FARMACODINAMIA

LUIS FUJITA ALARCON

Hospital El Carmen

MH 2005
 DEFINICION
• Estudio de cómo una molécula
de la droga o su metabolito
interactúan con otra moléculas
originando una respuesta
 FARMACODINAMIA

• La mayoría de los fármacos se va la

sangre una vez incorporan administrados
por vía oral, intravenosa o subcutánea, y
circulan a través del cuerpo, al tiempo que
tienen una interacción con un determinado
número de dianas (órganos y tejidos).

OMS Nociones de Farmacología 2005

 FARMACODINAMIA
• La farmacodinamia es el estudio de la acción de
los medicamentos en el organismo.
FARMACODINAMIA
 CLASIFICACION DE LOS
FARMACOS

• FARMACOS INERTES
PLACEBO

• FARMACOS DE ACCION DEFINIDA

EFECTO EVIDENCIABLE
• PLACEBO:
Fármaco inerte
Carece de acción farmacológica
No tiene acción física
Tiene acción psicológica
Nosebo

• ACCION DEFINIDA:
Modificaciones físico química
 ACCION FARMACOLOGICA
• MODIFICACIONES EN LAS FUNCIONES DE UN
ORGANISMO
ESTIMULO ANTIINFECCIOSO
DEPRESION REEMPLAZO
IRRITACION PERMISIVO

• SE EVIDENCIAMEDIANTE EL EFECTO O
RESPUESTA
INTENSIDAD
DURACION
FRECUENCIA
 SITIO DE ACCION

• LOCAL
• GENERAL
• INDIRECTO
CARACTERISTICAS DE ACCION
FARMACOLOGICA

• AFINIDAD
• SELECTIVIDAD
• REVERSIBILIDAD
• IRREVERSIVILIDAD
SELECTIVIDAD DE LA ACCIÓN
FARMACOLÓGICA
• Fármacos poco selectivos: su acción se dirige a
muchos tejidos u órganos.
Ejm: la atropina, relaja los músculos del tracto
gastrointestinal, del ojo y de la tráquea, y disminuye el
sudor y la secreción mucosa de ciertas glándulas.

• Fármacos selectivos: afectan principalmente a un

único órgano o sistema.
Ejm: la digital se administra a individuos con insuficiencia
cardíaca, actúa principalmente sobre el corazón
MECANISMO DE ACCION
 FARMACODINAMIA:
MECANISMO DE ACCION

• SE UTILIZAN 3 MODELOS:

– ESTUDIO DE LA BIOFASE

– ESTUDIO CURVA DOSIS RESPUESTA

– ESTUDIO DE LOS RECEPTORES

 ESTUDIO DE LA BIOFASE
• ESTUDIO DEL LUGAR DE ACCION DE LOS
FARMACOS:
– FARMACOS DE ACCCION ESPECIFICA
• ACTUAN POR RECEPTORES UBICADOS EN FASES
ESPECIFICAS, POR MECANISMOS QUIMICOS.

– FARMACOS DE ACCION NO ESPECIFICA

• SIGUEN EL PRINCIPIO DE FERGUSON
• SU ACCION ES POR UN MECANISMO FISICO.
 ESTUDIO DE LA CURVA
DOSIS RESPUESTA

• EL EFECTO GENERALMENTE ESTA

RELACIONADO A LA CANTIDAD DEL
FARMACO (DOSIS)
 TIPOS DE RESPUESTAS

• GRADUALES

• CUANTALES
 POTENCIA
• ES LA DOSIS NECESARIA PARA
PRODUCIR UN DETERMINADO
EFECTO A UNA DETERMINADA
INTENSIDAD

• ACTIVIDAD DEL FARMACO POR

UNIDAD DE PESO

• DE50
 EFICACIA
• ES EL MAXIMO EFECTO POSIBLE
PRODUCIDO POR UN FARMACO

• NOS DA LA UTILIDAD CLINICA DE UN

FARMACO

• EFECTO MAXIMO
 INDICE TERAPEUTICO

IT: DT50 DT50 : dosis mínima letal o toxica

DE50 para el 50% de la población
DE50 : dosis mínima efectiva para el
50% de la población

