FARMACOGNOSIA 1

PROF (a): FERNANDA FRAGA PESSANHA

Farmacognosia
Cincia farmacutica que se ocupa do estudo das drogas e substncias medicamentosas de origem natural: vegetal e animal (incluindo-se o microbiano). Estuda tanto substncias com propriedades teraputicas como substncias txicas, excipientes ou outras substncias de interesse farmacutico.

vegetais

animais

minerais
Enfoque principal:

Farmacognosia

plantas medicinais

Etnofarmacologia Botnica Agronomia

Qumica

Farmacognosia

Farmacologia

Clnica Farmacotcnica

Toxicologia

Metabolismo Vegetal

Metabolismo Primrio: Essencial a vida. Comum aos seres vivos. Fornecem energia e matria prima para formao dos metablitos secundrios.

Metabolismo Vegetal
Metabolismo Secundrio: No necessariamente relacionado de forma direta manuteno da vida. Produo e acmulo restrito a nmero limitado de organismos. Elementos de diferenciao e especializao. Garantem vantagens para a sobrevivncia e perpetuao.

Conceitos importantes

Planta medicinal: Planta que contm em sua constituio qumica, alguma substncia que possua finalidade curativa, preventiva ou at mesmo de diagnstico, sempre para fins teraputicos definidos.

Conceitos importantes

Planta medicinal segundo a OMS: todo e qualquer vegetal que contm em um ou mais rgos, substncias que podem ser utilizadas com fins teraputicos ou que so precursores de frmacos semisintticos.

Conceitos importantes

Fitoterpico: todo medicamento tecnicamente obtido e elaborado, empregando-se exclusivamente matriasprimas vegetais com finalidade profiltica, curativa e/ou para fins de diagnstico, com benefcio para o usurio. caracterizado pelo conhecimento da eficcia e dos riscos do seu uso, assim como pela reprodutibilidade e constncia de sua qualidade. o produto final acabado e rotulado. Na sua preparao podem ser utilizados adjuvantes farmacuticos permitidos pela legislao vigente. No pode estar includas substncias ativas de outras origens, no sendo considerado produto fitoterpico quaisquer substncias ativas, ainda que de origem vegetal, isoladas ou mesmo suas misturas.

Conceitos importantes

Fitofrmaco: substncia ativa de origem vegetal, isolada de matrias-primas vegetais, ou mesmo misturada de substncias ativas.

Conceitos importantes
Planta extica Planta de origem de outro pas Planta nativa Planta originria do pas

Conceitos importantes

Planta climatrio Amadurece fora do p, necessrio um tempo aps a retirada do p para maturao. Exemplo: banana e abacate.

Planta no climatrio Amadurece no prprio p. Exemplo: laranja e limo.

Estudos farmacolgicos das plantas medicinais e produtos naturais

1. 2. 3. 4.

O estudo de um novo medicamento so divididos em etapas seqenciais: Etapa botnica Etapa farmacutica Etapa de ensaios biolgicos pr-clnicos Etapa clnica

1- Etapa botnica
Escolha do material vegetal: Randmico Quimiotaxonmico Etnofarmacolgico

1- Etapa botnica Seleo

Seleo e identificao do material de estudo. Existem vrios problemas relacionados a esta a etapa: Variao qualitativa e quantitativa das substncias, provocadas por coletas em diferentes localidades, poca do ano, clima, solo, etc...

Conceitos importantes

Quimiotipos so variaes qumicas naturais que surgem devido a diferenas climticas, tipo de solo, altitude, exposio ao sol e chuva, poca de colheita, etc., alm de diferenas causadas pelo mtodo de extrao empregado e frao da destilao. Sendo assim, muitas plantas iro produzir metablitos secundrios com composio qumica totalmente diferenciada entre si, com variaes que vo desde 1% at 99%. Sendo assim suas finalidades teraputicas so totalmente diferentes.

Parte das plantas que podem ser utilizadas:

Parte utilizada Folha Flores Frutos Sementes Cascas Razes Planta inteira Quando colher Pr-florao Bem abertas Bem maduros Bem desenvolvidas Outono e incio de inverno Outono e incio de inverno Pr-florao

2- Etapa farmacutica
Preparo da forma farmacutica da administrao com garantia da qualidade e uniformidade; Identificao e caracterizao dos constituintes qumicos.

Formas farmacuticas empregadas

1- Formas farmacuticas slidas: P, extrato seco, granulado, comprimido, comprimido revestido. 2- Formas farmacuticas semi-slidas: Creme, gel, supositrio, vulo. 3- Formas farmacuticas lquidas: Suco, extrato aquoso, extrato fluido, alcoolatura, tintura-me, elixir, xarope, hidrleos. cpsula,

3- Ensaios biolgicos pr-clnicos:

Est relacionado aos ensaios farmacodinmicos, farmacocinticos e toxicolgicos em animais de laboratrio.

Estudos farmacodinmicos

Comprovar o efeito que motivou o estudo do novo medicamento e o perfil dos seus efeitos colaterais, relacionando-os com as doses e a um possvel mecanismo de ao.

