INTEGRADO PSIQUIATRIA

FARMACOS

ANTIPSICOTICOS
Prof. Patricio Perey Segovia Medicina 2010 / Campus San Felipe

OBJETIVOS DOCENTES
Conocer los dos grupos de frmacos utilizados en el

tratamiento de las psicosis. Conocer como actan estos frmacos bloqueando distintos tipos de receptores, y como se relacionan estos mecanismos con sus acciones teraputicas y sus efectos secundarios. Ver las principales ventajas e inconvenientes de los frmacos clsicos frente a las ventajas aportadas por los nuevos neurolpticos en el tratamiento de la esquizofrenia.

PSICOSIS, Conceptos Generales

Cualquier trastorno mental mayor de origen

orgnico, emocional o de ambos tipos, caracterizado por alteracin de la personalidad y prdida de contacto con la realidad, a menudo cursa con agitacin, delirio, alucinaciones e ilusiones.
La enfermedad psictica incluye la

esquizofrenia, enfermedad maniaco-depresiva, delirios.

SE BUSCA PARA TRATARLO

ANTIPSICOTICOS
Son frmacos que se usan en el tratamiento

sintomtico de trastornos psiquitricos, como la esquizofrenia.

Se denominan tambin NEUROLEPTICOS.

Son tambin frmacos de eleccin en el

tratamiento de las crisis agudas de mana y en la agitacin psicomotora de algunas demencias.

ANTIPSICOTICOS
A diferencia de los ansiolticos, se utilizan en

trastornos con grave deterioro de la personalidad ( neurosis).

Actualmente se clasifican los sndromes

esquizofrnicos en funcin del predominio de los sntomas positivos o negativos, y hay medicamentos especficos en cada caso.

TIPOS DE ESQUIZOFRENIA

POSITIVOS Delirios Alucinaciones Habla desorganizada Comportamiento extravagante NEGATIVOS Retraimiento Social Pobreza verbal ( Alogia) Prdida de voluntad No disfruta con nada

COGNITIVOS Alteraciones en : Memoria operacional a corto plazo Atencin selectiva Capacidad planificadora

ANTIPSICOTICOS
Los antipsicticos NO curan, sino que permiten

controlar los sntomas de la esquizofrenia permitiendo la no internacin del paciente y la posibilidad de someterlo a tratamiento psicoteraputico. La instauracin del efecto teraputico es larga y los tratamientos son siempre PROLONGADOS, producindose un alto porcentaje de recadas cuando se abandona la farmacoterapia. Son frmacos de alto ndice teraputico que NO producen tolerancia ni dependencia.

CLASIFICACION QUIMICA DE LOS ANTIPSICOTICOS

Antipsicticos Tpicos : Fenotiazinas:
Derivados Alifticos:Clorpromazina y trifluopromazina.

Derivados Piperidnicos: Tioridazina, pipotiazina .

Derivados Piperaznicos: Flufenazina, perfenazina . Tioxantenos : Clorprotixeno (CPZ) , Zuclopentixol

(Perfenazina). Butirofenonas: Haloperidol y droperidol. Difenilbutilpiperidinas: Pimozida.

CLASIFICACION QUIMICA DE ANTIPSICTICOS

Antipsicticos Atpicos: Benzamidas: Sulpirida. Dibenzodiazepinas : Clozapina y olanzapina.

Dibenzotiazepinas : Quetiapina y metiapina

Benzisoxazol : Risperidona

CLASIFICACION DE LOS ANTIPSICOTICOS

TIPICOS : Clorpromazina ; Flufenazina

Haloperidol Tioridazina
ATIPICOS: Clozapina

; Droperidol ; ; Olanzapina ; Ziprasidona ; Quetiapina

Risperidona Sulpirida Aripiprazol

COMO ACTUAN LOS ANTIPSICOTICOS?

Bloquean competitivamente los receptores

dopaminrgicos D2 en un 65-85% en el sistema lmbico y corteza. Bloqueo de receptores dopaminrgicos de la va nigro estriada : aparicin de cuadros extrapiramidales Bloqueo dopaminrgico va tuberohipofisiaria : galactorrea

 COMO ACTUAN LOS ANTIPSICOTICOS?

Bloqueo dopaminrgico a nivel bulbar :

antiemticos.
Tambin actan bloqueando receptores :

- Colinrgicos -Alfa adrenrgicos -Histaminrgicos

PERFIL DEL ANTIPSICOTICO IDEAL

Eficacia

en todo tipo de sntomas Prevencin de recadas y suicidios Buena tolerancia. No toxicidad. Facilidad de administracin Facilita la rehabilitacin funcional Bien aceptado por el paciente.

INDICACIONES DE LOS ANTIPSICOTICOS

PSIQUIATRICAS Cuadros esquizofrnicos ( episodios agudos

y mantenimiento). Mana aguda en el trastorno bipolar. Depresin con sntomas psicticos. Sndrome de Tourette. Psicosis txicas y orgnicas. Retardo mental ( agresividad).