MIDE EL NIVEL DE SEGURIDAD DEL

MEDICAMENTO
DE50 DT50 IT
PARACETAMOL 1g 15g 15
MORFINA 5mg 20mg 4
DIAZEPAN 20mg 400mg 20
ESTUDIO DE LOS RECEPTORES

LOS FARMACOS ACTUAN ATRAVEZ DE

DIANAS MOLECULARES (RECEPTORES) Y
DE ELLO DEPENDE SU EFECTO
RECEPTORES
 Acción de los receptores

Señal química
Señal Señales físicas
Metabolitos Luz
Hormonas Receptor Impulsos eléctricos
Neurotransmisores Estímulos mecánicos
Mediadores
Sustancias olorosas
Transmisor
Sustancias gustativas
Activador
Otras moléculas
Iones inorgánicos Efector Proteincinasa
Canal iónico

Mediador

Respuesta Proteína por Proteína G del Respuesta

celular iones receptor celular
RECEPTORES: UBICACION
 CARACTERISTICAS DE
INTERACCION DE F-R

• AFINIDAD
• EFICACIA O ACTIVIDAD INTRINSICA

• RECEPTORES PRIMARIOS
• RECEPTORES SECUNDARIOS O
ACEPTORES
TIPOS DE RECEPTORES

• ASOCIADOS A CANAL IONICO

• ACOPLADOS A PROTEINA G

• CON ACTIVIDAD PROPIA

INTRINSECA

• RECEPTORES INTRACELULARES
TIPOS DE RECEPTORES

• ASOCIADOS A CANAL
IONICO

• ACOPLADOS A PROTEINA G

• CON ACTIVIAD PROPIA INTRINSECA

• RECEPTORES INTRACELULARES
 ASOCIADOS A CANAL IONICO

• ESTRUCTURAS PROTEICAS ENTRE

LAS CAPAS LIPIDICAS A MANERA DE
TUNELES:
GABA, BZP

• RESPUESTA INMEDIATA

• POTENCIAL DE MEMBRANA
ASOCIADOS A CANAL IONICO
 TIPOS DE RECEPTORES

• ASOCIADOS A CANAL IONICO

• ACOPLADOS A PROTEINA G

• CON ACTIVIAD PROPIA INTRINSECA

• RECEPTORES INTRACELULARES
ACOPLADOS A PROTEINA G
• FARMACO
• RECEPTOR
• PROTEINA G: TRANSDUCCION
POTENCIACION
• EFECTORES CELULARES:
ENZIMAS
CANALES IONICOS
 ACOPLADOS A PROTEINA G

• LA PROTEINA G : 3 SUBUNIDADES Y GTP

• ENZIMAS
• CANALES IONICOS Son heterodímeros, .
• La subunidad  se une al GTP o GDP y tiene
actividad GTPasa.
• Tipos : Gs, Gi, Gq
• PRODUCE SEGUNDOS MENSAJEROS:
AMPLIFICAN LOS EFECTOS
ACOPLADOS A PROTEINA G
ACOPLADOS A PROTEINA G
TIPOS DE RECEPTORES
• ASOCIADOS A CANAL IONICO

• ACOPLADOS A PROTEINA G

• CON ACTIVIAD PROPIA

INTRINSECA
• RECEPTORES INTRACELULARES
 CON ACTIVIAD ENZIMATICA
PROPIA INTRINSECA
• RECEPTOR MONOMERICO CON AREA DE
UNION EXTRACELL Y SEGMENTO DE
TRANSDUCCION INTRACELL.

