Introduo ao Estudo da Farmacologia Clnica

Universidade Potiguar Curso de Odontologia Disciplina de Farmacologia Clnica Aplicada Odontologia

Conceitos


Frmaco Uma substncia definida, com propriedades ativas, produzindo efeito teraputico Droga Qualquer substncia capaz de produzir uma alterao em determinada funo biolgica atravs de suas aes qumicas

que interaja com o organismo produzindo algum efeito.

Medicamento uma droga utilizada com fins teraputicos ou de diagnstico.

Conceitos
FARMACOLOGIA o estudo das substncias que interagem com sistemas vivos por meio de processos qumicos. FARMACOLOGIA CLNICA a cincia das substncias utilizadas na preveno, diagnstico e tratamento das doenas.

Ramos da farmacologia
      

Farmacologia clnica Toxicologia Cincia farmacutica Farmacoepidemiologia Farmacoeconomia Farmacogenmica/gentica Outros...

Farmacologia Clnica
  

Farmacocintica Farmacodinmica Teraputica

Conceitos
FARMACOCINTICA O que o organismo faz sobre a droga.

FARMACODINMICA O que a droga faz no organismo.

RELAES ENTRE FARMACOCINTICA E FARMACODINMICA

DROGA FARMACOCINTICA Vias de administrao Absoro Distribuio Biotransformao Eliminao

ORGANISMO FARMACODINMICA Local de ao Mecanismo de ao Efeitos

Concentrao no local do receptor

Dose da droga administrada

ABSORO

Concentrao da droga na circulao sistmica

DISTRIBUIO ELIMINAO

Droga nos tecidos de distribuio

FARMACO CINTICA

Concentrao da droga no local de ao

Droga metabolizada ou excretada

Efeito farmacolgico
FARMACO-DINMICA

Resposta clnica

Toxicidade

Eficcia

ABSORO


passagem da droga do seu local de aplicao at a corrente sangnea

FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORO LIGADOS AO MEDICAMENTO Lipossolubilidade Peso molecular Grau de ionizao Concentrao LIGADOS AO ORGANISMO Vascularizao do local Superfcie de absoro Permeabilidade capilar

Membrana Celular

Membrana Celular

Membrana Celular

Protenas de Membrana
Identificadoras

Carreadoras

Receptores

Protenas de Membrana

Difuso Passiva

Difuso Facilitada

Transporte Ativo

Transporte Ativo (ATP)

Mecanismo de Transporte

Protenas de Ligao/Receptores

Endocitose

Exocitose

Transporte Transmembrana


DIFUSO SIMPLES Neste tipo de transporte a substncia passa de um meio a outro (do intracelular para o extracelular ou do extracelular para o intracelular) simplesmente devido ao movimento aleatrio e contnuo da substncia nos lquidos corporais, devido a uma energia cintica da prpria matria. Em tal meio de transporte no ocorre gasto de ATP intracelular nem ajuda de carreadores.

Transporte Transmembrana


DIFUSO FACILITADA Neste tipo de transporte a substncia se utiliza tambm de seus movimentos aleatrios e contnuos nos lquidos corporais e passa tambm de um lado a outro da membrana celular. Porm, por ser insolvel na matriz lipdica (no lipossolvel) e de tamanho molecular grande demais para passar atravs dos diminutos "poros" que se encontram na membrana celular, a substncia apenas se dissolve e passa atravs da membrana celular ligada a uma protena carreadora especfica para tal substncia, encontrada na membrana celular. Em tal transporte tambm no h gasto de ATP intracelular.

Transporte Transmembrana


TRANSPORTE ATIVO Neste tipo de transporte a substncia levada de um meio a outro atravs da membrana celular por uma protena carreadora que capaz, inclusive, de transportar esta substncia contra um gradiente de concentrao, de presso ou eltrico (a substncia pode, por exemplo, ser transportada de um meio de baixa concentrao para um de alta concentrao da mesma). Para tanto, O carreador liga-se quimicamente substncia a ser transportada atravs da utilizao de enzima especfica, que catalizaria tal reao. Alm disso h um consumo de ATP intracelular para transportar a substncia contra um gradiente de concentrao.

Propriedades Fsico-Qumicas dos Frmacos

    

ipossolubilidade Hidrossolubilidade Estabilidade qumica Peso molecular Carga eltrica (polaridade, ionizao,pH do meio)

Propriedades Fsico-Qumicas dos Frmacos

  

Forma farmacutica Velocidade de dissoluo Concentrao do frmaco no local de absoro

Polaridade Molecular

Apolar

Lipossolvel

Polar

Hidrossolvel

IONIZAO DE CIDOS FRACOS E BASES FRACAS C12H11CIN3NH3+ Ction de Pirimetamina C12H11CIN3NH2 Pirimetamina neutra + H+ Prton

C8H7O2COOH Aspirina neutra

C8H7O2COO- + H+ nion de aspirina Prton

FASES DO METABOLISMO DE FRMACOS Fase 1 Fase 2 Conjugao

Frmaco

Derivado

Conjugado

Oxidao Hidroxilao Desalquilao Desaminao EXEMPLO: Aspirina cido saliclico

Glicurondio

METABOLISMO DAS DROGAS Fase 1 Droga Metablito da droga com atividade modificada Metablito inativo da droga Fase 2 Conjugado

Conjugado

Droga

Conjugado

Lipoflico

Hidroflico

METABOLISMO DAS DROGAS Representao esquemtica

Metabolismos de FASE I : convertem o frmaco original em um metablito mais polar atravs de oxidao, reduo ou hidrlise. O metablito resultante pode ser farmacologicamente inativo, menos ativo ou, s vezes, mais ativo que a molcula original. Algumas drogas polares so conjugadas na sua forma original sem passarem por reaes da Fase I.

REAES DE FASE I
  

REDUO, HIDRLISE. OXIDAO,

Resultam em produtos, em geral, mais reativos quimicamente e, portanto, algumas vezes mais txicos ou carcinognicos do que a droga original Preparam a droga para sofrer a reao de fase II.