INDICACIONES DE LOS ANTIPSICOTICOS

Trastorno esquizoafectivo. Trastorno obseso-compulsivo refractario a

ISRS. Trastorno de personalidad limtrofe. Trastornos del comportamiento asociado a las demencias

INDICACIONES DE LOS ANTIPSICOTICOS

NO PSIQUIATRICAS

Enfermedad de Huntington( movimientos

involuntarios incontrolados, alteraciones psquicas, demencia). Vmitos refractarios e hipo incontrolable. Neuroleptoanestesia. Antihistamnicos.

Efectos Neurolgicos adversos de Neurolpticos

REACCION DISTONIA AGUDA SINTOMAS Espasmos musculares TIEMPO DE RIESGO Primera semana MECANISMO PROPUESTO No se conoce TRATAMIENTO Disminuir dosis Anticolinrgico de accin central Disminuir dosis Cambiarlo por otro

ACATISIA

Inquietud motora

Primero 60 das. Desde el quinto da y hasta un mes

No se conoce

PARKINSONISMO

Temblor RigidezTrastornos de la marcha-lenguaje

Antagonismo Disminuir dosis de la dopamina Cambiar droga Anticolinrgico de accin central.

Sndrome neurolptico maligno

Hipertermia Rigidez muscular Irritabilidad y prdida de conoci

Semanas

No se conoce

Suspender la droga. Dar bromocrptina Antiparkinsoniano

Efectos neurolgicos adversos de Neurolpticos

REACCION SINTOMA TIEMPO DE RIESGO Despus de meses o aos. MECANISMO TRATAMIENTO PROPUESTO No se conoce Anticolinrgico de accin central

TEMBLOR Temblor PERIBUCAL peribucal ( Sndrome del conejo).

DISCINESIA TARDIA

Discinesia bucofacial o Distonia generalizada

Despus de meses o aos de tratamiento

Se supone una funcin excesiva de dopamina

Fundamental prevencin Tratamiento insatisfactorio

Efectos adversos de Neurolpticos

Disminucin del umbral convulsivo. CLOZAPINA Galactorrea. SULPIRIDA Efecto diurtico.

Agranulocitosis. CLOZAPINA
Pigmentaciones oculares y cutneas.

BLOQUEO MUSCARINICO
Sequedad de la boca Atona gastrointestinal Dificultad miccin Dificultad de la acomodacin visual Confusin mental

Alucinaciones, delirio.

BLOQUEO ALFA-ADRENERGICO.
Sedacin y somnolencia. Hipotensin ortosttica Disfuncin erctil

EVITEMOS LOS EFECTOS ADVERSOS

BLOQUEO HISTAMINERGICO

AUMENTO DE PESO

SOMNOLENCIA

CARACTERISTICA DE LOS ANTIPSICOTICOS

ANTIPSICOTICOS Bloqueo receptor D2 Eficacia sobre sntomas positivos CLASICOS ANTIPSICOTICOS ATIPICOS Bloqueo D2 y 5HT-2 Eficacia sobre positivos y negativos

Importantes efectos secundarios de tipo Bajo perfil de efectos extrapiramidales extrapiramidal Riesgo de discinesia tarda Hiperprolactinemia 25-30% de pacientes son refractarios Bajo riesgo de discinesia tarda No Hiperprolactinemia Eficacia en esquizofrenia refractaria

PRECAUCIONES DE USO
Discontinuacin abrupta : riesgo de recadas y

recurrencias. Embarazo : Butirofenonas y butilpiperidinas son las ms seguras. Clozapina se ubica en categora B. Discrasias sanguneas : Recuento de clulas sanguneas. Enfermedad de parkinson Hiperglicemia y DBT2. Epilepsia. Glaucoma, hipertrofia prosttica, retencin urinaria.

CONSIDERACIONES CLNICAS TILES

Los pacientes psicticos agudos internados

requieren dosis mas altas que los ambulatorios, sin embargo en tratamientos prolongados ambos responden a dosis similares. En los pacientes con sndromes cerebrales agudos: utilizar antipsicticos de alta potencia. Evitar los de baja potencia, porque pueden causar sedacin, hipotensin, convulsiones

BENEFICIOS DE LA TERAPIA
Reducen el nmero de enfermos

hospitalizados. Mejoran algunos de los sntomas( en especial los positivos). Facilitan el desarrollo de programas de rehabilitacin individual y comunitaria. Permiten al enfermo pensar con mas claridad y relacionarse mejor con su medio ambiente.

PRINCIPALES LIMITACIONES
Contina habiendo recadas a pesar del

tratamiento. Hay sntomas que no responden y aspectos de la conducta que no mejoran. Provocan reacciones adversas que complican o perturban la vida del enfermo.

GRACIAS