• ASOCIADAS A TIROSINQUINASA,
TAMBIEN GUANILCICLASA

• INSULINA, INTERLEUKINAS
CON ACTIVIAD ENZIMATICA
PROPIA INTRINSECA
TIPOS DE RECEPTORES

• ASOCIADOS A CANAL IONICO

• ACOPLADOS A PROTEINA G

• CON ACTIVIAD PROPIA INTRINSECA

• RECEPTORES
INTRACELULARES
 RECEPTORES
INTRACELULARES

• SE ENCUENTRAN EN EL CITOPLASMA O
EN EL NUCLEO
• CAUSAN CAMBIOS EN EL DNA:
TRANSCRIPCION

• HORMONAS ESTEROIDEAS
• CORTICOIDES
• HORMONAS TIROIDEAS
• VIT D Y A
INTERACCION F-R
REGULARIZACION DE LOS
RECEPTORES
 MECANISMO DE REGULACION
DE LOS RECEPTORES

• El propio receptor: Cambio en su estructura o unión

Receptor beta pierde sensibilidad en proceso crónico

• Internalizacion del receptor: Proceso

dinamico.Incrementa degradacion metabolica. Beta
adrenergico
• Aumento de sensibilidad o numero: Uso
crónico de Propanolol
 FACTORES QUE MODIFICAN LA
ACCION FARMACOLOGICA

• DOSIS
• SALUD
• ESPECIE ANIMAL
• RAZA
• EDAD
• PESO CORPORAL
• EMBARAZO
• ALIMENTACION
• CLIMA
 Factores que modifican acción de las
drogas

• Niños y recien nacidos

Inmadure renal y hepática
Ph gástrico aumentado ( 3 años)
Vaciamiento gástrico disminuido
Inmadures de menbrana gástrica y intestinal
Disminucion de albúminas
Mayor permeabilidad capilar
Mayor disfusión meníngea
Menos filtrado y secreción renal ( 1 año )
 Factores que modifican accion de las
drogas

• Geriatria
Biotranformacion disminuido Fase 1
Organo de excresion alterado
Vaciamiento gastrico disminuido
PH gastrico aumentado
Menos perfusion gastrico y instestinal 40 %
No alteracion de conjugacion y acetilacion
• Factores geneticos que modifican la
accion de las drogas
• Idiosingracia :
Respuesta anornal o inusual
independiente a la intensida o dosis.
Raza negra .Anemia hemolitica con tratamiento antipaludico
10%
Disminucion de pseudocolinesteraza. Aumento relacion
muscular
 Factores geneticos que modifican la accion
de las drogas

• Tolerancia:
Disminucion gradual del efecto del fármaco,
luego de su administración repetida o crónica
Mecanismo: Farmacocinetico- Metabolismo
Farmacodinania – Adaptacion o receptores
Tolerancia cruzada: Alcohol – Anestesicos generales

Taquifilaxis: Tolerancia rapida y pasajera

TIPOS DE ACCION
FARMACOLOGICA
 Interacciones farmacologicas

• Interacciones farmaceuticas
• Interacciones farmacinetica
• Unteracciones farmacidinamia
 Interaccion farmaceutica
• Incompatibilida farmaceutica
• Incompatibilidad fisico quimico
Cambio de color, precipitacion, calor ,
burbujas
• Penicilina G + Tetraciclina, Lincomicina,
Aminofilina
 Interaccion farmacocinetica
• Alteración de absorción
Antiacidos ( Ca ) + Tetraciclina
Antiacidos + penicilinas , Sulfonamida
• Alteración de distribución
Fenilbutazona + Warfarina
• Alteración de metabolismo
Inductores enzimaticas
Inhibidores enzimaticos
• Alteración de excreción
ASS + bicarbonato
 INTERACCION
FARMACODINAMIA

• SINERGISMO
• ANTAGONISMO
 SINERGISMO

• Definicion :
Aumento farmacológico cuando
se administra dos fármacos juntos
 SINERGISMO
• Sinergismo de sumacion
• Sinergismo de potencializacion
• Sinergismo de facilitación

Ventajas
Menos dosis
Disminución de efectos colaterales
T.L. corto
Efecto farmacologico prolongado
Sinergismo: Mecanismo de accion

• Sumacion : Ambos fármacos deben de ser

agonista, unirse al mismo receptor

• Potencializacion : Reacciona diferentes

receptores, mismo efecto

• Facilitación : Cambio físico

 ANTAGONISMO

• Definicion:
Es la disminución o anulación
de la acción farmacológica por la acción
de otro fármaco
 Antagonismo

• Antagonismo competitivo
• Antagonismo no competitivo
• Antagonismo fisiológico