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-Farmacología Humana. Jesús Florez. 4ª edición. Editorial Masson. Barcelona, 2003.


-Farmacología y Terapéutica. Principios para la práctica. Waldman, Scott A.; Terzic, Andre. 1ª Edición. Editorial Manual 1
Moderno.
El término helminto que
significa gusano, se usa
parasitología, para referirse a
especies animales de cuerpo
largo o blando que infestan el
organismo de otras especies.
antihelmíntico, adjetivo que se
aplica a los fármacos y otros
tratamientos con que se
combaten las helmintiasis.

-Farmacología Humana. Jesús Florez. 4ª edición. Editorial Masson. Barcelona, 2003.


-Farmacología y Terapéutica. Principios para la práctica. Waldman, Scott A.; Terzic, Andre. 1ª Edición. Editorial Manual 2
Moderno.
Helmintos
infectantes

Nematelmintos platelmintos

Nematodos Cestodes Trematodes

gusanos cilíndricos, No segmentados,


Segmentados y
no segmentados y hermafroditas o
hermafroditas
con sexos separados bosexuales

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-Farmacología y Terapéutica. Principios para la práctica. Waldman, Scott A.; Terzic, Andre. 1ª Edición. Editorial Manual
Moderno.
INFECCIONES POR NEMATODOS Y FARMACOS UTILIZABLES
De eleccion alternativa
DE LOCALIZACIÓN INTESTINAL
a) lombrices humanas
Ascaris lumbricoides Mebendazol o albendazol Piperazina o pirantel
Enterobius vernicularis (oxiuro) Mebendazol o albendazol Pirantel o piperazina
Trichuris trichura Mebendazol o albendazol
b) uncinariasis
Ancylostoma duodenale Mebendazol Befenio o tetracloroetileno
Necator americanus mebendazol Befenio o tetracloroetileno
c) Estrongiloidiasis tiabendazol Cambendazol, ivermectina o albendazol
(diarrea de la conchinchina)
strongyloides stercoralis

DE LOCALIZACION TISULAR
a) Larva migratoria cutanea tiabendazol
ancylostoma brazilense

b) Larva migratoria viceral Mebendazol Dietilcarbamazina o ivermectina


Toxocara canis y t. cati
c) Triquinosis Tiabendazol + corticolides mebendazol Mebendazol o pirantel
thichinella spiralis
d) Filariasis Ivermectina Dietilcarbamazina o mebendazol
onchicerca volvus

Filariasis linfatica Dietilcarbamazina Ivermectina


Wuchereria bancrofti y w. malayi

Otras filariasis
Dipetalonema perstans mebendazol
Manzonella ozzardi Ivermectina
Loa loa Dietilcarbamazina Ivermectina
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Dracunculus medinensis metronidazol Tiabendazol o mebendazol
Antihelmiticos de
amplio espectro
En menor grado tiabendazol,
Poco
flubendazol, y triclabendazol, hidrosoluble
por menor eficacia y mayor
toxicidad.

Absorción
Mas usados irregular en el
mebendazol y BENZIMIDAZOLES tracto
albendazol gastrointestinal

Poca Altera la captacion de


toxicidad glucosa del gusano

Interactua con la tubulina


(proteina del citoesqueleto)
inhibe la formacion de
microtubulos y esto provova la
paralisis y muerte los
parasitos
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-Farmacología y Terapéutica. Principios para la práctica. Waldman, Scott A.; Terzic, Andre. 1ª Edición. Editorial Manual
Moderno.
MEBENDAZOL

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-Farmacología y Terapéutica. Principios para la práctica. Waldman, Scott A.; Terzic, Andre. 1ª Edición. Editorial Manual
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Moderno.
Descripción…

• Es un derivado del benzimidazol, pero con


absorción mas deficiente.
• Es un antihelmíntico de amplio espectro.

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-Farmacología y Terapéutica. Principios para la práctica. Waldman, Scott A.; Terzic, Andre. 1ª
Edición. Editorial Manual Moderno.
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Útil Vs…
• Ascaris lumbricoides

• Enterobius vermicularis

• Trichuris trichiura

• Ancylostoma duodenale

• Necator americans
-Farmacología Humana. Jesús Florez. 4ª edición. Editorial Masson.
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Barcelona, 2003
• Su vía de administración es oral.

