Professional Documents
Culture Documents
autacoides y
antagonistas:
Serotonina
Histamina (Antihistamínicos tipo H-1)
Eicosanoides
autacoides
Del griego (autos = propio , si mismo
akos = Alivio , remedio)
NH2 CH2
CH2
HISTIDINA
+ CO2
DESCARBOXILASA N
NH
HISTIDINA HISTAMINA
Almacenamiento: El sitio principal de deposito de la
histamina es las células cebadas (en los tejidos) y los
basófilos (en la sangre). Una y otra sintetizan histamina y
la depositan en los gránulos secretores donde se inactivan
y se activan por la ruptura de estos gránulos
(desgranulación); los gránulos secretores están formados
principalmente por proteasa y heparina.
L o s sitios de formación o almacenamiento de histamina
fuera de las células cebadas incluyen células de epidermis,
mucosa gástrica, neuronas del SNC.
E n el cerebro, hay al menos dos tipos de células que
almacenan histamina: neuronas y mastocitos. Los
mastocitos contienen una extraordinaria variedad de
mediadores químicos, incluyendo histamina, serotonina,
kalicreína y factor-α de necrosis tumoral.
Liberación de la Histamina
La histamina interviene
decisivamente en las reacciones de
hipersensibilidad inmediata y
alérgica. Como parte de la respuesta
alérgica a un antígeno se generan
anticuerpos de tipo inmunoglobulina
E (IgE), que se unen a la superficie de
las células cebadas y los basófilos a
través de receptores Fc de gran
afinidad, que son específicos de la
IgE. Las personas atópicas generan
anticuerpos de tipo IgE contra
antígenos comúnmente inhalados;
constituye este un rasgo hereditario y 1.- Antígeno
se ha identificado un “posible 2.- Anticuerpo
3.- Receptor Fc
producto génico”. El antígeno liga 4.- Mediadores: Histamina , Proteasas, heparina
alas moléculas de (IgE) y activa la 5.- Gránulos
vías de envío de señales en las células 6.- Mastocitos
7.- Mediadores: prostaglandinas, leucotrienos.
cebadas o basofilos.
Factores desencadenantes de la
liberación de Histamina
Medicamentos como atropina, morfina, tubocuranina.
Picadura de insectos ,que al picar administran sus sustancias
polipeptidicas, que producen un daño local, ardor picazón y pápula.
E l uso de artefactos como: pulseras, collares; les produce unpicor,
un prurito en la zona del arete, allí se esta liberando histamina.
Algunos alimentos como el pescado, atún, mariscos, camarones,
cítricos.
Transfusión sanguínea de una persona cuyo grupo no corresponde
L a alergia, cuando hubo una experiencia previa y en contacto
posterior, las células se sensibilizan en este caso la histamina y en
contacto una ves mas, se produce la liberación masiva de histamina
Liberación de Otros Autacoides
S e libera toda un gamma de mediadores de la
inflación al activarse las células cebadas.
L a estimulación de los receptores IgE también
activan a la :
1.- Fosfolipasa A2: Lo cual hace de surjan muy diversos
mediadores que incluyen el factor activador de
plaquetas.
2.- Leucotrieno D4: es un constrictor potente del
musculo liso del árbol bronquial.
3.- Las cininas, también son generadas durante
algunas reacciones alérgicas.
Acciones de la Histamina
Mediador de la hipersensibilidad inmediata y alérgica.
E s t a considerada como un modulador tanto de la
respuesta inmune humoral como de la celular, así como el
mayor mediador de reacciones de hipersensibilidad
inmediata.
E s un neurotransmisor
Produce contracción del musculo liso
Aumenta la secreción de HCl
E s un regulador del sueño
E s un termorregulador
E s un vasodilatador: que aumenta la permeabilidad capilar
Produce taquicardia debido a que aumenta la frecuencia
cardiaca.
Sitios de acción de la Histamina
Aparato cardiovascular
Antihistamínicos H1
*dentro del árbol bronquial los antagonistas H1 inhiben los efectos
Musculatura lisa:
vasos constrictores de la histamina en las vías respiratorias
*Bloquean con gran fuerza el incremento de la permeabilidad
capilar y la formación de edema y pápula desencadenados por las
Permeabilidad histamina.
capilar:
*Los antagonista de la H1 no suprimen la secreción gástrica, pero si
la salival, lagrimal y exocrina.
