Obat obat pencernaan

By : Lili Sartika S.Farm.Apt

 Obat sistem pencernaan

Obat sistem pencernaan adalah obat yang bekerja pada sistem

gastrointestinal
 emesis
Penyebab :
- mabok kendaraan
- infeksi bakteri dan virus
- intoleransi makanan
- Bedah
- Kehamilan
- Nyeri
- Syok
- obat2 tertentu, termasuk antineoplastik
- Radiasi
- gangguan di telinga tengah yang menyerang ekuilibrium
 Dua pusat utama serebral
1. chemoreseptor trigger zone ( CTZ )
yang terletak dekat medula dan pusat muntah pada medula,
menyebabkan muntah bila terangsang . CTZ menerima
kebanyakan rangsang dari obat, toksin, dan pusat vestibular
ditelinga dan meneruskan ke pusat muntah. Depamin suatu
neurotransmiter merangsang CTZ, yang selanjutnya
merangsang pusat muntah. Levodopa, suatu obat yang
memiliki sifat menyerupai dopamin, dapat menyebabkan
muntah dengan merangsang CTZ. Beberapa impuls sensori
ditransmisikan secara langsung ke pusat muntah, seperti bau,
rasa, dan iritasi mukosa lambung.
2. Neirotransmiter asetilkolin juga merupakan suatu
stimulan muntah. Ketika pusat muntah dirangsang,
neuron motorik memberikan respons dengan
menyebabkn kontraksi dari diafragma, otot, abdomen
anterior, dan lambung. Glotis menutup, dinding
abdomen bergarak ke atas, dan terjadilah proses
muntah.
 Tindakan-tindakan nonfarmakologik
Metode nonfarmakologik untuk mengurangi mual dan
muntah mencakup pemberian teh yang encer ,
minuman berkarbon, gelatin, gatorade, dan pedialyte (
anak-anak ). Biskuit krakers dan roti panggang yang
kering bisa membantu. Bila dehidrasi berat, diperlukan
cairan intravena untuk memulhkan keseimbangan
cairan tubuh.
 Tindakan farmakologi
1.ANTIEMETIK TANPA RESEP
Antiemetik anthistamin tertentu seperti dimenhidrinat ( dramamine ),
siklizin hidroklorid (merezin) , meklizin hidroklorid (antvert) dan
difenhidramin hidroklorid (benadryl) dapat dibeli secara bebas untuk
mencegah mual , muntah, dan pusing (vertigo) karena mabuk
kendaraan. Benadryl juga berguna untuk mencegah atau
menghilangkan reaksi alergi obat, serangga, dan makanan. Efek
samping dari obat-obatan ini serupa dengan antikoligenik ; rasa
mengantuk, mulut kering, dan kontipasi.
• Obat-obat ini sering dipakai untuk mencegah mabuk kendaraan dan
hanya memiliki sedikit efek untuk mengatasi muntah berat karena
obat antikanker (antineoplastik), radiasi, dan toksin. Untuk mencegah
mabuk kendaraan, antiemetik harus diminum 30 menit sebelum
berangkat. Obat-obat ini tidak efektif untuk menghilangkan mabuk
kendaraan jika sudah tmbul muntah.
• Beberapa obat bebas seperti bismut subsalisilat (pepto-bismol)
bekerja langsung pada mukosa lambung untuk menekan muntah.
Obat-obat ini dijual dalam bentuk cairan dan tablet kunyah dan dapat
dipakai untuk sakit perut atau diare. Larutan karbohidrat berfosfor
(emetrol) suatu karbohidrat hiperosmolar, menurunkan mual dan
muntah dengan mengubah PH lambung, obat ini mungkin juga
menurunkan kontraksi otot polos lambung. Keefektifannya sebagai
antiemetik masih belumk jelas. Klien yang menderita diabetes melitus
harus menghindari obat ini karena banyak mengandung gula.
2. ANTIEMETIK DENGAN RESEP
• Antiemetik dengan resep diklasifikasikan kedalam lima golongan : 1.
Anthistamin, 2. Antikolinergik, 3. Fenotiazin, 4. Kanabinoid (untuk
klien kanker), dan lain-lain.
• Banyak dari obat ini bekerja sebagai antagonis dari dopamin,
histamin, dan asetilkolin, yang berkaitan dengan muntah.
Antihistamin dan antikolinergik terutama bekerja pada pusat muntah.
Fenotiazin dan antiemetik lainnya seperti benzkuinamid, difenidol,
metokloropramid, dan trimetobenzamid bekerja pada pusat CTZ.
Kanabinoid bekerja pada korteks serebri.
1) ANTIHISTAMIN DAN ANTIKOLINERGIK
OBAT DOSIS PEMAKAIAN DAN
PERTIMBANGAN
ANTIHISTAMIN
YANG
DIRESEPKAN
Hidroksizin
D:PO:IM:25-100 Untuk mual dan muntah
(Vistaril, Atarax)
mg, t.i.d. atau q.i.d. pascaoperasi, vertigo
PRN (pusing).
Diberikan praoperasi
bersama-sama dengan
Prometazin
narkotik untuk mengurangi
( Phenargen)
D:PO:12,5-25 mg, mual.
setiap 4-6 jam, Obat ini merupakan
PRN fenotiazin, tetapi
A:PO:0,25-0,5 mempunyai efek
mg/kg PRN antihistamin. Untuk mual
Juga dalam bentuk dan muntah pascaoperasi,
supposituria vertigo, mabok perjalanan
ANTIKOLINERGIK
Skopolamin D: patch Untuk mabuk perjalanan.
transdermal Mempunyai banyak efek
(Transdermascop) Diberikan: 0,5 mg samping antikolinergik.
dalam 3 hari Satu patch dibelakang
telinga sekurang-
kurangnya 4 jam sebelum
saat tercapainya efek
antiemetic yang
diinginkan, patch efektif
Efek samping dan reaksi yang merugikan
• Antikolinergik memiliki banyak efek samping,
termasuk mulut kering, pengurangan sekresi,
takikardia, retensi urin, dan konstipasi. Karena
