ANALGÉSICOS

Jéssica Gandía Llopis R2.

 ANALGÉSICOS OPIOIDES
 OPIÁCEO: sustancia derivada del opio.
 OPIOIDE: sustancias, derivada o no del opio, que actúan sobre los receptores opioides.

 RECEPTORES: mu ( µ, 1 y 2) , kappa (κ), delta (δ) y sigma (σ)

 CLASIFICACIÓN SEGÚN LA AFINIDAD POR RECEPTOR:

 Agonistas puros: Morfina, codeína, heroína, meperidina, fentanilo, remifentanilo,
sulfentanilo, alfentanilo, tramadol, metadona.
 Agonistas-antagonistas: Nalorfina, nalbufina.
 Antagonista parcial: Buprenorfina.
 Antagonistas puros: Naloxona, naltrexona.

 CLASIFICACIÓN POR POTENCIA:

 Débiles, Intermedios y potentes.
 µ, “Efectos clásicos de la morfina”
 RECEPTOR µ 1:
 Analgesia supraespinal y espinal. Receptores localizados en la sustancia gris que rodea
el acueducto cerebral y sustancia gelatinosa de las astas posteriores de la médula.

 RECEPTOR µ 2:
 Depresión respiratoira, bradicardia, dependencia física, euforia, íleo.
 AGONISTAS:
 Morfina, petidina, fentanilo, alfentanilo,sulfentanilo, remifentanilo.
 ANTAGONISTAS:
 Naloxona.
 δ, κ y σ
 DELTA:
 Modulación de la actividad mu.
 Agonistas: encefalina endógena.

 KAPPA:
 Analgesia espinal, sedación, depresión respiratoria.
 Agonistas: nalbufina.

 SIGMA:
 No es estrictamente un receptor opioide y admite sustancias como la ketamina
(único agente inductor con propiedades analgésicas).
 EFECTOS POR SISTEMAS
 SNC:
 Analgesia.
 Naúseas y vómitos (estimulación directa de zona gatillo en 4º ventrículo).
 Antitusígenos.
 Alteración de la temperatura corporal.
 Miosis (acción sobre E W). Excepción: meperidina.
 RESPIRATORIO:
 Depresión del centro respiratorio.
 Rigidez de la pared torácica.
 CARDIOVASCULAR:
 Bradicardia de orígen vagal (excepto meperidina: efecto atropínico).
 Vasodilatación venosa y arterial.
 Depresión de la conducción aurículo ventricular
 Disminución del tono simpático
 Hipotensión
 Vasodilatación cerebral y aumento de la pic.
 EFECTOS
 GASTROINTESTINAL:
 Retraso del tránsito intestinal
 Retraso en el vaciamiento gástrico (vago y recept. opioides del plexo).
 Aumento de la presión en vía biliar y esfínter de Oddi.
 PIEL:
 Liberación de histamina por mastocitos. Rubor y prurito.
 GENITOURINARIO:
 Aumentan el tono del esfínter de la vejiga ocasionando retención.
 Disminuyen el tono, frecuencia y amplitud de las contracciones uterinas.
 MORFINA
 Principal alcaloide del opio.
 Tratamiento del dolor agudo y crónico.
 Biotransformación hepática a morfina-6-glucurónico que es
activo.
 Excreción renal (5 a 10 %inalterada)
 Reducción de la dosis en la insuficiencia renal y hepática.
 Ampollas de 10mg en 1ml. Diluirlo hasta 10ml con SF
(1mg/ml).
 Uso más común:
 Analgesia postoperatoria:
 IM: 0.05 a 0.2 mg/kg
 IV: 0.03 a 0.1 mg/kg
 MEPERIDINA(Petidina) 1/10
 Biotransformación hepática.
 Metabolito activo (puede dar convulsiones, atención si epilepsia).
 Excreción renal.
 ¡Produce midriasis y taquicardia!
 Administrando de 20 a 25mg (paciente modelo de 70kg) reduce los temblores
postanestésicos.
 No utilizar en dolor crónico (fuerte dependencia).
 DolantinaR, ampollas de 2ml con 100mg
 Uso más común:
 Analgesia postoperatoria: (diluir una ampolla hasta 10ml con SF; total:

10mg/ml).
 IM: 0.5 a 1mg/kg
 IV: 0.2 a 0.5 mg/kg
 FENTANILO (100)
 Dolor agudo y crónico.
 Metabolismo hepático. No metabolitos activos.
 Se acumula en el tejido graso si dosis repetidas (se alarga su
vida media: ¡remorfinización!).

 Uso más común:

 Inducción , reduciendo así las reacciones hemodinámicas simpaticomiméticas debidas a
la intubación traqueal.
 Transoperatorio: (analgesia) bolos IV de 1 a 3µg/kg
 Inicio: 10-15min.

 Duración: 30 a 60 min.

 Fentanest 0.05mg/ml en ampollas de 3ml.

 FENTANILO
 OTRAS VÍAS DE ADMON:
 Vía epidural y espinal
 Parches transdérmicos
 Transmucoso oral

 VIGILAR SIGNOS CLÍNICOS DEL DOLOR:

 Aumento de la frecuencia cardíaca y de la tensión arterial.
 REMIFENTANILO
 Agonista µ sintético de acción ultracorta y elevada potencia
analgésica.
 Metabolismo por esterasas no específicas en sangre (eritrocitos) y
en los tejidos. No confundir con seudocolinesterasas.
 Su vida media sensible al contexto (tiempo en que el nivel
plasmático disminuye un 50%) es de 3min (sin que importe la
duración de la infusión).
 Permite realizar anestesias con buena estabilidad hemodinámica y
no retrasar el despertar ni producir depresión respiratoria
postoperatoria.
 REMIFENTANILO

RIESGOS CLÍNICOS:
 Rigidez muscular intensa.
 Hipotensión.
 Difícil manejo del postoperatorio por terminación del efecto rápido.
Administrar un segundo opiáceo 30 a 40 min. antes de finalizar la cirugía (rescate).

 USOS:
 Sedación: 0.05 a 0.1 µg/kg/min
 Analgesia: 0.1 a 0.5 µg/kg/min
 Anestesia: 0.5-1 µg/kg/min
 PRESENTACIONES: UltivaR viales 1mg (3ml), 2mg (5ml) y 5mg (10ml)
 DILUCIONES HABITUALES:
 2mg/250ml SF (poniendo el peso en los ml/h): 0.12 µg/kg/min
 5mg/250ml ó 2mg/100ml: 0.33 µg/kg/min
 7mg/250ml: 0.5 µg/kg/min
 ¿Cómo transformo µg/kg/min a ml/h?

 Fórmula:
3 x Peso x dosis (µg/kg/min)
A
-Donde A es la dilución que tengo:

A = miligramos x 50
ml
ANALGÉSICOS NO OPIOIDES
 AINES
 A DIFERENCIA DE LOS OPIOIDES:
 No producen tolerancia ni dependencia.
 Poseen techo analgésico.
 Inh. COX-1 y COX-2
 Uso en dolor postopertorio.