* La primera generación de antagonistas H1 estimula y deprimen al
SNC.
SNC
* Los antagonistas segunda generación son no sedantes como es el
caso de la loratadina, cetirizina porque no cruzan la BHE
Antihistamínicos H1
* Una propiedad útil de los antihistamínicos H1 es su capacidad de
reducir la cinetosis (Trastornos producidos por movimientos en
diferentes direcciones se caracteriza por nausea, vomito, cefalea,
miosis, somnolencia y sialorrea.) como es el caso del dimenhidrinato y la
difenhidramina
SNC
*Muchos antagonistas de H1 de primera generación tienden a inhibir
reacciones a la aceltilcolina que son mediada por receptores
muscarínicos
* La segunda generación de antagonistas H1 no ejercen efecto alguno
en los receptores muscarínicos.
* Los antagonistas H1 se absorben adecuadamente en vías GI, entre las
2 y 3 h alcanzan sus concentraciones máximas y sus efectos suelen durar
Absorción, 4a6h
destino y
excreción *La concentraciones máximas de estos fármacos se alcanzan pronto en
la piel y persisten después de que ha disminuido su concentración en el
plasma.
Antihistamínicos H1
Absorción, destino y *Los antagonistas H1 son eliminados con mayor rapidez
excreción por los niños que por los adultos y con mayor lentitud
por personas con hepatopatías graves.
* El efectos adverso mas frecuente de los antagonistas
H1 de primera generación es la sedación.
Dimenhidrinato
Usado para tratar y prevenir las náuseas, vómitos y mareos causados por viajes
PRESENTACION
Comprimidos de 50 mg
Supositorios 12.5 mg
Inyectable adultos:50mg /5ml y uso pediatrico 30mg/3ml
Jarabe frasco de 60ml solución es de 15mg/5ml
EFECTOS:
La difenhidramina, la parte activa de la molécula de dimenhidrinato, tiene
propiedades antihistamínicas, anticolinérgicas, antimuscarínicas,
antieméticas y anestésicas locales. Los efectos anticolinérgicos inhiben
la estimulación vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y
en el vértigo. Los efectos antimuscarínicos son los responsables de la
sedación, con la particularidad que se reducen progresivamente cuando
el fármaco se administra repetidamente, desarrollándose tolerancia.
Tratamiento de la hiperemesis gravídica, nausea/vómitos y
vértigo:
Administración oral
Adultos: 50—100 mg cada 4—6 horas sin exceder 400 mg/dia
Ancianos: comenzar con la dosis más baja para adultos.
Niños de 6—12 años: 25—50 mg cada 6—8 horas, sin exceder los 150
mg/día.
Niños de 2—5 años: 10—25 mg cada 6—8 horas, sin exceder los 75
mg/día
Infantes y neonatos: no se han establecido la seguridad y eficacia del
dimenhidrinato
Presentaciones:
Tabletas de 4mg
Jarabe de 60ml y 120ml solución de 2mg/5ml
Ampolla 10mg/1ml
ALERGICAL SF(clorfeniramina+seudoefedrina)……………………..HERSIL
RYNATAN OTC(clorfeniramina+fenilefrina+mepriramina………..MEDIFARMA
DOSIS
Tabletas
Personas adultas: 4 mg cada 6 hrs, (máximo: 24 mg/día).
Niños de 2 a 5 años: 1mg cada 6 hrs, (máximo: 6 mg/día),
Niños de 6 a 12 años: 2mg cada 6 hrs, (máximo: 12 mg/día).
Jarabe
2 a 5 años 2 ½ mL cada 6 horas
6 a 12 años 5ml c/d 6 h
CONTRAINDICADO
No usar en personas con agrandamiento de la próstata, retención urinaria;
obstrucción intestinal, glaucoma o niños/as menores de 1 año.
Si le da sueño que evite conducir o manejar equipos peligrosos.
Antihistamínicos H1 de segunda generación
Cetirizina ( antialérgico, antihistamínico)
La cetirizina produce mejores resultados en el tratamiento de la urticaria idiopática crónica, la
rinitis alérgica estacional y la rinitis crónica.
