GLICOPEPTIDOS

16 DE AGOSTO 2007

Pamela Andrea Maureira Gómez

 ANTIBIOTICOS GLICOPEPTIDOS

 Comprenden antibióticos
heptapeptídicos cíclicos, con dos
tirosinas, unidos a glúcidos
 La cadena peptídica es quien se une al
blanco de acción
 De acuerdo a la cantidad y ubicación de
los glúcidos se clasifican en tres grupos

Pamela Andrea Maureira Gómez

 ANTIBIOTICOS GLICOPEPTIDOS

 Grupo I: Vancomicina, balhimicina y

erenomicina

 Grupo II: Avoparcina

 Grupo III. Teicoplanina y ristocetina

Pamela Andrea Maureira Gómez

 ANTIBIOTICOS GLICOPEPTIDOS

 Actúan sobre el muropéptido. Se unen al

dipéptido final D-alanil-D-alanina del
undecaprenil-PP-NAG-NAM-pentapéptido-
pentaglicina (intermediario lipídico II)
impidiendo su transferencia a la mureína en
crecimiento y la maduración de la misma
 Bactericidas
 Utilizados en el tratamiento de infecciones por
gérmenes G+ resistentes a los β-lactámicos
 Uso restringido a infecciones hospitalarias

Pamela Andrea Maureira Gómez

 VANCOMICINA

 Producido por Streptococcus orientalis,

actinomiceto de Indonesia e India
 Se liga con gran avidez a la terminación
D-alanil-D-alanina en las subunidades
precursoras de la pared bacteriana;
inhibe la liberación de la unidad
“anóbolica” desde el portador y de este
modo impide la síntesis de
peptidoglucano
Pamela Andrea Maureira Gómez
 VANCOMICINA: Resistencia
 Expresión de una enzima, genes van, que
modifica al precursor de la pared celular y ya
no se liga a vancomicina

 Fenotipo Van A: Vancomicina - Teicoplanina

 Fenotipo Van B: Vancomicina > Teicoplanina
 Fenotipo Van C: Vancomicina
 Se han identificado agrupaciones de genes Van
D y Van E

Pamela Andrea Maureira Gómez

VANCOMICINA: Farmacocinética I

 VO: poca absorción excretado por

heces en gran cantidad
 IV
 Vida media plasmática ~ 6 hs
 Unión a proteínas ~ 30%
 Aparece en líquidos de: LCR
(inflamación – 7/30%); bilis, pleural,
pericárdico, sinovial y ascítico

Pamela Andrea Maureira Gómez

VANCOMICINA: Farmacocinética II

 Fase de distribución prolongada

 IV: 90% se excreta por FILTRACION

GLOMERULAR

 Ajustar la dosis en individuos con

Insuficiencia Renal

 Hemodializable
Pamela Andrea Maureira Gómez
VANCOMICINA: Aplicaciones Terapéuticas I

 Clorhidrato de vancomicina. IV polvo

estéril para solución. Diluir y administrar
lentamente en un lapso de 60 min
 En individuos con anefria funcional la
dosis puede ser de 1 g cada semana
 Solución oral en forma de cápsulas. A
personas con colitis seudomembranosa
(METRONIDAZOL)

Pamela Andrea Maureira Gómez

VANCOMICINA: Aplicaciones Terapéuticas II

 Sólo para combatir infecciones graves!

• Estafilococos resistentes a meticilinas
- Neumonía
- Empiema
- Endocarditis
- Osteomielitis
- Abscesos de tejidos blandos
• Estafilocócicas graves en pacientes alérgicos a
penicilinas y cefalosporinas
- OJO: Menor eficacia Clínica
Pamela Andrea Maureira Gómez
Vancomicina: Efectos Adversos I
 La disfunción auditiva es frecuente pero no
permanente
 OTOTOXICIDAD. 60 a 100 μg/ml
 NEFROTOXICIDAD. Actualmente raro debido
al uso de :
• Dosis apropiadas
• Evaluación de la función renal
• Medición de la concentración en sangre

 CUIDADO: cuando se administran juntos a

otros fármacos ototóxicos o nefrotóxicos ó en
sujetos con deficiencia renal
Pamela Andrea Maureira Gómez
Vancomicina: Efectos Adversos II
 Hipersensibilidad: máculas cutáneas y la
anafilaxia
 Infrecuentes: Flebitis y dolor en el sitio de
inyección IV
 A veces: escalofríos, erupciones y fiebre
 Goteo IV rápido:
• Reacciones eritematosas o urticarianas
• Hiperemia facial – Rubor “CUELLO ROJO” “HOMBRE ROJO”
• Taquicardia
• Hipotensión

Pamela Andrea Maureira Gómez

 TEICOPLANINA

 Producido por Actinoplanes teichomyetius

 Su estructura química, mecanismo y
espectro de acción, y vía de eliminación se
parecen a los de la vancomicina
 Inhibe la síntesis de la pared celular y es
activa únicamente contra bacterias G+
 No se han dilucidado los mecanismos de
resistencia en cepas de estafilococos

Pamela Andrea Maureira Gómez

Teicoplanina: Farmacocinética
 IM
 Unión a proteínas plasmáticas ~ 95%
 Vida media ~ 100 hs
 Ajustar dosis en personas con
insuficiencia renal
 En individuos anéfricos funcionales hay
que medir en forma seriada las cifras
plasmáticas del fármaco para saber si se
conserva el margen terapéutico
Pamela Andrea Maureira Gómez
Teicoplanina: Aplicaciones terapéuticas
 Osteomielitis y endocarditis causadas por
estafilococos, estreptococos y enterococos
resistentes o sensibles a la meticilina
 La eficacia contra S. aureus puede mejorar si
se agrega un aminoglucósido para obtener un
efecto sinérgico
 Debe combinarse con gentamicina para lograr
un efecto bactericida en el tratamiento de la
endocarditis por enterococos

Pamela Andrea Maureira Gómez

Teicoplanina: Efectos Adversos
 ERUPCIÓN CUTÁNEA

 Reacciones de hipersensibilidad

 Fiebre medicamentosa

 Neutropenia

 Raro: ototoxicidad

Pamela Andrea Maureira Gómez

Muchas Gracias por
vuestra atención!!

Pamela Andrea Maureira Gómez