Estudos farmacocinticos

Avaliar o destino do frmaco aps sua administrao ao animal de experimentao: velocidade de absoro, distribuio no organismo, afinidade pelos stios de ligao, formas de metabolizao, velocidade e rgos responsveis pela eliminao do medicamento.

Estudos toxicolgicos

Deve indicar qual o grau de confiana que deve ser depositado em um medicamento a ser administrado espcie humana.

4- Etapa clnica:
Realizada na espcie humana com o propsito de comprovar o potencial teraputico do medicamento. Estes estudos devem ser realizados em 4 fases sucessivas:

Fase 1
Obteno de dados relativos farmacodinmica, farmacocintica, alteraes no local de aplicao, biodisponibilidade e posologia. Utiliza-se nestes testes um nmero reduzido de voluntrios sadios. So realizados, em geral, em hospitais e clnicas universitrias e/ou centros mdicos credenciados pelo Conselho Nacional de Sade.

Fase 2

Tratamento de curta durao envolvendo voluntrios em nmero reduzido (10 a 15) para testar eficcia do medicamento.

Fase 3

Visa comprovar a segurana e a eficcia do tratamento com um nmero maior de pacientes, submetidos a tratamento prolongados.

Fase 4
Realizado com um grande nmero de pacientes para comprovao clnica de indicao teraputica do novo frmaco e das doses definidas anteriormente. So feitos estudos pareados (grupo tratado com medicamento e grupo tratado com placebo). Sua execuo cara e difcil.

Introduo anlise fitoqumica

Etapas da investigao fitoqumica: 1- Coleta 2- Preparao do material vegetal - Estabilizao e secagem - Moagem 3- Extrao 4- Anlise fitoqumica preliminar 5- Fracionamento, isolamento e purificao de substncias 6- Anlise das substncias isoladas

1- Coleta: A coleta deve ser feita em local previamente escolhido e tomando-se os cuidados necessrios para se evitar partes indesejadas do vegetal. Exsicatas devem ser preparadas para posterior identificao. Deve-se fazer o registro do local da coleta, hora, data e, se possvel, registro de informaes meteorolgicas.

2- Preparao do material vegetal:

Fresco (estudo de leos essenciais) Seco (a maior parte dos trabalhos utiliza o material seco).

Estabilizao e secagem Estabilizao: evita aes enzimticas aps a coleta. Pode ser conseguida pela imerso do material em etanol que promove desnaturao das enzimas.

Estabilizao e secagem Secagem: retirada da gua que evita reaes de hidrlise e crescimento de microrganismos.

Estufa (30 60 C) Ao ar livre sombra, local protegido de insetos

Moagem: Tem por finalidade reduzir o material vegetal em pequenas dimenses, preparando-o para a extrao: - Diviso grosseira utiliza-se tesoura, podo ou facas - Pulverizao empregos de moinhos ou triturao em geral.

3- Extrao:
Caractersticas do material vegetal; Grau de diviso do material; Solvente extrator; Caractersticas dos constituintes qumicos; Metodologia.

Escolha do solvente: Princpio ativo conhecido: Utiliza-se solventes compatveis com a polaridade do PA. PA desconhecido: emprega-se extraes sucessivas com solventes de polaridade crescente.

Mtodos de extrao
Extrao a frio: percolao, macerao Extrao a quente: Sistemas abertos: Infuso Decoco Sistemas fechados: Extrao sob refluxo Extrao em aparelho de Soxhlet

4- Anlise fitoqumica preliminar A anlise fitoqumica preliminar tem como principal caracterstica a rapidez do mtodo que emprega pouca quantidade de material vegetal. OBS: A presena de uma classe de substncia pode mascarar a presena de outra, originando falsos-positivos ou falsos-negativos.

Exemplos de caracterizao de classes de metablitos secundrios:

CLASSE
Cumarinas Taninos Taninos Flavonides Alcalides Triterpenos e esterides

TESTE
Observao na UV (360nm) Reao com gelatina, acetato de chumbo Cloreto frrico Reao com HCl e Mg em p Reao com subnitrato de bismuto

RESULTADO
Fluorescncia azul brilhante ou verde Precipitado Cor azul ou verde escuro Cor laranja ou vermelho Cor laranja

Reao com anidrido Cor azul ou rseo actico e cido sulfrico

5- Fracionamento, isolamento e purificao de substncias: Fracionamento: Podem ser conseguidos atravs de processos de partio ou mtodos cromatogrficos. Os processos de fracionamento podem ou no ser acompanhados ou monitorados por ensaios fsico-qumicos (ex. HPLC) ou biolgicos (ex. atividade bactericida).

Isolamento e purificao

As substncias podem ser obtidas puras durante os processos de fracionamento ou necessitar de purificaes posteriores. Exemplos: recristalizao, destilao fracionada.

Anlise das substncias isoladas:

1. 2. 3. 4. 5.

6.
7.

As substncias so analisadas por mtodos fsico-qumicos tais como: CLAE e CG (co-injeo com padres); Ponto de fuso; Espectrometria de massas; Ressonncia nuclear de H1 e C13 Anlise das regies do UV / visvel Anlise das regies do infravermelho ndice de refrao