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-Farmacología y Terapéutica. Principios para la práctica. Waldman, Scott A.; Terzic, Andre. 1ª Edición. Editorial Manual
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Moderno.
Farmacocinética…
• Se absorbe muy poco en el tracto

• Biodisponibilidad pequeña, por que sufre


una intensa eliminación de 1er paso en el
el 80%, la absorción con la comida.

• Es excretado tanto forma activa como


metabolizada a través de la orina

• La semivida plasmática es de 1 ½- 5 ½ hrs.


-Farmacología Humana. Jesús Florez. 4ª edición. Editorial Masson.
Barcelona, 2003 10
Reacciones adversas…
• Son poco frecuentes:
-dolor abdominal

-diarrea

*en particular cuando hay infestación grave y expulsión


significativa de parásitos.

• Raras: vértigo, cefalea, caída del cabello, erupción


cutánea, neutropenia.

-VAM. Rodríguez Carranza. 5ª edición. Editorial McGrawHill. México 2009 11


Contraindicaciones…
• Se recomienda limitar su uso en
durante el 1er trimestre.

• Colitis ulcerativa.

• < 2 años

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-VAM. Rodríguez Carranza. 5ª edición. Editorial McGrawHill. México 2009
Dosis…
• En Uncinariasis, ascariasis y tricyriasis suele
bastar 100mg c/12hrs durante 3 días seguidos
niños-adultos.
• En Enterobiasis basta con 1 sola dosis. Si no alcanza
curación, se debe repetir 2 semanas después.
• En Triquinosis 200-400mg, c/8 hrs durante 3
días. Después 400-500mg, c/8hrs durante 10 días.
• En Quiste hidatidico 40-50mg/kg/día repartidos
en 4 tomas diarias durante 3-9meses.
-Farmacología Humana. Jesús Florez. 4ª edición. Editorial Masson. Barcelona, 200313
Presentaciones…
• REVAPOL.
Comprimidos. 100mg c/comprimido. Caja con 6.

Suspension. c/100ml contiene 2mg de mebendazol

-VAM. Rodríguez Carranza. 5ª edición. Editorial McGrawHill. México 2009 14


• VERMOX
Tabletas. c/tableta contiene 100-500mg de
mebendazol.

Suspension. c/ml contiene 20mg de mebendazol


Dosis unik. c/10ml contienen 600mg de mebendazol
-VAM. Rodríguez Carranza. 5ª edición. Editorial McGrawHill. México 2009 15
ALBENDAZOL
16 Por: Ricardo Daniel Villa García
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 Es un derivado benzimidazólico
 Mecanismo de acción:

Se unen a la tubulina β e impiden la formación de


micro túbulos.

Bloquen la captación de glucosa y conducen a la


depleción delas reservas de glucógeno.

Parálisis

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Muerte del helminto
Congénere del mebendazol, como él, posee actividad
nematocida y cestocida.

 Absorción y Distribución:
 Se absorbe poco en el tracto GI y su actividad
antihelmíntica es ejercida principalmente en dicho
tracto.
 Llega a alcanzar concentraciones plasmáticas 15-50
veces superiores a las del mebendazol.
 Aumenta su absorción oral despues de una comida
rica en grasa. 18
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-Farmacología y Terapéutica. Principios para la práctica. Waldman, Scott A.; Terzic, Andre. 1ª Edición. Editorial Manual Moderno.
 Metabolismo:
 Hepático
 Metabolito: Sulfóxido de albendazol
 Reacciones Adversas:
 Gastrointestinales
 Con dosis múltiples y tratamientos prolongados puede
causar:
 Trastorno hepático
 Leucopenia

 Alopecia

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 Dosis:
 Única de 400 mg frente a A. lumbricoides.
 Dos veces al día durante 3 días en la estrongoloidiosis
no complicada.
 Múltiples y prolongados es eficaz para:
Estrongoloidiosis
 Capilares intestinal

 Teniasis

 Cisticercosis

 Hidatidosis quística y alveolar

 Larva migratoria cutánea y visceral

 Clonorquiasis
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 Triquinosis
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Tiabendazol

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• Es otro benzimidazol, que muestra
extraordinaria potencia, eficacia y gran
selectividad frente a varios helmintos. Es
tratamiento de elección por Strongyloides
stercoralis (curación del 100%).

