LINCOSAMIDE

CLINDAMICINA,
LINCOMICINA
 CLINDAMICINA
Administrare Per os 150-300 mg/6h, i.m.450mg/6h
Sol 2% in acnee
T1/2 120-180 min

Legare de prot. 94%

plasmatice Biodisponibilitate 87%
Distributie in tes. In majoritatea tes: tract resp, tesuturi
moi, oase, lichid sinovial, prostata, PMN,
macrofage alveolare . Putin trece in LCR
Traverseaza placenta.
Eliminarea prin bila si fecale, circuit entero hepatic
 CLINDAMICINA
 Bacteriostatic-bactericid
 Se fixeaza pe subunitatile ribozomale 50 S, cu
receptor specific ARN ribozomal 23 S
impiedica sinteza proteinelor ribozomale
 Actioneaza asupra : G+, strep., staf., anaerobi
patogeni: Bacteroides fragilis, protozoare: Tox.
Gondi, Plasmodium, Pneumocystis carinii,
Babesia.
 CLINDAMICINA
Reactii adverse
 Colita pseudomembranoasa 1-10%
 Diareea banala 10-20%
 Eruptii cutanate 10%
 Leucopenie, Trombopenie
 Afectare hepatica
 Glosita
 Stomatita
 CLINDAMICINA
Indicatii terapeutice
 Infectii grave cu aerobi: pulmonare, pelvine,
abdominale, septicemii grave cu B. fragilis
 Infectii mixte cu aerobi si anaerobi in asociere
cu gentamicina
 Alternativa la pacientii alergici la penicilina
 Acnee vulgara sau rozacee
 LINCOMICINA

 Izolat din culturi de Streptomyces lincolensis

 Absorbtie incompleta in tubul digestiv
 Difuziune buna in tes osos
 Activa pe: G+: pneumococ, streptococ viridans,
pyogenes, staf. Aureus, B. antihracis, Cl. Tetanii.
 Reactii adverse grave si exacerbate
 Oral: 500 mg/6h, i.m., i.v. 600 mg la 12-24h
 GLICOPEPTIDE
VANCOMICINA
Administrare Adult i.v. 1-2g/zi la 6-12 ore
Copii i.v. 25-40 mg/kg/zi ,
sugari 15-30 mg/kg/zi
T1/2 5-6 h –adult, 2-3h –copii, 5-10h-nn
Legare de prot. 30%
plasmatice
Distributie in tes. In majoritatea tes: tract resp, tesuturi
moi, oase, lichid sinovial,. Putin trece in
LCR
Eliminarea Renala , 79 % forma nemetabolizata ,
prin filtrare glomerulara
 VANCOMICINA
 Mec de actiune bactericid: inhiba consolidarea
peretelui bacterian si inhiba sinteza ARN
citoplasmatic bacterian
 Actioneaza pe secvente diferite in comparatie cu
betalactaminele: D-alanyl-D-alanina
Vancomicina: spectru de actiune
 Gram-pozitivi
 Meticilin-sensibil si Meticilin-Rezistent S. aureus si
stafilococi coagulazo-negativi
 Streptococcus pneumoniae, streptococcus viridans
streptococcus grup A, B
 Enterococcus sp.
 Corynebacterium, Bacillus. Listeria, Actinomyces
 Clostridium sp. (inclusiv C. difficile), Peptococcus,
Peptostreptococcus
 NU are activitate pe aerobi si anaerobi gram
negativi
 VANCOMICINA
 Efecte adverse: ototoxicitate, nefrotoxicitate, Sindromul
“Red- Man”, anemie, neutropenie, trombocitopenie,
reactii anafilactice
Indicatii terapeutice:
 Infectii date de staph meticilin-rezistent incluzand
bacteriemii, empiem, endocardite, peritonite,
pneumonii, osteomielite.
 Infectii grave cu gram-positivi la pacientii alergici la -
lactamine
 Infectii nosocomiale, profilaxia endocarditelor
post-interventii chirurgicale
 GLICOPEPTIDE
TEICOPLANINA
Administrare Inf medii: 400mg d.a., -> 200-400 mg/zi
Inf grave: osteomielite, endocardite:
800 mg d.a. -> 400 mg/zi
T1/2 47 h
Legare de prot. 90%
plasmatice Biodisponibilitate 90%
Distributie in tes. In majoritatea tes: tract resp, tesuturi
moi, oase, lichid sinovial, pleural . NU
trece in LCR
Eliminarea Renala
 AB. CU SPECTRU LARG
TETRACICLINE si AMFENICOLI
TETRACILINE
 1948- clortetraciclina

