FARMACOLOGIA

Mg. Palpa Inga Vilma Eneida

 FARMACO

• Sustancia activa que interactúa con el organismo y lo

modifica, para tratar de curar, prevenir o diagnosticar una
enfermedad.
• Regulan funciones preexistentes, no son capaces de crear
nuevas funciones.
 FARMACOLOGIA

• Ciencia que estudia los procesos de los

medicamentos en el organismo vivo.

• Farmacocinética: lo que el organismo le

hace al fármaco.
• Farmacodinamia: lo que el fármaco le hace al
organismo.
 FARMACOCINETICA

Disciplina de la farmacología que estudia el curso temporal de las

concentraciones y cantidades de los fármacos y sus metabolitos en
el organismo (líquidos, tejidos, excretas) y su relación con la
respuesta farmacológica
ABSORCION

– Características FQ del fármaco

– Vía de administración:
– Farmacotecnia: Liberación y disolución
– Fisiológicos:
• Edad; Efecto primer paso; Superficie absorción;
– Patológicos:
• Vómitos, diarrea, trastornos de conciencia
• Insuficiencia renal o hepática
LIBERACIÓN
LIBERACIÓN
LIBERACIÓN
MECANISMOS DE TRANSPORTE DE
FARMACOS
MECANISMOS DE TRANSPORTE DE
FARMACOS
 ABSORCIÓN
Es el paso del fármaco desde su lugar de administración al
torrente sanguíneo

La absorción sistémica de un fármaco depende de :

1. Propiedades físico-
químicas del fármaco.
2. Anatomía y fisiología del lugar de absorción.
3. Forma farmacéutica.
 PROPIEDADES
FÍSICO-QUÍMICAS
• La mayoría de los fcos son
ácidos o bases débiles y Las formas ionizadas: son
cuando se hallan en disolución hidrosoluble y difunden mal. Las
se encuentran parcialmente formas no ionizadas: es liposoluble
ionizados, existiendo un y se absorben con
equilibrio entre la fracción facilidad mediante difusión simple.
ionizada y no ionizada.
• El pH del entorno del fco
influencia su absorción, debido
a su capacidad para ionizar sus
molécluas.
 ANATOMÍA Y FISIOLOGÍA
DEL LUGAR DE ABSORCIÓN

ADMINISTRACIÓN POR VÍA ORAL

Los fármacos se absorben principalmente en intestino delgado.
•Gran superficie de absorción
•Elevado flujo sanguíneo
•Presencia de bilis (tensioactivo)
•Mecanismos de transporte
activo

Medicamentos de carácter ácido: Intestino delgado>estómago>colon

Medicamentos de carácter básico: Intestino delgado>colon>estómago
RECESO
BIODISPONIBILIDAD

• Velocidad y Cantidad de fármaco inalterado que llega a la

circulación sistémica, y está disponible para producir un
efecto
DISTRIBUCION

 • Sangre Tejidos (blanco y otros)

 • Depende de:
 – Propiedades FQ del fármaco
 – Unión a proteínas plasmáticas (fracción unida, fracción
 libre)
 – Unión a proteínas tisulares
 – Perfusión tisular
 – Fisiología (edad, embarazo, Pp, hígado, riñón, corazón)
 – Patologías: obesidad, desnutrición, shock, deshidratación,
 hipoxia, hipoproteinemia, falla hepática o renal, etc.
VOLUMEN DE DISTRIBUCION

• Volumen teórico de fluidos o tejidos en que el fármaco se

disuelve.
METABOLISMO

La mayoría de los fármacos se metabolizan en

el organismo a metabolitos activos o inactivos.
Sufren transformación química que tiende a
favorecer su excreción.
Puede determinar:
– Inactivación parcial o total a metabolitos
• activos o inactivos (nitratos)
– Activación: profármaco (enalapril)
– Producción de tóxicos (paracetamol)
– Se da fundamentalmente en hígado, pero puede ser en otros
órganos
EXCRECION

Salida del fármaco del organismo

• Vías de excreción:
– RENAL: fármaco y/o metabolitos
– Biliar e intestinal: circulación enterohepática
– Otras: saliva, leche, sudor, epitelio. Diálisis.

Es determinante fundamental del tiempo de

permanencia del fármaco en el organismo y por
tanto influye en la duración de su efecto
CINETICA DE ELIMINACION

• CINETICA DE ORDEN 1: SE ELIMINA LA MISMA

FRACCIÓN (%) POR UNIDAD DE TIEMPO.
Descenso exponencial V1/2 constante

• CINETICA DE ORDEN 0: SE ELIMINA LA MISMA

CANTIDAD POR UNIDAD DE TIEMPO.
Descenso lineal. Mecanismo saturable. Si Cp es mayor a la
saturación, T1/2 variable.
FARMACODINAMIA
RECEPTORES

• Macromolécula celular con la

que se liga un fármaco para iniciar sus
efectos.
• El fármaco no crea efectos, sólo modula
funciones fisiológicas intrínsecas.
• AGONISTA
Total
Parcial

• ANTAGONISTA
Competitivo
No competitivo
Caracteristicas
• Afinidad: capacidad de unirse al receptor y
formar un complejo F-R
• Actividad Intrínseca: capacidad de generar
eventos post-receptoriales, de generar
respuestas (modificar segundos
mensajeros)
• Selectividad: Capacidad de “diferenciar”
entre diferentes tipos de receptores