Elección por vía tópica para la larva migrans


cutánea producida por Ancylostoma
braziliense y por V.O. en la larva migratoria
visceral ocasionada por Toxocara canis y T.
canti. Es util en infecciones por Ascaris,
Enterobius y Uncinaria.

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Mecanismo de acción
• Inhibe la enzima fumarato reductasa, especifica de las
mitocondrias de algunos helmintos.

• En Strongyloides, hay unión a la beta tubulina con


polimerización de, microtúbulos con pérdidas de
vesículas secretorias y alteración de la captación de
glucosa (larvas/adultos.)

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Farmacocinética RAM
• Se absorbe muy bien (90%). • Anorexia.
• Rápida, tiene una tmax de 1 hr. • Nauseas.
• Su t ½ es de 1,2 hr. • Vómitos y mareos.
• Letargia.
• Diarrea
• Fiebre
• Tinnitus
• Hipotensión.
• Bradicardia.
• Visión borrosa.
• Sincope.
• Leucopenia.
• Disfunción hepática.
• Cristaluria y hematuria.
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Posología
• La dosis para la estrongiloidosis, 25 mg/kg 2 veces al día
(máximo 3g/día) durante dos días. En las infecciones
diseminadas, debe mantenerse durante 5 días por lo
menos.

• La misma dosis sirve para la larva migratoria visceral y la


triquinosis.

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DIETILCARBAMAZINA

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Deriva del compuesto
Actividad contra
antihelmíntico
filariasis inducida por
PIPERAZINA

Wuchereria Bancrofti W. Malayi Loa Loa

Dipetalonema perstans Onchocerca volvus

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Mecanismo
de acción
• Provoca parálisis e
inmovilización de
las microfilarias.
• Modifica sus
membranas. Características
Metabolismo del 50%
Absorción por vía oral
Tmax de 1-2 h
Eliminación de metabolitos por orina

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Reacciones adversas
• Referentes al fármaco
– Malestar
– Cefalea
– Dolor articular
– Anorexia
• Referentes a la destrucción de las filarias
– Para la O. Volvulus y Loa loa

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Oncocercosis
RAM…

1) A las 16 hrs del inicio del tratamiento aparecen:

Erupciones
Intenso picor
Linfangitis
Adenitis
Hiperpirexia
Taquicardia

2) Pueden aparecer complicaciones oculares:


queratitis punctata
Uveitis
Atrofia pigmentaria de la retina
Coriorretinitis
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Ivermectina

Luis Adahan Casas Diaz 3BC

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Caracteristicas Ivermectina
Tipo Farmaco antifilarico
Uso Utilizado en veterinaria y filariasis
humana
Formula mezcla 80:20 de avermectina B1a y B1b
Producción Lactonas monociclicas producidas por
Streptomycetes avermitilis
VS Microfilaricida vs O. Volvulus,
Strongyloides stercoralis, W. bancrofti, B.
Malayi, L. loa y Mansonella ozzardi, A.
Lumbricoides y en menor grado, T.
Trichiura y E. vermicularis
Fármaco de elección en inf. Dermicas y oculares (oncocercosis)
Dosis unica V.O. 150 ug/kg y se repite el
tratamiento al año

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Farmacocinetica y Farmacodinamia
• Buena absorcion oral
• Provoca la entrada de iones-, sobre
todo Cl, provocando
hiperpolarizacion y paralisis
muscular
• A travez de canales independientes
del receptor GABA
• Tmax de 4hrs y semivida de 12h
• Metabolizada ampliamente y apenas
es excretada por orina y pasa a leche

