenta
R adv: + toxicitate cumulativa (edeme) profilactic, + dexametazona
TAXOTERE – solutie perfuzabila
D. INHIBITORI AI TOPOIZOMERAZEI
D.1. Analogi ai camptotecinei
TOPOTECAN (DCI)
Analog hidrosolubil al Camptotecinei; Toxicitate < Camptotecina
IT: cancere ovariene metastatice refractare la alte antitumorale ,
cancere pulmonare, leucemia mieloida cronica
R. adv. limitante : mielosupresie
HYCAMTIN – pulbere pt solutie perfuzabila
IRINOTECAN
Prodrug metabolitul activ SN-38 = 9-etil-10-hidroxi-camptotecin
F-cinetica: Irinotecanul si SN-38 au T1/2 = 10 ore; legarea de proteine plasmatice in
prop ridicata; eliminare predominanta pe cale biliara
IT: cancer colorectal metastatic rezistent la 5-FU;
cancere digestive , bronhopulmonare, ovariene
R adv limitante : diaree severa si neutropenie
+ sdr colinergic (hipersalivatie, colici abdominale)
CAMPTO – solutie injectabila
D.2. Inhibitori ai topoizomerazei: Epipodofilotoxine
ETOPOZID. ETOPOSIDE (DCI)
IT: Cancer testicular si bronho-pulmonar non-microcelular
(+ cisplatin, bleomicina, ciclofosfamida)
R adv: leucopenie;
Trombocitopenie, tulb g-I, alopecie, hepatotoxicitate, r alergice
SINTOPOSID – pulbere liofilizata
VEPESID – capsule 50 mg si 100 mg; solutie injectabila
ETOPOSID EBEWE - solutie perfuzabila
Clase chimice:
E.4. Mitomicine
MITOMICINA C . MITOMYCIN (DCI)
antitumoral spectru larg, + 5-FU, cisplatin sau doxorubicina
r adv: mielosupresie
Mutamycin – pulb liofilizata pt sol injectabila i.v.
F. Complecsi coordinativi ai platinei