PRESENTACION
Tabletas recubiertas de 10mg
Jarabe de 60 ml sol de 5mg/5ml y 5mg/1ml
Jarabe de 100 ml sol de 5mg/5ml
Fco.Gotas de 15ml sol.de10mg/1ml
CETRIXIN-D(cetirixina+seudoefedrina)……………………..IQFARMA
ZYRTEC (cetirixina+seudoefedrina)……………………..UCB-GSK
HISALER - D(cetirixina+seudoefedrina)……………………..Bago
ALERCET- D(cetirixina+seudoefedrina)……………………..UNIMED
ALERGIZINA- D(cetirixina+seudoefedrina)……………………..INTIPHARMA
DOSIS:
* Adultos y niños de mayores de 12 años: las dosis recomendadas son de 5 a 10 mg
una vez al día, dependiendo de la severidad de los síntomas
* Niños de 6-11 años: la dosis recomendada es de 5-10 mg una vez al día,
dependiendo de la severidad de los síntomas.
*Niños de 2-5 años: la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg una vez al día. Esta
dosis se puede aumentar hasta 5 mg/día administrados en una o dos veces
CONTRAINDICACIONES
Cuando una persona padece deterioro de la función hepática y deterioro de la función
renal
La respuesta anti-inflamatoria a la liberación de histamina producida por un alergeno
es más prolongada en los sujetos con enfermedades hepáticas. Las concentraciones
de cetirizina son mayores en los enfermos con disfunción hepática. Es posible que
en estos pacientes sea necesaria una reducción de la dosis.
INTERACCIONES:
Alcohol u otros medicamentos que producen depresión del SNC
Medicamentos Anticolinérgicos: los efectos anticolinérgicos pueden ser potenciados
con el uso de vitamínicos.
Inhibidores de la MAO: el uso concurrente de los de estos medicamentos junto con los
antihistamínicos puede prolongar los efectos anticolinérgicos y depresores del SNC.
Loratadina
La poca actividad sedante de la loratadina se debe a su pequeña penetración en el BHE
PRESENTACION
Tabletas de 10mg
Jarabe 5mg/5ml x 60ml
ALERFAST-D(loratadina+seudoefedrina)…………………….ROEMMERS
ALERFAST FORTE(loratadina+DEXAMETASONA)………ROEMMERS
ALERGICAL-LP(loratadina+seudoefedrina)……………………..HERSIL
MECANISMO DE ACCION: la loratadina no evita la liberación de
histamina, sino que compete con la histamina en los receptores H1.
Este antagonismo competitivo evita que la histamina se fije a su
receptor y bloquea los efectos de la misma sobre los receptores del
tracto digestivo, útero, grandes vasos y músculos bronquiales.
INTERACCIONES:
* La cimetidina, eritromicina y el ketoconazol han demostrado interferir
con el metabolismo de la loratadina, lo que ocasiona un aumento de
las concentraciones plasmásticas de loratadina.
* Alimentos: Los alimentos retrasan la absorción de la loratadina y
también aumentan la biodisponilidad del producto, se recomienda
administrar el fármaco en ayunas si desea un efecto rápido.
* Aunque la loratadina es considerada como un antihistaminico no
sedante, se ha observado una relación dosis-respuesta sedante en
dosis elevadas
Fexofenadina
PRESENTACION
Tabletas de 120mg y 180 mg
ALLEGRA-D(fexofenadina+seudoefedrina)…………………….ROEMMERS
DOSIS
Dosis adultos y adolescentes:
Antihistaminico: 60 mg 2 veces al día diariamente o 180mg una ves
diariamente
Urticaria: 60 mg 2 veces al día
Con depresores del SNC: el uso simultáneo puede potenciar el efecto depresor
de cualquiera de los fármacos.
CONTRAINDICACIONES:
Hipertrofia prostática sintomática
Retención urinaria
Hipersensibilidad al uso de histaminicos
los eicosanoides
Los eicosanoides(metabolitos de acido araquidónico) incluyen
prostaglandinas, prostaciclinas, tromboxano A2 , lipoxinas
leucotrienos, hepoxilinas)no son almacenados pero si producidos
por casi todas las células cuando diversos estímulos físicos,
químicos y hormonal activan las acilhidrolasas que permiten la
aparición del acido araquidónico.