antikolinergik menurunkan motilitas gastrointestinal,
waktu pengosongan lambung dihambat, sehingga
dapat merangsang sekresi lambung dan semakin
memberatkan tukak.
 ANTASID
• Antasid mempercepat penyembuhan tukak
dengan menetralisasikan asam hidroklorida dang
mengurangi aktivitas pepsin; obat ini tidak
menutupi tukak. Terdapat dua tipe antasid:
1. Antasida yang memiliki efek sistemik
2. Antasida memiliki efek bukan sistemik
• Natirum bikarbonat
- Diabsopsikan secara sistemik merupakan salah satu dari obat-obat tukak.
- Efek samping, seperti kelebihan natrium, menyebabkan hipernatremia
dan retensi air; alkalosis metabolik karena kelebihan bikarbonat; dan
rebounf asam (kelebihan sekresi asam),
- Natrium bikarbonat jarang dipakai untuk mengobati tukak peptik. Kalsium
karbonat paling efektif untuk mentralkan asam; tetapi, obat ini dapat juga
diserap secara sistemik dan menyebabkan rebound asam. Hiperkalsemia
dan ”milk-alkali syndrome” dapat terjadi karena kelebihan pemakaian
kalsium karbonat. Milk-alkali syndrome semakin berat bila produk susu
dimakan dengan kalsium karbonat. Keadaan ini ditunjukkan dengan
adanya alkalosis, hiperkalsemia, dan pada kasus-kasus yang berat,
kristaluria dan gagal ginjal.
• Anatsid nonsistemik tersusun dari garam alkali seperti aluminium
(aluminium hidroksida, aluminium karbonat) dan magnesium
(magnesium hidroksida dan magnesium fosfat).
• Aluminium hidroksida
a.Farmakokinetik
Aluminium hidroksida (Amphojel) merupakan salah satu dari antasi
yang pertama kali dipakai untuk menetralkan asam hidroklorida.
Produk-produk aluminum sering dipakai untuk menurunkan fosfat
serum yang tinggi (hiperfosfatemia). Karena aluminium hidroksida
sendiri dapat menyebabkan sembelit dan produk magnesium sendiri
dapat menyebabkan diare, kombinasi obat, seperti aluminium
hidroksida dan magnesium hidroksida (Maalox) menjasi semakin
populer.
Hanya sejumlah kecil Amphojel dan Maalox diserap melalui
saluran gastrointestinal. Obat-obat ini terutama terikat pada fofat dan
dikeluarkan melalui tinja. Sejumlah kecil diekskresikan melalui urin.
• b. Farmakodinamik
• Amphojel dan maalox mentralkan asam lambung, asam
hidroklorida, dan meningkatkan pH dari sekresi lambung (pH yang
tinggi membuat pepsin tidak aktif). Jika antasid dimakan setelah
makan, maka kerjanya bisa mencapai 3 jam karena makanan
memperlambat pengosongan lambung.
• Interval dosis yang ideal untuk antasid adalah 1 samapi 3 jam sesudah
makan (sekresi asam maksimum terjadi setelah makan) dan pada
waktu tidur. Antasid yang diminum sewaktu perut kosong efektif
untuk 30-60 menit sebelum obat ini akan berjalan ke duodenu. Tablet
kunyah harus diikuti dengan meminum air untuk memastikan bahwa
obat mencapai lambung; tetapi tidak boleh minum berlebih, karena
air mempercepat pengosongan lambung.
• Dosis antasid ditentukan menurut perintah dokter atau sesuai
aturan pakai obat pada label (1-2 sendok teh atau 5-10 mL).
Kelebihan dosis akan menyebabkan timbulnya eek samping dan
absorpsi sistemik.
• Antasid yang mengandung garam magnesium merupakan
kontraindikasi untuk klien yang mengalami gangguan fungsi
ginjal karena adanya resiko hipermagnesemia. Pemakai
aluminium hidroksida yang lama dapat menyebabkna
hiperfosfatemia (fosfat serum rendah). Jika timbul
hiperfosfatemia karena fungsi ginjal yang buruk, dapat
diberikan aluminium hidroksida untuk menurunkan kadar
fosfat. Pada klien yang memiliki gangguan fungsi ginjal, menelan
garam aluminium dapat menyebabkan ensefalopati karena
penimbunan aluminium pada otak
 PENGHAMBAT HISTAMIN2
• Penghambat histamin2 (H2) (antagonis reseptor histamin2)
merupakan obat yang paling popular dipakai untuk mengobati tukak
lambung dan duodenum. Penghambat H2 menghambat refluks asam
ke dalam esofagus (refluks esofagistis). Obat-obat ini memblok
reseptor H2 pada sel-sel parietal lambung, sehingga mengurangi
sekresi dan konsentrasi asam lambung. Antihistamin, dipakai untuk
mengobati alergi, bekerja melawan histamin1 >< obat ini tidak sama
dengan penghambat H2.
• Penghambat H2 yang pertama adalah simetidin (Tagamet),
diperkenalkan pada tahun 1975. Sitemedin, yang memiliki waktu
paruh yang dan lama kerja uang singkat, menghambat sekitar 70%
sekresi asam untuk selang waktu 4 jam. Perlu fungsi ginjal yang baik,
karena kira-kira 50-80% dari obat ini dikeluarkan tanpa diubah melalui
urin.
• Jika ada insufisiensi ginjal, dosis simetidin dan kekerapannya perlu
diturunkan. Antasid dapat diberikan satu jam sebelum atau sesudah
simetidin sebagai bagian dari pengobatan antitukak; tetapi, bila
keduanya diberikan pada waktu yang bersamaan akan akan
mengurangi efektivitasnya dalam menghambat H2.

