Antimicrobianos β-

lactâmicos

Terapêutica geral
ICBAS - HGSA
História clínica
 História clínica
António, com 35 anos de idade, recorre ao SU
com queixas de mal estar geral, febre, tosse com
expectoração purulenta, dor torácica à direita que
se agrava com a inspiração.Tudo terá começado há
dois dias, após “ um arrepio dos pés à cabeça”.

Não tem antecedentes significativos.

 História clínica
EXAME FISICO

Febril, temperatura axilar 39,5° C;

Pálido, suado, com olhos encovados.

História clínica

•Roncos dispersos

•MV diminuido à direita

 História clínica

:
Condensação do
terço superior e
médio do pulmão
direito
DIAGNÓSTICO ?
Pneumonia da comunidade
Qual o agente provável ?
Pneumococo…..
Tratar com antibiótico ?
YES !!!
 O QUE FAZER?

Tratar de imediato?
SIM…MAS COLHER ANTES
AMOSTRA DE
EXPECTORAÇÃO PARA
EXAME
MICROBIOLÓGICO…
 Com que antibiótico
iniciar o tratamento?
Antimicrobianos β-
lactâmicos
Antimicrobianos β-lactâmicos

•Penicilinas

•Cefalosporinas

•Carbapenemes

•Monobactamos
Antimicrobianos β-lactâmicos

Ligação a penicilins binding

proteins ( PBPs) da membrana
bacteriana, interferindo com a
síntese do peptidoglicano e
fisiologia da parede celular
bacteriana.
Penpop.mov
PENICILLIUM
 PENICILINA G ou
BENZILPENICILINA
• 1941, Oxford e St Mary Hospital, A. Fleming…

• Nobel !!!
 PENICILINAS
• Penicilinas naturais
– Penicilina G
– Penicilina V

• Penicilinas penicilinases-resistentes
– Flucloxacilina
– Meticilina
– Oxacilina
– Cloxacilina
– Dicloxacilina

• Amino-penicilinas
- Ampicilina
- Amoxicilina
- Bacampicilina
 PENICILINAS

• Carboxil e ureido-penicilinas

– Carbenicilina
– Ticarcilina
– Mezlocilina
– Piperacilina
 PENICILINA G ou
BENZILPENICILINA
• 1941, Oxford e St Mary Hospital, A. Fleming…

• Nobel !!!
 PENICILINA G ou
BENZILPENICILINA

Outdated drug ?

Updated drug ?
 PENICILINA G ou
BENZILPENICILINA

• Instável em meio ácido e em meio alcalino:

hidrólise pelo suco gástrico

↓
Ineficaz quando administrada por via oral
 PENICILINA G ou
BENZILPENICILINA

• Não atravessa a barreira hemato-encefálica;

• Boa difusão no organismo;

• Ligação às proteínas plasmáticas 45 – 68%;

• Semi-vida curta, por rápida excreção renal.

 PENICILINA G ou
BENZILPENICILINA

• Penicilina G aquosa, como sal potássico (1,7 mEq

K+/milhão U), ou como sal sódico (2 mEq Na+/milhão U)

• Penicilina G procaínica, forma que permite níveis

plasmáticos durante 12 – 24 hrs.

• Penicilina G benzatínica, com níveis até 3 a 4

semanas.
 E SE EXISTIR…..

• Insuficiência renal

?
• Insuficiência cardíaca
 Espectro de acção
da penicilina G
• Maioria dos cocos
aeróbicos Gram +, ß-
lactamases negativos

• Anaeróbios, incluindo
cocos e Clostridium.
 Uso clínico
• Infecções por cocos gram + (estreptococos, estafilococos não
produtores de ß – lactamases;

• Infecções por cocos Gram – (infecções meningeas e gonocócicas);

• Carbúnculo (Bacteroides anthracis);

• Tétano e outras infecções por Clostridium;

• Actinomicose

• Sífilis; leptospirose.
 Efeitos secundários da
Penicilina G
• Neurotoxicidade ( > 20 000 000 U / dia );

• Reacções de hipersensibilidade;

• Imunogenicidade comum.
 Penicilinas
Fenoximetilpenicilina
ou
penicilina VK

-Activa com administração PO;

-Espectro reduzido a cocos Gram +.

Penicilinas ß-lactamases
resistentes

Isoxazolil - penicilinas
 Penicilinas ß-lactamases
resistentes
• Flucloxacilina ( PO );
• Oxacilina (IM, IV, PO );
• Dicloxacilina ( PO );

• Meticilina ( IM, IV );
• Nafcilina ( IM, IV ).
 Espectro de acção
das isoxazolil-penicilinas
• ESPECIALMENTE
ACTIVAS CONTRA Gram +

– Estafilococus aureus
– Estafilicocus epidermidis
– Estreptococus pyogenes
– Estreptococus pneumoniae
 Penicilinas ß-lactamases
resistentes
• Boa difusão no organismo;
• Baixa ligação às proteínas plasmáticas;

Nefrite intersticial !!!!

 Aminopenicilinas

•Ampicilina

•Amoxicilina
 Aminopenicilinas
– Penicilinas semi-sintéticas que
aumentam o seu espectro para
bacilos Gram - :

Enterococos
Haemophilus influenzae
Escherichia
Proteus
Salmonella
Shigella
 Aminopenicilinas
Ampicilina
•Boa distribuição no organismo;
•Razoável absorção oral, que diminui
com os alimentos;
•Surge na bílis, com ciclo entero-
hepático, e com excreção fecal
importante; DIARREIA!!!

•Necessidade de ajuste de dose quando

há insuficiência renal.
 Aminopenicilinas
Amoxicilina
•Relacionada com a ampicilina;
•Biodisponibilidade oral superior em
relação à ampicilina;
•Menor incidência de efeitos gastro-
intestinais;
•Maior parte é excretada pela urina;
•Espectro similar à ampicilina, excepto
com menor actividade para Shigella.
 Aminopenicilinas
Amoxicilina/Ácido Clavulânico
•Aumento do espectro de acção para agentes
produtores de ß – lactamases;

•Efeito indutor de resistências

•Aumento de efeitos gastrointestinais.

 Aminopenicilinas
Ampicilina/Sulbactam
•Aumento do espectro de acção para agentes
produtores de ß – lactamases;

•Sulbactam menos potente que o ácido clavulânico.

Carboxi-aciloamino penicilinas
e
Ureído penicilinas

Penicilinas anti - Pseudomonas

•Carbenicilina
•Ticarcilina
•Mezlocilina
•Piperacilina
–Piperacilina - tazobactam
 Carboxi-aciloamino penicilinas
e
Ureído penicilinas
• Grande espectro bacteriano, indicados
para Pseudomonas Aeruginosa e outros
bacilos Gram - ;
• Susceptíveis às ß – lactamases dos
estafilococos;
• Têm metabolismo hepático e excreção
renal;
• Baixa penetração no SNC.
 Carboxi-aciloamino penicilinas
e
Ureído penicilinas

Associação a aminoglicosídeos em
infecções graves por Gram -
sensíveis
História clínica
 Com que antibiótico
iniciar o tratamento?
PENICILINA ?
QUAL PENICILINA ?
?