ANALGETIK - ANTIPIRETIK

Dr. H.M. Irsan Saleh, M.Biomed

DEFINISI
ANALGETIKA
OBAT YANG DIGUNAKAN UNTUK MENGHILANGKAN NYERI.
ANTIPIRETIKA OBAT YANG DIGUNAKAN UNTUK MENURUNKAN DEMAM / SUHU TUBUH.

PENDAHULUAN
ANALGETIKA-ANTIPIRETIKA TERDIRI DARI BERBAGAI SENYAWA YANG DAPAT DIGUNAKAN PADA INFLAMASI / RADANG AKUT ATAU KRONIS. BEKERJA DENGAN MENGHAMBAT SINTESIS PROSTAGLANDIN. EFEK TERAPI DAN ESO AKIBAT PENGHAMBATAN BIOSINTESIS PROSTAGLANDIN (PG) PROTOTIPE ADALAH ASPIRIN

PATOFISIOLOGI NYERI

BIOSINTESIS PROSTAGLANDIN

BIOSINTESIS PROSTAGLANDIN DAN TARGET KERJA INHIBITOR

TRAUMA GANGGUAN PADA MEMBRAN SEL FOSFOLIPID

DIHAMBAT KORTIKOSTEROID
ASAM ARAKIDONAT ENZIM LIPOKSIGENASE

ENZIM FOSFOLIPID

ENZIM SIKLOOKSIGENASE DIHAMBAT AINS

HIDROPEROKSID

ENDOPEROKSID PGG2/PGH

LEUKOTRIEN

PGE2,PGF2, PGD2

PROSTASIKLIN

TROMBOKSAN A2

OBAT ANALGESIK ANTI INFLAMASI NON STEROID (AINS)

OBAT AINS
ASAM KARBOKSILAT DERIVAT ASAM PROPIONAT As.Tiaprofenat Fenbufen Fenoprofen Flurbiprofen Ibuprofen Ketoprofen Naproksen DERIVAT ASAM SALISILAT Aspirin Benorilat Diflusinal Salsalat DERIVAT PIRAZOLON Azapropazon Fenilbutazon Oksifenbutazon ASAM ENOLAT DERIVAT ASAM DERIVAT OKSIKAM Piroksikam FENAMAT As. Mefenamat Tenoksikam Meklofenamat ASAM ASETAT

DERIVAT ASAM FENILASETAT Diklofenak Fenklofenak

DERIVAT ASAM ASETAT INDEN / INDOL Indometasin Sulindak Tolmetin

EFEK ANTI INFLAMASI NON STEROID

ANTI INFLAMASI, ANTI PIRETIK, ANALGESIK INHIBISI AGREGASI TROMBOSIT IRITASI, TUKAK DAN PERDARAHAN LAMBUNG HIPERSENSITIF DAPAT MENIMBULKAN KERUSAKAN GINJAL DAPAT MENIMBULKAN KERUSAKAN HEPAR PROLONGED LABOUR POTENSIASI EFEK ANTIKOAGULAN (TU. FENILBUTAZON, AZOPROPAZON DAN ASPIRIN. NAPROKSEN DAN IBUPROFEN TIDAK MEMPERPANJANG PROTROMBIN TIME).

ASPIRIN
FARMAKOKINETIK: DOSIS RENDAH: 80% DIKONVERSI MENJADI SALICYLURATE. 80-85%TERIKAT PROTEIN PLASMA TOKSISITAS: KEHILANGAN DARAH ASIMPTOMATIK, HEMATEMESIS, MELENA,NAUSEA, VOMITUS, EKSASERBASI ULKUS PEPTIK. HIPERSENSITIF:
SERANGAN ASMA PADA PASIEN POLIP HIDUNG URTIKARIA DAN ANGIOEDEMA.

SALYCYLISM:
TINITUS, KETULIAN MUAL, MUNTAH, NYERI ABDOMEN.

 GOUT (RETENSI URAT PADA DOSIS RENDAH, ELIMINASI URAT DENGAN DOSIS TINGGI) PENURUNAN SEMENTARA FUNGSI GINJAL. GANGGUAN PEMBEKUAN DARAH JARANG HEPATOTOKSIK, TES FUNGSI HATI SERING ABNORMAL. MENUNDA PARTUS INTERAKSI OBAT:
POTENSIASI IRITASI LAMBUNG POTENSIASI HIPOGLIKEMIK POTENSIASI ANTIKOAGULAN MENURUNKAN EFEK STEROID MENURUNKAN EFEK SPIRONOLAKTON

PENGGUNAAN:
NYERI MUSKULOSKELETAL NON SPESIFIK DAN REMATIK JARINGAN LUNAK. DEMAM DAN NYERI RINGAN-SEDANG. ACUTE RHEUMATISM. OSTEOARTHRITIS PENCEGAHAN JANGKA PANJANG PENYAKIT TROMBOSIS. KONTROL DIARE YANG DIINDUKSI RADIASI. DOSIS DEWASA 300-900 MG/4-6 JAM S/D 4 GR/HARI. TIDAK DIGUNAKAN UNTUK ANAK < 1 TAHUN.