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hipotension
ortostaticav

Todas menos
graves que de Prurito
dintilcarbamazina

Reacciones
alergicas a las Edema
filarias destruidas

Reacciones

Mialgias Cefaleas

Artralgias Linfadenopatias

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NIRIDAZOL

ANTIHELMÍNTICOS

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NIRIDAZOL
AMPLIO ESPECTRO
BACTERIAS
PROTOZOOS HELMINTOS
ANAEROBIAS

AMEBA NEMÁTODO TREMÁTODO


S S S

-Dracunculus medinensis -Schistosoma japonicum


-S. mekongi
-S. intercalatum

TRATAMIENTO DE
ELECCIÓN
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Mecanismo de Acción
Reducción enzimática del grupo Nitro
por el parásito
Metabolito activo

Suprime reacciones inmunológicas


mediadas por células

NO HAY INFLAMACIÓN SECUNDARIA


DE LA PIEL
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Farmacocinética
Absorción completa y lenta en aparato
gastrointestinal  tmax de 6h
Fenómeno de primer paso:
CONCENTRACIÓN CONCENTRACIÓN
PLASMÁTICA DE METABOLITOS
REDUCIDA ELEVADA

Mayores concentraciones
en VENA PORTA
Eliminación lenta por
ORINA 38
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Reacciones Adversas
• Aparecen con menor frecuencia en niños
• Molestias Gastrointestinales
• Toxicidad Neurológica (Enfermedad Hepática)
• Alteración de la onda t ECG
• Deficiencia de G-6-PD Hemólisis
• Teratógeno-Carcinógeno sin probar

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Posología
-Dirofilariasis 25 mg/kg/ día
Dividido en dos dosis
-Esquistosomiasis durante 5-10 días

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PIPERAZINA

ANTIHELMÍNTICOS

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PIPERAZINA
Ascaris Enterobius

Segunda Elección

Bloqueo de respuesta Colinérgica

Parálisis Flácida de Ascaris

Eliminación mediante movimientos Peristálticos


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Farmacocinética y Reacciones Adversas

• Buena absorción oral


• Metabolizada en un 25 %, el resto es
eliminado sin modificar
• Eliminación renal
• Molestias Gastrointestinales y Alérgicas
• X Epilepsia
• X Enfermos renales: Acumulación

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Posología
ASCARIASIS
75 mg/kg (Máx. 3.5g) Al día durante dos días
seguidos

ENTEROBIASIS
64mg/kg (Máx 2.5 g)Al día durante siete días.

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PIRANTEL-PAMOATO

ANTIHELMÍNTICOS

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PIRANTEL-PAMOATO
Tratamiento de elección:
Ascaris Enterobius
Curación del 90-100 % en una Dosis
N. americanus 50-90%
Uncinariasis A. duodenale

Acción Nicotínica:

Despolarización mantenida
PARÁLISIS ESPÁSTICA

Eliminación por PERISTALTISMO 46


Farmacocinética y Reacciones Adversas

• Tiene poca absorción en tracto gastrointestinal


• 15% se elimina en forma activa y
metabolizada
• Molestias digestivas: Anorexia, mareos,
naúseas y erupciones
• Aumento de transaminasas

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POSOLOGÍA
Ascaris y Enterobius:
Dosis única: 11 mg/kg (Máx. 1g) Niños-Adultos

Uncinariasis:
Misma dosis por 3 días
Se puede repetir el esquema dentro de un mes, si
así se requiere

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PIRVINIO-PAMOATO
 Para TX de oxiuros

 Como 2· eleccion

 1 dosis cura 96% pero es


Frecuente la reinfeccion

Por ellos se da otra dosis 2-3


semanas de la primera
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 Tiene mala absorción oral

 Se elimina por las heces que


quedan teñidas

 RAM.- nauseas, vómitos, dolores


cólicos y fotosensibilidad

 Dosis única de 5mg/kg


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INFECCIONES POR CESTODOS

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CLASIFICACION
Localización intestinal De elección Alternativa
T. saginata Niclosamida o prazicuantel paromomicina
T. Solium Niclosamida o prazicuantel paromomicina
H. nana prazicuantel Niclosamida o
paromomicina
Dipilidium caninum Niclosamida o prazicuantel paromomicina
LOCALIZACION
TISULAR
Cysticercus cullulosaa Prazicuartel o mebenzadol Albenzadol
E. granulosus Cirugia Albendazol
E. multilocus Albendazol

