Antihiperlipidemia

Kelompok 3:
1. Syamsul Lakahoro G 701 17 041
2. Mutiara G 701 17 109
3. Gandhy Pradika G 701 17 142
4. Moh. Rifaldi G 701 14 104
5. Novita G 701 15 154
Hiperlipidemia dan antihiperlipidemia

Hiperlipidemia, hiperlipoproteinemia,
dislipidemia adalah kenaikkan tingkat atau
abnormalitas lipid dan / atau lipoprotein dalam
darah. Antihiperlipidemia adalah obat yang
digunakan untuk menurunkan kadar lipid plasma
Klasifikasi Hiperlipidemia
(klasifikasi Fredrickson)

Hiperlipoproteinemia tipe • Tipe I hiperlipoproteinemia adalah bentuk hiperlipoproteinemia terkait

I dengan defisiensi lipoprotein lipase.
• Hiperkilomikronemia masif padawaktu puasa walaupun jumlah lemak dalam
(Hiperkilomkronemia keadaan normal. Menyebabkan peningkatan triasilgliserol serum yang sangat
Familial) tinggi

• Hyperlipoproteinemia tipe II, sejauh ini merupakan bentuk paling

Hiperlipoproteinemia tipe umum, adalah lebih diklasifikasikan menjadi tipe IIa dan IIb jenis,
II tergantung terutama pada apakah ada elevasi di tingkat trigliserida
selain kolesterol LDL.

• (Hiperkolesterolemia Familial) Peningkatan LDL dengan

kadar VLDL normal karena penghambatan dalam degradasi LDL,
Tipe IIa sehingga terdapat peningkatan kolesterol serum tapi triasilgliserol
normal.

• (Hiper lipidemia Kombinasi Familial) Tingkat VLDL tinggi

karena kelebihan produksi substrat, termasuk trigliserida, asetil
Tipe IIb KoA, dan peningkatan dalam B-100 sintesis. Mereka juga dapat
disebabkan oleh pembersihan penurunan LDL.
 Hiperlipoproteinemia • Kilomikron tinggi dan IDL (intermediate density lipoprotein).
tipe III Juga dikenal sebagai penyakit atau beta yang luas
(dysbetalipoproteinemia) penyebab paling umum untuk formulir
(Disbetalipoproteinemia ini adalah adanya genotipe apoE E2/E2. Hal ini karena kolesterol
Familial) VLDL yang kaya (β-VLDL).

Hiperlipoproteinemia
tipe IV • Trigliserida tinggi. Hal ini juga dikenal sebagai
hipertrigliseridemia (murni hipertrigliseridemia). Menurut
(Hipertrigliseridemia NCEP-ATPIII definisi trigliserida tinggi (> 200 mg / dl),
Familial)

Hyperlipoproteinemia
• Jenis ini sangat mirip dengan tipe I, tetapi dengan VLDL yang tinggi
tipe V di samping kilomikron. Kadar kolesterol dan triasilgliserol
(Hipertrigliseridemia meningkat.
Campuran Familial)
Obat-obat antihiperlipidemia

Obat-obat hiperlipidemia antara lain:

1. Niasin (Asam nikotinat)
2. Fibrat-klofibrat dan gemfibrozil
3. Kolestiramin dan kolestipol
4. Probukol
5. Inhibitor HMG-CoA reduktase
6. Terapi obat kombinasi
1. Niasin (Asam nikotinat)

Niasin adalah suatu penghambat kuat pada sistem

lipase intraseluler dari jaringan adiposa, yang
diduga dapat menurunkan produksi VLDL (Very
Low Density Lipoprotein) dengan menurunkan
aliran asam lemak bebas ke hati.
 Moa : menghambat lipolisis pd jar adiposa

me↓ transport asam lemak ke hepar

me↓ sintesis VLDL

me↓ sintesis LDL

Penggunaan dalam terapi :
1. Merendahkan kadar plasma kolesterol dan triasilgliserol
2. Hiperlipoproteinemia tipe IIb dan IV
3. Hiperkolesterolemia.
4. Hiperlipidemia paling poten untuk meningkatkan kadar HDL
plasma
Efek Samping:
1. Kemerahan pada kulit ( disertai rasa panas yang tidak nyaman )
2. Pruritus
3. Mual dan sakit pada abdomen
4. Hiperurisemia
5. Pirai (gout)
6. Penurunan toleransi glukosa pada terapi jangka panjang dan
hepatotoksisitas.
2. Fibrat-klofibrat dan gemfibrozil

