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Juan Carlos Sosa

 !
H  ST CH (1908 2005)

h Clordiazepóxido
>>> Metaminodiazepoxido 1949

h Sintetizada por laboratorios oche ew

Jersey 1955

h Por primera vez comercializada >>> !ibrium

1957

h Versión simplificada Clordiazepóxido,

Diazepam
>>> Valium

Juan Carlos Sosa

 R1
R2
N
1 2C

A B
3C R3
5 4

R7 C N

R4

R2 ,

5-aril-1,4-benzodiacepinas

Juan Carlos Sosa

þ ue son las benzodiacepinas?
!as benzodiacepinas corresponden a un
grupo de psicofármacos que actúan sobre
el sistema nervioso central eficazmente en
las neurosis ansiosas, por lo cual se
denominan ´ansiolíticosµ, siendo los
medicamentos mas recetados en el
mundo, que en los últimos 20 años,
fueron sustituyendo en gran parte a los
barbitúricos para el tratamiento de los
trastornos de la ansiedad. y con escasos
efectos secundarios, (menos del 10% de
los pacientes refiere dichos efectos).

Juan Carlos Sosa

hnsiolíticos
hnticonvulsivos
hHipnoticos
hUso previo a la cirugía sedante
hTrastornos musculares
hUsos en Cuidados Intensivos
hManía aguda
hDependencia alcohólica
hUsos veterinarios
hUsos no terapéuticos

Juan Carlos Sosa

h Compuestos débilmente básicos

h bsorción
Vía oral.
VIM.
VIV (trombosis ² flebitis).
Concentración Plasmática Máx: 0,5-8 horas.

h Distribución
!iposolubles.
Fijación a proteínas plasmáticas (70-99%).
traviesan la placenta.
!eche materna.

Juan Carlos Sosa

h iotransformación
Metabolismo hepático

*
IDCIÓ
MIC
SÓMIC
*-D S! UI!CIÓ Metab. Hidrosolubles
*HID
I!CIÓ (Inactivos)
!IFTIC
*C
JUGCIÓ

h xcreción xcreción renal

Juan Carlos Sosa

þ ue es el G

h ácido gamma-aminobutírico
h es el principal neurotransmisor inhibidor
del SC.
h regula 1/3 de los impulsos cerebrales
hDeriva del ácido glutámico,
h la descarboxilación realizada por
la glutamato-descarboxilasa.
h Secretado por las células gabaérgicas de la
médula espinal, también llamadas
interneuronas.
h También en el cerebelo, los ganglios
basales y la corteza cerebral. Se encuentra en
mayor concentración en la sustancia negra,
globo pálido e hipotálamo.
Juan Carlos Sosa
 xisten tres tipos de receptores
de G.

hUnos de acción rápida,

receptores ionotrópicos
G y GC;

h
tros de acción lenta, los

receptores metabotrópicos
G.

Juan Carlos Sosa

Clasificación de las 
D
!G: 40-200 h. IT M DI: 20-40 h.
Clobazam. romacepan.
Cloracepato dipotásico. Flunitracepain.
Clordiacepóxido. itracepam.
Diacepam.
Fluracepam.
Medacepam. C
T: 5-20 h.
Pinacepam.  Iprazolain.
Clotiacepam. !orinetacepam.
Pracepam. !oracepam.

xacepam.
U!TC
T: 1-1 5 h. Tepacepam.
 rotizolam.
-fidazolain.

Juan Carlos Sosa

Clasificación de las 
D

nsiolitico nsiolitico + ntiepileptico

lprazolam Clonazepam
romazepam Cloxazolam
Clordiazepoxido Clorazepato
Halazepam !orazepam
etazolam Phenazepam
Medazepam Diazepam *
ordazepam

xazepam
Pinazepam
Prazepam
Premazepam
Tretazepam * Juan Carlos Sosa
Clasificación de las 
D

Hipnótico Hipnótico + ntiepiléptico

Cinolazepam Flutoprazepam
stazolam Midazolam
Flunitrazepam imetazepam
Flurazepam itrazepam
!oprazolam temazepam
!ormetazepam
uazepam
Triazolam

Juan Carlos Sosa