• Penghambat H2 yang lebih baru, ranitidin (Zantac, 1983), famotidin

(Pepcid, 1986), dan nizatidin (Axid, 1988), lebih kuat dari pada
simetidin. Selain menghambat sekresi asam lambung, obat-obat ini
juga mempercepat penyembuhan tukak dengan menyingkirkan
penyebabnya. Lama kerjanya lebih panjang, sehingga menurunkan
kekerapan pemberian obat, dan lebih sedikit efek samping dan lebih
sedikit interaksi obat daripada simetidin.
• simetidin dan ratinidin
a. Farmakokinetik
Walaupun simetidin dan ratinidin memiliki kerja obat
yang hampir sama, ranitidin lebih kuat, memiliki lama kerja
yang lebih panjang, dan interaksi obat dan efek samping lebih
sedikit terjadi. Baik simetidin dan ratinidin diabsorpsi dengan
baik oleh saluran gastrointestinal. Obat-obat ini memiliki
waktu paruh yang singkat dan efek ikatan praotein yang kecil.
Lima puluh persen dari simetidin oral dan 75% dari simetidin
intravena dikeluarkan tanpa diubah melalui air kemih,
sedangkan 70% dari ratinidin diekskresikan tanpa diubah ke
dalam air kemih.
• b. Farmakodinamik
• Simetidin dan ratinidin menghambat histamin pada reseptor H2.
Obat-obat ini efektif dalam mengobati tukak duodenum dan
lambung dan dapat dipakai untuk pencegahan. Obat-obat ini
juga berguna untuk menghilangkan gejala dari refluks esofagitis,
mencegah tukak stres yang dapat terjadi sesudah pembedahan,
dan mencegah pneumonia aspirasi yang dapat terjadi akibat
aspirasi asam lambung.
• Ranitidin memiliki awitan kerja lebih lama dan lama kerja yang
lebih panjang (sampai 12 jam) daripada simetidin. Karena
simetidin memiliki lama kerja hanya 4-5 jam, sering kali
diberikan tiga sampai empat kali sehari. Untuk kedua obat, lama
kerja obat yang diberikan oral dan parenteral sama.
• Simetidin meningkatkan efek teofilin, penghambat
beta, antikoagulan oral, fenitoin (Dilantin), diazepam
(Valium), dan antidisritmia. Simetidin dapat
menybabkan peningkatan BUN (Blood Urea Nitrogen),
kreatinin serum, dan fasfatase alkali serum. Baik
simetidin maupun ranitidin tidak seharusnya dipakai
bersama antasid karena kerja menghambat H2 dapat
berkurang. Ranitidin dapat meningkatkan efek
antikoagulan oral.
c.Efek samping dan reaksi yang merugikan
• Efek samping dan reaksi yang merugikan dari penghambat
H2 mencakup sakit kepala, pusing sembelit, pruritus, ruam
kulit, ginekomastia, penurunan libido, dan impotensi.

