OPIOIDES

u OPICEOS?

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MECANISMO DE ACCIN

OPIOIDE R PG

Gi: ACAMPcPKCanal K

Go: Canal Ca
Gs: AMPc Excitacin

EXCITABILIDAD NEURONAL

ESPINALES

PERIFRICOS

SUPRAESPINALES

Fisiolgicos?? Lesin tisular, inflamacin,.. .

AGONISTAS PUROS AGONISTA PARCIAL AGONISTA-ANTAGONISTA ANTAGONISTA PURO

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FARMACOCINTICA
Absorcin:
i.v. e i.m. 100% biodisponibilidad v.o. paso heptico s.a. y epidural Nasal?? Transdrmica Lipoflicos Unin a proteinas BHE: liposolubilidad y tpte pasivo Volumen del espacio central Placenta Vm de eliminacin corta

Biotransformacin:

Metabolizacin heptica Remifentanilo: esterasas con la edad OH dosis mayores

Excreccin:

Distribucin:

Filtracin glomerular Secreccin tubular activa Morfina: 7-10% heces Leche materna

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FARMACODINMICA
SNC:

Sist. Cardiovascular:
Vasodilat a-v Bradicardia = Inotropismo

Analgesia Alt. del humor Nauseas/Vmitos Distermia/Diaforesis Antitusgeno Miosis

Tracto G-I:

Estreimiento Vaciamiento gstrico

Sist. Respiratorio:
Depresin
Freq = Fuerza

Piel:

Rubor y prurito
Retenciones Contracciones

Rigidez torcica Aclaramiento mucociliar

Sist. genitourinario:

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POTENCIA ANALGSICA

Sufentanilo 500-1000 Remi / Fentanilo 80-100 Alfentanilo 70 Buprenorfina 30-50 Herona 3-4 Metadona 1.5 Morfina 1 Tramadol 0.1-0.5 Meperidina 0.5 Dextropropoxifeno 0.2 Codeina 0.1

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MORFINA
Ilimitado techo analgsico (titular la dosis) Urmicos y albmina: ms sensibles

Menos liposoluble
>50 a :reducir dosis
Epidural Analgesia a los 60 s.a. i.v. v.o. Biodisponibilidad oral (30%)
Pico 30 Niveles: 4h Preparados retard: Pico: 1-3h Niveles: 12h

Duracin hasta 24H 0,03-0,04 mg/Kg 0,05-0,2 mg/kg Pico < 30 Vm distrib 3 a 11 Vm eliminacin 2-3h

s.c. o i.m.

Variabilidad individual

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METADONA:

Sinttico Liposolubilidad Metabolismo heptico, pero con efecto acumulativo (menor sd abstinencia )

1,5

TRAMADOL:

Sinttico Doble mecanismo:

0,1 0,5

Nauseas,vmitos, convulsiones,

Central: > y Perifrico: Bloquea recaptacin Nad y Serotonina

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MEPERIDINA:

Anticolinrgico (dolor clico) Midriasis Escalofrios postanestsicos () Metabolito activo y neurotxico + rpida duradera Depresion cardiovascular
30 50

0,1

BUPRENORFINA:

Efecto techo Se elimina por heces sin modificar Biodisponibilidad oral del 16% Depr resp no revertida por naloxona

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FENTANILO:

80

Liposolubilidad i.v. : comienza a los 30 Pico: 3 Nivel: 30 Cardioestable y bloquea la rpta neuroendoc Peridural: 50-200 mcg Derivados:
Alfentanilo
Corta duracin y rpida eliminacin Remorfinizacin porque se acumula

Sufentanilo

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REMIFENTANILO
Esterasas plasmticas y tisulares no especficas Aclaramiento rpido y poco Vd Eq sangre-cerebro rpido (90) Vm contextual corta (3) Menos variabilidad individual Peso ideal Ancianos: 50% dosis
Depresin respiratoria Rigidez muscular Analgesia evanescente

Riesgos:

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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS CAM sinrgico de los anestsicos i.v. BZD: depresin respiratoria Los antidepresivos los potencian como analgsicos

Los depresores del SNC potencian su analgesia y depr respir

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Preoperatorio:

HEROINMANO

Preguntar, buscar patologa asociada:

Intraoperatorio:
Premedicacin:

Septicemia, hepatitis, endocarditis, neumonas, artritis spticas (axiales), Hipotensin ortosttica, estreimiento, nauseas,.

Anestesia:

Activos: ltima dosis? No deshabituados: Metadona o meperidina Cx programada: pautar metadona Exheroinmanos: no premedicar con opiceos, Locoregional

Recuperacin:

No usar ketamina, BZD a altas dosis

Anticolinestsicos Evitar naloxona( sd abstinencia agudo) Bloqueos con AL para control dl dolor Activos:

Deshabituacin con metadona: Dosis adicionalesdemeperidina

Meperidina(50mg/4-6h)im + Haloperidol (2,5mg/12)im +flunitracepam 2mg im noche Tercer da metadona, si no es muy doloroso directamente metadona

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FARMACODINMICA

Neuroendocrino:

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Receptores:

Gs