 1950-oxitetraciclina ,tetraciclina

Naturale R1 R2 R3 R4
clortetraciclina, OH
oxitetraciclina, tetraciclina
OH CONH2
Semi-sintetice ex. OH O OH O
doxiciclina, minociclina
 TETRACICLINE
 Absorbtia are loc in stomac si duoden,
tetraciclina cu biodisponibilitate <80%,
doxiciclina cu biodisponibilitate 90-100%
 Co-administrarea de alimente Al, Ca, Mg, Fe
scad absorbtia.
 Inhibă sinteza proteică împiedicând legarea
amino-acil ARN de transfer de situsul 30S
corespunzător de pe ribozom
 TETRACICLINELE
 Spectru larg: active faţă de bacteriile comune Gram
(+) & (-), chlamydii, rickettsii, coxiella, spirochete,
unele mycobacterii, E histolytica, & plasmodii.
Pătrunde intracelular.
 Toxicitate:
 frecvent intoleranţă gastrointestinală
 perturbă flora normală a intestinului
 perturbă metabolismul osos efecte secundare asupra
dentaţiei (chelator de Ca), CI la gravide şi copii
 Efecte adverse
 Tulburări gastrointestinale
 Diaree,
 Greţuri şi vărsături
 crampe
 Dentaţie
 Colorarea maronie a dinţilor
 Suprainfecţie
 C. difficile
 S.aureus
 Candida
 Hepatotoxicitate
 Nefrotoxicitate
 Nu se administrează la copii şi gravide
 Tetraciclina
Administrare Adulti: 2-4g/zi in 4 prize.
Copii: 25-5-mg/kg/zi in 4 prize
Preparate oftalmice 0.5-1%
T1/2 6-12 h
Biodisponibilitate orala: 77%
Legare de prot. 65%
plasmatice
Distributie in tes. In majoritatea tes: tract resp, tesuturi
moi, oase, lichid sinovial, pleural . NU
trece in LCR
Eliminarea Renala30-60%, prin scaun 20-50%
Tetraciclina- indicatii terapeutice
 I – bruceloza, holera, rickettsioze, inf.
Cu Chlamidia, Mycoplasma
 II – tularemie, gonoree( la pac. Alergici
la peniciline 2g/zi 5 zile) , amoebiaza,
actinomicoza, acnee vulgara 1 g/zi 6
luni.
 DOXICICLINA
Administrare Adulti: 200mg d.a. -> 100 mg/zi 1 priza
Copii: 4 mg/kg/zi d.a. ->2 mg/kg/zi
T1/2 12-18 h
Biodisponibilitate orala: 90-100%
Legare de prot. 80%
plasmatice
Distributie in tes. In majoritatea tes mai bine ca tetraciclina
: tract resp, tesuturi moi, oase, lichid
sinovial, pleural . NU trece in LCR
Eliminarea Renala, 70% din cant filtrata glomerular
se reabsoarbe tubular, prin retrodifuziune
in colon –chelati inactivi –cantitate mica
 DOXICICLINA
 Interactiuni cu: carbamazepina, fenitoina,
fenobarbital, consum cronic de alcool: scad
T1/2 cu 50%.
 Efecte de tip disulfiram la asociere cu alcool.
INDICATII TERAPEUTICE
 Bronsite acute, pneumonii, sinuzite
 Infectii pelvine produse de gonococi, E. coli, etc
 Prostatita cronica cu G-, Chlamydia
 Profilactic, in evitarea diareei calatoriilor cu
E. coli
 MINOCICLINA
 Absorbtie completa din tubul digestiv, neinfluentata de
alimente, T1/2=18h
 Liposolubilitate de 25 de ori mai mare decat tetraciclina
 Trece in LCR 30% fata de concentratia plasmatica
 Eliminare prin circuitul enterohepatic, 10% renal
 Este ototoxica
 Indicata in: inf. Staf. Grave, pneumonii, infectii SNC,
preofilaxia meningitelor, acnee rebela
 Posologie identica cu dooxiciclina
 CLORAMFENICOL
 nucleu nitrobenzen - blochează
peptidiltransferaza, deci formarea legăturilor
peptidice, se leaga de situsul 50 S
 bacteriostatic faţă de G(+), o serie de Gram
(-) (nu P. aeruginosa), leptospire, T.
pallidum, chlamydii, mycoplasme, rickettsii,
& unii anaerobi, (mai puţin B. fragilis )
 Se evită datorită efectelor toxice asupra
măduvei hematogene
 CLORAMFENICOL
 Efecte secundare:
 Imunodepresor
 Toxicitate medulară
 Legată de doză
 prin mecanism alergic care duce la anemie aplasticã
ireversibilã (1/24.000).

 Efecte adv. Gastrice

 Efecte neuropsihice
 Rezistenţa dobândită:
 codificatã de plasmide şi constã în sinteza unei
acetiltransferaze intracelulare
 CLORAMFENICOL
Administrare Adulti: 2-4g/zi in 4 prize. Max 25g/cura
Copii: 50-100mg/kg/zi in 4 prize
Max 700mg/kg/cura
unguente 1-2%
T1/2 1.5-5 h
Biodisponibilitate orala: 75-90%
Legare de prot. 50%
plasmatice
Distributie in tes. In majoritatea tes: tract resp, tesuturi
moi, oase, lichid sinovial, pleural , LCR

Eliminarea Renala 5-30% netransformat, restul in

forma metabolizata
 Cloramfenicol
 Interactiuni cu:
fenobarbitalul: creste epurarea cloramfenicolului
creste concentratia plasmatica pentru:
anticoagulante cumarinice, fenitoina, sulfamide
antidiabetice
 INDICATII TERAPEUTICE: febra tifoida,
meningite, laringotraheite, abcese cerebrale,
septicemii de origine abdominala, tifos,
bruceloza.