29-OCT-2011

DISLIPIDMICOS

INTRODUCCIN
Lpidos en plasma son transportados en

LIPOPROTEINAS. Los desrdenes que elevan las lipoprotenas se llaman: HIPERLIPIDEMIAS o HIPERLIPOPROTEINEMIAS. stas dejan secuelas: pancreatitis y aterosclerosis. El trmino HIPERLIPEMIA significa solo elevacin de Triglicridos. El trmino DISLIPIDEMIA indica alteracin en la cantidad de lipoprotenas (tanto aumento como disminucin).

ESTATINAS
Ms efectivos y mejor tolerados. Inhibidores competitivos de la HMG-CoA

reductasa (3-hidroxi 3-metilglutaril CoA reductasa) quien cataliza un paso en la biosntesis de colesterol. Por tanto disminuyen niveles de LDL (colesterol). Algunos de ellos pueden reducir las VLDL (TAG). Con eso inhiben sntesis heptica de colesterol. Por ello aumentan receptores de LDL y disminuyen su degradacin as bajan niveles de LDL. Bajan TAG porque reducen produccin de precursores de LDL. Tienen efectos pleiotrpicos.

ESTATINAS
CINTICA Absorcin entre 30 y 85%. Lovastatina y simvastatina requieren transformacin heptica a forma activa. Mucho metabolismo de primer paso. BD 5-30%. Metabolitos de fluvastatina y pravastatina no tienen actividad. Pravastatina es la que menos se une a proteinas en suero (50%). Atorvastatina y rosuvastatina tienen VMB de 20hr, las demas de 4 hrs.

ESTATINAS
ADVERSOS Hepatotoxicidad: medir ALT basal y a los 3 meses. Es rara. Miopata: es el mas significativo. Mayor si hay edad avanzada, enfermedad renal o heptica, periodos pericx, hipotiroidismo, uso de gemfibrozilo, ciclosporina, digoxina, warfarina, macrlidos, azoles antifngicos. Da con mialgias, debilidad, mioglobinuria, falla renal, elevacion CK. Si estatinas son a dosis bajas se pueden combinar a pesar de eso con stos frmacos. No usar en embarazo porque no se sabe.

ESTATINAS
Se pueden combinar con resinas, fibratos (mejor

el fenofibrato), niacina.

SECUESTRADORES DE CIDOS BILIARES

Colestiramina, Colestipol, Colesevelam.
Tienen carga altamente positiva y se unen con

cidos biliares de carga altamente negativa impidiendo su re-absorcin y aumentando su sntesis heptica (gasta colesterol, aumenta receptores de LDL). Se aumenta la sntesis de colesterol y por eso se recomienda uso con Estatina. Tambin aumentan produccin de TAG (como aumentan produccin de colesterol). Aumentan HDL.

SECUESTRADORES DE CIDOS BILIARES

ADVERSOS: Hipertrigliceridemia. Incmodo de comsumir. Dispepsia, distencin, constipacin, interfiere con absorcion de fcos y vitaminas liposolubles.

NIACINA O CIDO NICOTNICO

Mejora todos los parmetros lipdicos. El mejor para aumentar HDL, baja TAG (VLDL),

baja LDL. Inhibe lipasa sensible a hormonas en tx adiposo.

NIACINA O CIDO NICOTNICO

ADVERSOS Flushing, prurito, rash, acantosis nigricans. Las 2 primeras por PG. Dispepsia, nausea, emesis, diarrea. Reactiva ulcera pptica (contraindicacin). Hepatotoxicidad: ms comn y serio. Eleva transaminasas y glicemia. Fatiga y debilidad como de resfriado. Transaminasas elevan, albumina baja. Induce insulino-resistencia. Arritmias en ancianos. Eleva cido rico: gota es contraindicacin.

DERIVADOS DE CIDO FBRICO (inductores de PPAR)

Bajan TAG porque estimulan oxidacion de cidos y

aumento de LPL. Absorben 90% con una comida. 95% unen a proteinas. Excreta en orina. No combinar con fibratos.

DERIVADOS DE CIDO FBRICO (inductores de PPAR)

ADVERSOS Rash, urticaria, prdida de cabello, impotencia, mialgias, fatiga, cefalea, anemia. Eleva transaminasas y FA. Potencian anticoagulantes orales. Miopata. Incrementan litogenicidad de bilis. Falla renal y disfuncin heptica son contraindicaciones relativas. No usar en embarazadas.

EZETIMIBE
Impide la captura del colesterol de la dieta en los

enterocitos intestinales. Baja el LDL No afecta absorcin de TAG. Adyuvante de estatinas. Reduce el colesterol de los remanentes de quilomicrones y por ende reduce su aterogenicidad!! Aumenta receptores de LDL disminuyendo el colesterol LDL del plasma. Se usa como monoterapia en quienes no toleran las estatinas.

EZETIMIBE
ADVERSOS Alergias raras. Miopata Las preparaciones que lo combinan con estatina no se pueden usar en mujeres en edad reproductiva sin anticoncepcin (contraindicada la estatina en embarazadas).