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NICLOSAMINA
 De elección en cestoditis de
localización intestinal

 Excepto H. nana (también muy


eficaz) pero prazicuartel solo
ocupa una dosis
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Mecanismo Farmacocinetica Dosis

• Mala absorcion • Cestodos


• Inhibe la
intestinales: 2g
fosforilacion del • Se elimina por
dosis unica
ADP de la heces
mitocondria
• 1.5 en niños y en
H. nana se
administra 5
dias

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Praziquantel
 Pirazinoisoquinolina
 Espectro muy amplio vs Cestodos & Trematodos
› Cestodos: T. solium, T. saginata, D. latum, H. nana y D.
caninum.

› Cisticercosis  tras la migración de T. solium

› Trematodos: Schistosomas, Clonorchis sinensis,


Opsithorchis viverrini, Fasciola hepática, Paragonimus
westermani, Fasciolopsis buski, Heterophyes heterophyes,
Metagonimus yokoganrai.

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Mecanismo de Acción
 Especifidad para actuar vs Gusanos
 Aumenta la permeabilidad de membranas de las
células helmínticas 
› Iones monovalentes
› Iones bivalentes (Calcio)

*Pero esta acción no basta para explicar la complejidad


de sus efectos sobre los helmintos*

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Praziquantel…
Altera la homeostasis
del Calcio Estimula la Actividad
Muscular del Gusano

Daño Tegumentario y
Daños Metabólicos
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 Concentraciones pequeñas  Aumenta la
actividad muscular.  El gusano pierde su
capacidad para agarrarse de las paredes del
intestino o vasos.

 Concentraciones mayores  Vacuolización y


Vesiculación tegumentaria del gusano 
Desintegración y fagocitación del gusano

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 Absorción por vía oral en un 80%
Aunque sufre un intenso primer paso por hidroxilación hepática.
 Tmax: 1hr
 T ½: 0.8–1.5hrs
 Metabolitos:
› Se desconoce su actividad antihelmíntica
› T ½: 4-5 hrs
› Se eliminan por orina
 Atraviesa la barrera hematoencefálica en un 10 a
20%
 Pasa a la leche en un 25% de la concentración
plasmática
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Reacciones Adversas
Guardan relación con la dosis y el tamaño de la
infestación
 Ligeras:
› Malestar, cefalea, mareo y molestias digestivas.
 Menos Frecuentes:
› Cansancio, diarrea, urticaria, prurito, sudor, erupción,
ligero aumento de transaminasas (es reversible)
 Aparece somnolencia con frecuencia dada su
similitud con ansiolíticos

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Reacciones Adversas
Enfermos con
neurocisticercosis…
Al Tx presentan un síndrome caracterizado por:
 Cefalea
 Hipertermia
 Hipertensión endocraneal
 Convulsiones
 Aracnoiditis

Se presentan como reacción local inflamatoria frente


a los organismos muertos
-Farmacología Humana. Jesús Florez. 4ª edición. Editorial Masson. Barcelona, 2003.
-Farmacología y Terapéutica. Principios para la práctica. Waldman, Scott A.; Terzic, Andre. 1ª Edición. Editorial Manual Moderno.

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Dosis…
 Teniasis y Difilobotriasis
 10-20 kg/mg
 Una sola toma
 Cisticercosis
 50mg/kg/día
 3 dosis
 14 días
Si hay complicación neurológica conviene asociar con
corticoides:
 Prednisona 30-40mg/día
Puede ser necesario repetir el Tx entre los 3 y 6
meses
-Farmacología Humana. Jesús Florez. 4ª edición. Editorial Masson. Barcelona, 2003.
-Farmacología y Terapéutica. Principios para la práctica. Waldman, Scott A.; Terzic, Andre. 1ª Edición. Editorial Manual Moderno.
62
 Esquistosomiasis o bilharziasis:
 En el caso de S. haematobium y S. mansoni
 40mg/kg
 Una sola dosis
 En el caso de S. japonicum y S. mekongi
 40-60mg/kg
 3 dosis

