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Azoles
Ketoconazol Ketoconazol
Imidazoles
Clotrimazol
Triazoles
Itraconazol Itraconazol
Fluconazol
Mecanismo de accin
Lanosterol
Ergosterol
esterol 4-a-desmetilasa
p450
Espectro
Candida: albicans, tropicalis y Candida: albicans, glabrata Cryptococcus neoformans Blastomyces dermatitidis, dermatitidis, Histoplasma capsulatum, immitis y capsulatum, dermatofitos Sensibilidad intermedia: aspergillus Resistentes: Candida krusei
Ketoconazol
VO Anticidos y alimentos disminuyen su absorcin Se une a protenas plasmticas Metabolismo heptico Excrecin biliar
Efectos adversos
Malestares gastrointestinales Endocrinos: ( disminucin de la testosterona, disminucin del cortisol, ginecomastia) Hepatotoxicicidad
Presentaciones disponibles
Oral: comprimidos de 200 mg Tpico: crema al 2%
Clotrimazol
Incrementan directamente la permeabilidad de la membrana citoplasmtica del hongo ( local) Crema ( 5g/dia x 7 dias), locin 5g/dia dias), tabletas vaginales (100mg/dia) y (100mg/dia) solucin al 1%
Fl conazol
Se utiliza como profilaxis de infecciones micoticas en pacientes con trasplantes de medula sea
Penetra al LCR
Fl conazol
No induce efectos endocrinos El pH no interfiere en su absorcin VO, IV Poco metabolismo heptico Excrecin renal
Efectos adversos
Nauseas Vmitos Diarreas Reacciones de hipersensibilidad Teratogenicidad y Fetotoxicidad
Itraconazol
frmaco de eleccin en el tratamiento de la blastomicosis y la histoplasmosis que acompaa al SIDA
Alilaminas
Terbinafina
Mecanismo de accin:
Inhibe la escualeno epoxidasa, inhibiendo la sntesis de colesterol, acumulando cantidades toxicas de escualeno.
Espectro
Principalmente fungicida.
Dermatofitos Candida albicans
Es activa por V.O. Biodisponibilidad del 0% por metabolismo del primer paso. Absorcin no aumenta en presencia de alimentos. Se une a protenas plasmticas (99%)
Se deposita en piel, uas, tejido adiposo, leche materna (no recomendable en madre que lacten) Semivida de 200 a 00 horas Eliminacin renal
Efectos adversos
Trastornos digestivos (diarreas, dispepsia y nauseas) Cefalea Exantemas Hepatotoxicidad y neutrocitopenia (raras ocasiones)
Presentaciones
Va oral
Va topica
Tubo con 15 gramos 1 x 7dias
Polienicos
Polienicos
Nistatina
Amfotericina B
Mecanismo de accin
Se fijan molculas de polieno al ergosterol (membrana celular) Formando poros o canales.
Muerte celular
Espectro
Candida albicans (AB y N) Histoplasma capsulatum (AB) Cryptococcus neoformans (AB) Coccidioides immitis (AB) Aspergillus (AB) Blastomyces dermatitidis (AB)
Amfotericina B
Se administra por va intravenosa Se utiliza por va intratecal para tratar meningitis a grmenes sensibles Se distribuye bien por todo el organismo, con escasa penetrabilidad al LCR, humor vtreo o el lquido amnitico
Elevada fijacin a protenas plasmticas Atraviesa la barrera placentaria Metabolismo heptico con formacin de metabolitos activos que se eliminan por va biliar y renal
Efectos adversos
Fiebre y escalofro Nefrotoxicidad Hipotensin Anemia normoctica normocrmica Tromboflebitis
Nistatina
Empleo limitado al tratamiento tpico, por su toxicidad sistmica. Mala absorcin en tracto gastrointestinal. Se administra V.O. en candidiasis oral. NUNCA SE ADMINISTRA VA PARENTERAL POR SU ELEVADA TOXICIDAD.
Efectos adversos
Raros debido a su escasa absorcin.
Nauseas y vmitos