Analgésicos opióides: mecanismos, tipos e usos

ANALGÉSICOS OPIÓIDES
• A – NOÇÕES SOBRE A DOR E SEUS

MECANISMOS
– Dor
• Resposta direta lesão tecidual
• Sem causa óbvia.
– Neuralgia trigêmeo
– Dor do membro fantasma
– Causas:
• Atividade elétrica nas terminações nervosas
livres das fibras aferentes dos nervos
periféricos por estímulos de intensidade
nociva .
• Mecanismos centrais
– Adaptação à dor
– Tipos de estímulo – trauma, isquemia,
temperatura, pressão, etc.
• Nociceptores
• A  - mielinizados – condução rápida
-dor cortante e localizada – percepção
e discriminação – localização – pele e
mucosas.
• C – não mielinizadas ( velocidade) -
dor indistinta de queimação – resposta
afetiva – localização – tecidos e pele.
• Mecanismo de ativação – agentes
químicos (mediadores)– Substância P,
Peptídeo relacionado ao gene da
Calcitonina, PGs, Bk, 5-HT e
capsaicina.
• Inibição – Serotonina, Noradrenalina e
adenosina, além de encefalinas e
GABA.
• Nocicepção vs Dor
• Dor aguda vs. Dor crônica
– Hiperalgesia
– Alodinia
– Dor espontânea
• HISTÓRIA
• FONTE
• QUÍMICA
– Agonistas,
– Agonista-antagonista misto
– Antagonista
MORFINA – FÁRMACO DE REFERÊNCIA
• FARMACOCINÉTICA
– Absorção – SC e IM, mucosa nasal e TGI
• Bomba de infusão
– Metabolização
• Conjugação
• Quantidade variável de enzimas
– Eliminação – filtração glomerular

• FARMACODINÂMICA
– Opióides endógenos
• Trajeto paleoespinotalâmico
• Endorfinas – atividades opiáceo-símiles
– Modulação da liberação de substância P pré
sinapticamente
– Receptores pós-sinápticos – os opióides exógenos
somente nos pós-sinápticos.
– Pesquisas atuais – opióides semelhantes aos
endógenos e inibidores das enzimas metabolizadoras
Tipo de receptor  / *  **
Analgesia Supramedular/ Medular -

medular
Depressão ++ + -
respiratória
Pupila Constricção - Dilatação

Motilidade GI Reduzida - -
Espasmos musc lisa ++ - -
Comportamento/afeto Euforia ++ Disforia + Disforia ++

Sedação ++ Sedação + Psicomimético
Dependência física ++ + -
• MECANISMO DE AÇÃO –receptores
acoplados à proteína G com  de AMPc -
fechamento de canais de Ca -  liberação de
neurotransmissores – ACh, NE, dopamina,
etc
• Abertura de canais de K – hiperpolarização
da membrana.
• Tolerância e dependência física – resposta
celular adaptativa – alteração da capacidade
do receptor em se associar à proteína G e 
proteína G.
• EFEITOS SISTÊMICOS
– SNC
• Analgesia - “dor presente mas não incomoda”
• Euforia
• Depressão respiratória
  mecanismos respiratórios do tronco cerebral
– Inclusive em doses terapêuticas
  freqüência, volume/minuto e volume corrente – ritmo
irregular e respiração periódica
– PCO2  sem resposta– agravamento da hipertensão
craniana
– Doenças respiratórias prévias
• EFEITOS SISTÊMICOS
– SNC
• Sono / Sedação
• Supressão da tosse
• Miose
• Hipotermia
• Rigidez do tronco
• Êmese
• Efeitos periféricos
– SCV – pouco efeito – bradicardia e hipotensão.
– TGI – constipação
– Trato biliar – contração  cólica.
– TGU -  função renal por  fluxo
  tonus uretral – micção dificultada e retenção
urinária.
– Neuroendócrinos -  secreção hormônio
antidiurético, prolactina, somatotropina e 
liberação LH
– Sudorese, prurido –  liberação histamina .
• USOS TERAPÊUTICOS
– Fatores a serem considerados
• Necessidade da analgesia – grau, tipo e gravidade da
dor.
• Analgésico opióide pode mascarar ou alterar sinais ou
sintomas da doença?
• Efeitos deles podem piorar a condição?
• Efeitos colaterais impõem risco?
• Interação possível com outras drogas?
• Tolerância ou dependência podem ocorrer?
• Estabelecer metas terapêuticas – limitar dose e tempo
de administração.
• Usos clínicos
– Analgesia
– Edema agudo do pulmão
– Tosse
– Diarréia
– Anestesia
• EFEITOS COLATERAIS/ TOXICIDADE
– Tolerância
– Dependências física e psíquica –síndrome de abstinência
– Intoxicação
• CONTRA INDICAÇÕES:
– Lesões cranioencefálicas .
– Gravidez
– Função pulmonar reduzida.
– Função hepática ou renal reduzida.
– Doença endócrina – insuficiência adrenal ou hipotireoidismo
– resposta aumentada
• AGONISTAS FORTES
– Morfina
– Codeína
– Oxicodona e Hidrocodona
– Meperidina (Lomotil)
– Metadona
– Fentanil
• AGONISTAS-ANTAGONISTAS MISTOS,
AGONISTAS PARCIAIS
– Diferentes afinidades pelos diferentes

receptores
• Pentazocina
• Butorfanol
• Buprenorfina
• Nalorfina
• ANTAGONISTAS
– Naloxona e a Naltrexona
• Bloqueiam a analgesia, a depressão
respiratória
• Recuperam a consciência , o tamanho da
pupila e a atividade intestinal.
• Sem efeito na ausência do agonista
• Síndrome de abstinência nos dependentes
• Uso clínico – superdosagem de opióides/
overdose

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ANALGÉSICOS OPIÓIDES

• A – NOÇÕES SOBRE A DOR E SEUS

– Eliminação – filtração glomerular

Analgesia Supramedular/ Medular -

Pupila Constricção - Dilatação

Comportamento/afeto Euforia ++ Disforia + Disforia ++

– Diferentes afinidades pelos diferentes

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