Obat-obat ini merupakan derivat asam fibrat dan

keduanya punya mekanisme yang sama . Namun,
gemfibrozil dalam klinik telah menggantikan klofibrat
karena kematian karena kofibrat lebih tinggi.
Mekanisme Kerja :
Empat mekanisme kunci obat golongan fibrat:
1. Meningkatkan lipolisis
2. Meningkatkan asupan asam lemak hati dan menurunkan
produksi trigliserida hati
3. Meningkatkan asupan LDL oleh reseptor LDL
4. Menstimulasi transport kolesterol balik sehingga
meningkatkan HDL
Penggunaan dalam terapi :
1. Pengobatan Hipergliseridemia
2. Pengobatan Hiperlipidemia Tipe III
3. Pengobatan Hipertrigliseridemia

Efek samping :
1. Efek Gastrointestinal : Gangguan pencernaan ringan
2. Litiasis : Pembentukan batu empedu
3. Keganasan : Kematian
4. Otot : Miositis ( peradangan otot polos )
5. Interaksi obat : Meningkatkan efek antikogulan sepintas
 3. Kolestiramin dan kolestipol

Obat yang bekerja pada saluran pencernaan. Bekerja

dengan cara mengikat asam empedu di usus dan
meningkatkan pembuangan LDL dari aliran darah.
Kolestipol dan Kolestiramin hanya bermanfaat pada
hiperlipoproteinemia yang melibatkan peningkatkan LDL
saja.
 Mekanisme kerja

 Moa : mencegah reabsorpsi asam empedu ke hati

konversi kolesterol ke asam empedu di hati ↑

kdr kolesterol hati ↓ up regulasi reseptor LDL hati

kadar LDL plasma ↓

Penggunaan dalam terapi :
1. Anti hiperlipidemia tipe IIa dan IIb
2. Meringankan pruritus akibat akumulasi asam empedu pada
pasien dengan obstruksi bilier.
Efek Samping :
1. Efek gastrointestinal : gangguan pencernaan seperti konstipasi,
mual dan flatus
2. Gangguan absorbsi : terganggunya absorbsi vitamin larut lemak
A,D,E,K karena dosis resin yang tinggi, berkurangnya absorbsi
asam folat dan asam askorbat
3. interaksi obat : Kolestiramin dan Kolestipol mengganggu
absorbsi beberapa obat dalam usus, misalnya
tetrasiklin,fenobarbital,digoxin,warfarin,
pravastatin,fluvastatin,aspirin dan diuretik tiazid.
 4. Probukol

 Obat antilipidemia yang memiliki sifat antioksidan dalam

menghambat aterosklerosis.
 Obat ini tidak disukai karena justru menurunkan kadar
HDL lebih besar daripada LDL.
 Mekanisme kerja:
LDL

SUPEROKSIDA PROBUKOL
NITRAT OKSIDA & ANTIOKSIDAN LAIN
H 2 O2

oxLDL

MAKROFAG

SEL BUSA
DI ENDOTEL VASKULAR

ATEROSKLEROSIS
Penggunaan dalam terapi:
1. Antihiperkolesterolemia tipe IIA dan IIB
2. Diberikan saat antihiperlipidemia lain tidak efektif.
*Probukol tidak mengganggu kadar triasilgliserol dalam
plasma.

Efek samping:
1. Gangguan pencernaan ringan
2. Memperpanjang interval QT
5. Inhibitor HMG-CoA reduktase

Antihiperlipidemia baru yang menghambat tahap pertama

aktivitas enzim dalam sintesis kolesterol. Semua obat dalam
grup ini berpacu menghambat HMG-CoA reduktase
 Mekanisme kerja:
1. Inhibisi HMG-CoA reduktase
Afinitas dengan enzim kuat sehingga efektif dalam
menghambat HMG-CoA reduktase sehingga HMG-CoA tidak
sampai menjadi asam mevalonat dalam tahapan sintesis
kolesterol. Penghambatan ini akan menyebabkan
pengurangan simpanan kolesterol intraseluler.
2. Peningkatan reseptor LDL

Penghapusan kolesterol intraseluler

Sel meningkatkan RESEPTOR LDL

Penurunan kolesterol plasma dan peningkatan

katabolisme LDL

Terjadi kenaikan HDL dan penurunan triasilgliserol

Penggunaan terapi:
Menurunkan kadar kolesterol plasma pada semua jenis
hiperlipidemia
Efek samping:
1. Kelainan biokimia fungsi hati
2. miopati dan rhabdomiolisis
3. Meningkatkan konsentrasi transaminase
4. Keluhan abdominal ringan
5. Ruam kulit
6. Rangsangan gatal
7. Nyeri kepala
8. Lelah
9. Gangguan tidur
 6. Terapi obat kombinasi

 Pemberian dua antihiperlipidemia untuk mendapatkan

penurunan kadar lipid plasma yang signifikan.
 Contoh:
 Kombinasi niasin dengan pengikat asam empedu, kolestiramin
pada hiperlipidemia tipe II.
 Kombinasi inhibitor HMG-CoA reduktase dengan pengikat asam
empedu menunjukkan manfaat dalam menurunkan kolesterol LDL.