*Fármaco de elección vs Esquistosomiasis

*Autorizada para su uso en mujeres embarazadas con


riesgo de Esquitosomiasis

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-Farmacología y Terapéutica. Principios para la práctica. Waldman, Scott A.; Terzic, Andre. 1ª Edición. Editorial Manual Moderno.
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 -Paragonimiasis: 75mg/kg
 3 dosis
 1-2 días
 -Clonorquiasis y Opistorquiasis:
 75mg/kg
 1-3 días
*Se puede repetir el Tx si es necesario

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-Farmacología y Terapéutica. Principios para la práctica. Waldman, Scott A.; Terzic, Andre. 1ª Edición. Editorial Manual Moderno.

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Albendazol
 Tx contra infecciones por cestodos

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-Farmacología y Terapéutica. Principios para la práctica. Waldman, Scott A.; Terzic, Andre. 1ª Edición. Editorial Manual Moderno.

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INFECCIONES POR
TREMATODOS

FASCIOLA HEPATICA

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CLASIFICACIÓN
 Depende del lugar de penetración y acantonamiento del
parásito. Praziquantel
• Shistosoma haematobium
• Shistosoma mansoni
• Shistosoma japonocum y s. mekongi
• Shistosoma intercalatum
• Clonorchis sinensis y Opisthrorchis viverrini
• Fasciola hepática
• Paragonimus westermani
• Fasciolopsis buski
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Alternativas a praziquantel
 Bitionol o biotionol

- Paragonimiasis= 30-50 mg/kg VO días alternos10-15


días.
 fasciolasis= 3 g/día VO días alternos 10-15 días.

 RAM molestias gastrointestinales, mareo, cefalea y


erupciones cutáneas.
 Sustituido por triclabendazol.
-Farmacología Humana. Jesús Florez. 4ª edición. Editorial Masson. Barcelona, 2003.
-Farmacología y Terapéutica. Principios para la práctica. Waldman, Scott A.; Terzic, Andre. 1ª Edición. Editorial 68
Manual Moderno
 Metrifonato:

 Eficaz contra S. haematobium


 Inhibe la colinesterasaparálisis muscular del
gusano
 VO. Metabolito= diclorvos
 RAM= molestia abdominal, debilidad, cefalea,
vértigo
 5-15 mg/kg cada 2 semanas. Tres dosis.

-Farmacología Humana. Jesús Florez. 4ª edición. Editorial Masson. Barcelona, 2003. 69


 Oxamniquina:

 Derivado tetrahidroquinolínico
 Eficaz frente a Schistosoma mansoni. Se
desconoce mecanismo de acción. Se cree que
inhibe la síntesis de ác. Nucleicos del helminto.
 Se absorbe gastrointestinal. Intensa
metabolización. T ½ 1.5-2 hrs.

-Farmacología Humana. Jesús Florez. 4ª edición. Editorial Masson. Barcelona, 2003.


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-Farmacología y Terapéutica. Principios para la práctica. Waldman, Scott A.; Terzic, Andre. 1ª Edición. Editorial
Manual Moderno
Lista modelo de medicamentos
esenciales de la OMS

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 RAM= mareo, somnolencia, molestias digestivas,
fiebre, eosinofilia, infiltrados pulmonares,
alucinaciones

 se utiliza por VO. En américa 15 mg/ kg una


sola dosis.
En áfrica15 mg/kg dos veces al día por 2 día

-Farmacología Humana. Jesús Florez. 4ª edición. Editorial Masson. Barcelona, 2003. 72


De elencción Alternativa

• Shistosoma • PRAZIQUANTEL METRIFONATO


haematobium

• Shistosoma mansoni
OXAMNNIQUINA
• Shistosoma NIRIDAZOL, TARTRATO DE
japonocum y s. mekongi ANTINONIO Y POTASIO

• Shistosoma intercalatum NIRIDAZOL

• Clonorchis sinensis y
Opisthrorchis viverrini

• Fasciola hepática
• Paragonimus BITIONOL
westermani BITIONOL
• Fasciolopsis buski
TETRACLOROETILENO

-Farmacología Humana. Jesús Florez. 4ª edición. Editorial Masson. Barcelona, 2003.


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