d.Interaksi obat
• Simetidin berinteraksi dengan banyak obat. Dengan
menghambat metabolisme obat hepatik, simetidin dapat
meningkatkan efek antikoagulan oral, teofilin, kafein, fenitoin
(Dilantin), diazepam (Valium), propranolol (Inderal),
fenobarbital, dan penghambat saluran kalsium.
 INHIBITOR PEPSIN
Sukralfat (Carafate), suatu kompleks sukrosa sulfat dan aluminium
hidroksida, diklasifikasikan sebagai inhibitor pepsin, atau obat
pelindung mukosa. Obat ini tidak diserap dan bergabung dengan
protein untuk membentuk substansi kental yang menutupi tukak
dan melindunginya dari asam atau menurunkan sekresi asam.
Dosis sukralfat 1 g, biasanya 4 kali sehari sebelum makan dan
tidur. Jika antasid ditambahkan untuk mengurangi nyeri, maka haru
diberikan 30 menit sebelum atau sesudah pemberian sukralfat.
Karena sukralfat tidak diserap secara sistemik, efek samping sedikit;
tetapi dapat menimbulkan sembelit. Jika obat ini disimpan pada
suhu kamar di dalam tabung yang tertutup rapat, obat ini dapat
bertahan sampai 2 tahun.
• Sukralfat
a. Farmakokinetik
Kurang dari 5% sukralfat (Carafate) diserap melalui
saluran gastrointestinal. Waktu paruhnya 6 sampai 20 jam.
Sembilan puluh persen dari obat ini diekskresikan melalui
tinja.
b. Farmakodinamik
Sukralfat mempercepat penyembuhan dengan melekat pada
permukaan tukak. Awita kerja timbul dalam waktu 30 menit,
dan lama kerjanya pendek. Sukralfat, menurunkan absorpsi
tetrasiklin, fenitoin, vitamin yang larut dalam lemak, dan agen
antibakteri siprofloksasin dan nonfloksasin. Antasid
mengurangi efek sukralfat.
 INHIBITOR SEKRESI ASAM LAMBUNG
Omeprazol (Prilosec, Losec) menghambat sekresi asam
lambung (sampai 90%) dalam arti yang lebih luas dari
antagonis histamin. Dimetabolisasi dalam hepar, mencapai
kadar puncak dalam 2 sampai 5 jam, dan terutama dieliminasi
oleh ginjal. Omeprazol sangat mudah terikat dengan protein;
waktu paruhnya 0,5-1,5 jam; tetapi, kerjanya lama (4-72 jam)
mungkin karena distribusi ke jaringan, terutama sel parietal.
Dosis umum adalah 20 mg sehari; dosis obat dapat
ditingkatkan. Kemungkinan efek samping meliputi diare,
mulut kering, baal, pusing dan lemah.
 OBAT ANTITUKAK ANALOG PROSTAGLANDIN
• Misoprostol, suatu analog prostaglandin sintetik,
adalah obat baru untuk mencegah dan mengobati
tukak peptik. Kerjanya menekan sekresi asam
lambung dan meningkatkan mukus sitoprotektif pada
saluran gastrointestinal. Misoprostol dianggap sama
efektif dengan simetidin. Klien yang mengeluh sakit
perut karena memakai NSAID seperti aspirin atau
indometasin untuk pengobatan yang lama dapat
memakai misoprostol.