EFECTOS:
El Misoprostol aumenta los mecanismos de defensa naturales de la mucosa
gástrica y los relacionados con la acidez, incremento en la producción del
moco gástrico y la secreción de bicarbonato en la mucosa y la prevención de
úlceras gástricas asociadas a la administración de AINES
CONTRAINDICA CIONES :
* Enfermedad cerebrovascular o enfermedad arterio coronaria.
* Epilepsia: Se recomienda que el Misoprostol sea usado en pacientes
epilépticos sólo cuando su condición es adecuadamente controlada..
– Sospecha de embarazo ectópico, ectópico confirmado
– Antecedentes de alergia al misoprostol o a otras prostaglandinas
Impotencia
C a b e utilizar PGE1 (alprostadilo) y PDE5(sildenafilo,
tadalafilo, vardenafilo)para tratar la impotencia. La inyección
intracavernosa de dicha prostaglandina origina erección
parcial en varones impotentes que no tienen trastorno en el
árbol vascular . La erección dura 1-3h y es suficiente para
consumar un coito.
Sildenafilo tab 50mg y 100mg………………..SILDAMEK
Sildenafilo tab. rec.50mg y 100mg…….…SILDENAFILO
GENFAR
Sildenafilo
USOS: Se utiliza para el tratamiento de la disfunción eréctil
PRECAUCIONES:
*Mayores de 60 años
*Consumo de alcohol: puede reducir temporalmente la capacidad de lograr una
erección
*Manejo de vehículos: visión borrosa y alteración de la percepción de los colores.
CONTRAINDICACIONES
Si ha presentado síntomas de alergia a sildenafil.
Si padece de angina de pecho.
INTERACCIONES:
Medicamentos: amlodipino u otras drogas para la hipertensión
arterial, ketoconazol, eritromicina, cimetidina, rifampicina, ritonavir,.
L-5-HODROXI-TRIPTOFANO
Descarboxilasa de los aa L-aromáticos
FARMACODINAMIA:
Bloquea de manera poderosa a los receptores 5-TH2A .lo hace con menor
potencia en los receptores 5-TH2C y carece de efecto importante sobre los
receptores 5-TH3 o5-TH4 sobre cualquiera de los miembros de la familia de
receptores 5-TH1.
Tiene gran afinidad por los receptores alfa adrenergicos y los receptores de
histamina H1.
FARMACOCINETICA
Su biodisponibilidad oral es casi 50% y su vida media plasmática de 10 a 25
horas, su eliminación es el metabolismo hepático.
Usos:
SOS:Tratamiento del síndrome carcinoide: se han utilizado dosis de 20 mg/día
que pueden aumentarse a 40 mg hasta remisión de los síntomas (diarrea,
sofocos, etc.)
Tratamiento de las fisuras ano-rectales: tres veces al día por un mínimo de
siete días.
Tratamiento de la hipertensión: comenzar el tratamiento de dosis de 20 mg
tres veces al día, aumentando estas a 40 mg tres veces al día.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al componente y en embarazadas.
Interacciones:
los efectos antihipertensivos de este fármaco pueden ser aditivos con los de
otros fármacos tales como los b-bloqueantes, los inhibibidores de ECA (el
enalapril), los antagonistas de angiotensina ( el losartán)
Fármacos antipsicoticos atípicos:
CLOZAPINA: LEPONEX - NOVARTIS
Antagonista de los receptores 5-TH2A/2C , para reducir los síntomas de la
equizofremia.
Tiene una gran afinidad por los receptores de la dopamina.
Farmacocinética
Su biodisponibilidad absoluta es del 50% al 60%. Su eliminación es
bifásica, con una semi -vida terminal de 12 horas .
Usos:
Equizofremia:Medio comprimido de 25 mg (12,5 mg) una o dos veces al
día el primer día, seguido de uno o dos comprimidos de 25 mg el segundo
día.
Risperidona: RISPERDAL
Antagonista potente de los receptores 5-TH2A y 5-D2
Usos:
Utilizado también en síntomas depresivos y de ansiedad asociados a la
esquizofrenia :Inicialmente 2 mg/día, repartido en dos tomas. Incremento
gradual hasta alcanzar la dosis de mantenimiento: 6-8 mg/día en dosis única
diaria.
Contraindicaciones:
Alergia al fármaco y lactancia.
NOMBRES COMERCIALES.
Nivelan- Risperidona - 1-2-3mg ABL-Pharma
Soziale – Risperidona – 1-2mg -GSK
OLANZAPINA: ZYPREXA – LILLY
Forma más
Es una de las variedades Es un tipo menos
frecuente de
más frecuentes frecuente
dolor de cabeza
TARTARTO DE ERGOTAMINA
FARMACODINAMIA:
FARMACOCINETICA
Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía biliar-fecal , principalmente en forma de metabolitos
USOS:
Migraña (con o sin aura)
Cefalea en racimos (cefalea histamínica, neuralgia migrañosa, neuralgia ciliar )
CONTRAINDICADO:
reacción alérgica a ergotamina
Enfermedad coronaria, especialmente angina pectoris inestable o vasoespástica, u otro indicio de
isquemia coronaria.
Disfunción hepática
PRECAUCIONES:
Embarazo ,lactancia y Geriatría
Reacciones adversas.
Edema localizado en cara, dedos y pies; sensación de frío y adormecimiento de los dedos y
debilidad en las piernas
Angina pectoris, vasoespasmo coronario, taquicardia o bradicardia, incremento o
disminución de la presión sanguínea, isquemia cerebral, isquemia periférica y
vasoespasmo ocular
Posología:
Cefalea Aguda: 1 a 2 tabletas al inicio del ataque, seguido por 1 a 2 tabletas a
intervalos de al menos 30 minutos, hasta un total de 6 tabletas por día.
Migraña aguda se recomienda que la medicación sea usada no más de dos veces por
semana, con un intervalo de al menos 5 días .
migraña aguda severa: En niños de 6 a 12 años de edad usar 1 tableta inicialmente y si
es necesario puede repetirse 1 a 2 veces hasta un total de 3 tabletas por día
Nombres comerciales:
Migra Dorixina: 1mg.Ergotamina + 125 mg lisina – Roenmers
Ergonex : 1mg de Ergotamina + 100mg cafeína
Tonopam: 0.5mg dihidroergotamina + 125.0mg propifenazona+ 40mg
de cafeína - Novartis
Ergoben: 1mg Ergotamina- 100mg Cafeina-2.5 Difenhidramina – Parke Davis
Ergonex: 1mg Ergotamina- 100mg Cafeina – AC Farma
Grevergol:1mg Ergotamina – 50mg Dimenhidrinato - 100 Cafeina- Medifarma
Migradol: paracetamol-ASA-Cafeina- Roemmers
Migralivia: Paracetamol – ASA-Cafeina- Medrock
Migratapsin Cafeina – Dihiergotamina – Paracetamol – ABL Pharma
TRIPTANOS:
Zolmitriptan:
Farmacodinamia
el zolmitriptán es un agonista de los receptores de la 5- hidroxitriptamina tipo 5HT 1B
y 1D , actuando tanto a nivel central como periférico. Los receptores 5-HT 1B y 1D
se encuentran presentes en los vasos intracraneales (incluyendo entre ellos las
anastomosis arteriovenosas) así como en los nervios sensoriales del sistema del
trigémino formado por neuronas bipolares que innervan las estructuras sensibles al
dolor.
Farmacocinetica
concentraciones en plasma a las 2 h. La biodisponibilidad absoluta es del 40%
La semivida de eliminación del zolmitriptán y de su principal metabolito es de unas 3
horas.
Indicaciones:
Tratamiento de la migraña aguda con o sin aura: Adultos: el tratamiento se debe iniciar
con una dosis de 2.5 mg
Si la migraña no desaparece se puede repetir el tratamiento a las dos horas, no
excediendo los 10 mg en 24 horas.
Contraindicaciones:
Enfermedad coronaria ,existen varios factores de riesgo (hipertensión,
hipercolesterolemia, tabaquismo, obesidad, diabetes mellitus)
Enfermedades hepáticas
Reacciones adversas:
mareos, somnolencia, dispepsia, disfagia, sofocos, hiperestesias, mialgia,
naúsea/vómitos, presión o dolor en el cuello y garganta, parestesias, vértigo,
sensación de frío/calor
Nombres comerciales:
Zomig: zolmitrptan
Imitrex : Sumatriptan
Adracon: Sumatriptan 500mg -Inti