NAMA GENERIK Asam mefenamat

NAMA PATEN Ponstan

DOSIS

FARMAKO KINETIK Absorpsi lambat dari usus (puncak pd 2-3 jam) 99% terikat plasma protein

TOKSISI TAS Diare sering, jarang dizziness, kemerahan , leukopeni, hemolisis autoimun Idem

GAMB KLINIS Analgesik, anti inflamasi ringan

500 mg / 8 jam

Flufenamic acid

Meralen

200 mg / 8 jam

Diabsorpsi lebih cepat dp asam mefenamat

Idem

NAMA GENERIK Diklofenac

NAMA T FARMAKO DAGANG (JAM) KINETIK Voltaren 1-2 Dapat menurunkan kadar salisilat plasma

EFEK SAMPING Sering gangguan GI, jarang rash kulit Sering timbul rash pada kulit (8-15% pd 3 minggu pertama)

GAMB KLINIS Oral: 25-50 mg / 8 jam; 100 mg supositoria. 0,6-1,2 gr / hari dlm 2 dosis terpisah.

Fenclofenac Flenac

12-20

NAMA NAMA T FARMAKO GENERIK DAGANG (JAM) KINETIK

Ibuprofen 2

EFEK SAMPING
ESO rendah

GAMB KLINIS
Dose 200-400 mg 3-4 kali/hari. Tdk cocok utk gout, spondylitis ankylosing, inflamasi akut Tersedia slow release dan supositoria. Dosis 50 mg 2-4 kali/hari Bermanfaat pd gout akut: 750 mg (dosis permulaan) kmd 250 mg/12 jam. Dosis umum 0,5-1 g/hr dlm 2 dosis terbagi

Ketoprofen

Naproksen

12-15 Non-linier ESO rendah protein binding pd dosis tinggi

GOLONGAN ASAM SALISILAT

MEKANISME KERJA: MENGHAMBAT SINTESIS PROSTAGLANDIN FARMAKOKINETIK: CEPAT DIABSORPSI DARI LAMBUNG DAN USUS HALUS DALAM SUASANA ASAM, TIDAK TERIONISASI SHG CEPAT DIABSORPSI. KONSENTRASI TINGGI, SALISILAT YANG MASUK KE MUKOSA AKAN MERUSAK BARIER MUKOSA. PENGGUNAAN KLINIK: ANALGESIK DAN ANTI INFLAMASI ANTI PIRETIK MENGHAMBAT AGREGASI TROMBOSIT

DIFLUSINAL (Diflonid)
EFEK MIRIP ASPIRIN MEMPUNYAI EFEK ANALGESIK DAN ANTI INFLAMASI. EFEK ANTIPIRETIK LEMAH PENGGUNAAN KLINIS:
ANALGESIK OSTEOARTRITIS REUMATOID ARTRITIS

IBUPROFEN (Dolofen )
DOSIS 2400 MG/HARI ~ 4000 MG ASPIRIN KONTRAINDIKASI:
POLIP NASALIS ANGIOEDEMA BRONKOSPASTIK

EFEK SAMPING:
GANGGUAN GI TRACT, RETENSI CAIRAN, PRURITUS, ANXIETAS. HEMATOLOGI: ANEMIA APLASTIK GINJAL: GAGAL GINJAL AKUT, NEFRITIS INTERSTITIEL

PIROKSIKAM (Feldene)
T 36-100 JAM, KRN ITU DIGUNAKAN SEBAGAI SINGLE DOSE DAILY. ABSORPSI CEPAT, 99% TERIKAT PROTEIN PLASMA. TIDAK MENGGANGGU METABOLISME PD MANULA EFEK SAMPING: RINGAN (TINITUS, PUSING. GANGGUAN GI TRACT) INDIKASI:
ARTRITIS REUMATOID OSTEOARTRITIS SPONDILITIS ANKYLOSING GOUT AKUT (DOSIS AWAL 40 MG, DIIKUTI 40 MG/HR SELAMA SEMINGGU

DOSIS: SINGLE DOSE 20 MG.

ASAM MEFENAMAT (Ponstan )

EFEK:
ANALGETIK ANTI INFLAMASI KURANG DIBANDINGKAN ASPIRIN

PENGGUNAAN KLINIS:
NYERI SENDI, NYERI OTOT, NYERI HAID SAKIT GIGI, SAKIT KEPALA ANTI PIRETIKA

EFEK SAMPING: GANGGUAN GI TRACT, HIPERSENSITIF PERHATIAN:

BRONKOSPASME RINITIS ALERGIKA URTIKARIA ANAK < 14 TAHUN

KETOROLAC (Toradol)
EFEK ANALGETIK INDIKASI:
PENGOBATAN RASA SAKIT BERAT DAN SEDANG SETELAH OPERASI (LAMA PENGOBATAN TIDAK BOLEH LEBIH DARI 2 HARI)

KONTRA INDIKASI:
POLIP NASI, ALERGI TUKAK LAMBUNG POLIP HIDUNG, HIPOVOLEMIA

DOSIS:
10 MG IV/IM DILANJUTKLAN DGN 10-30 MG SETIAP 4-6 JAM

PARASETAMOL (Panadol)
DERIVAT PARA AMINO FENOL METABOLIT FENASETIN FARMAKODINAMIK:
EFEK ANALGETIK EFEK ANTIPIRETIK EFEK ANTI INFLAMASI LEMAH

EFEK SAMPING:
ALERGI NEKROSIS HATI METHEMOGLOBINEMIA DAN SULFHEMOGLOBINEMIA

MELOKSIKAM (Movi-cox)
FARMAKODINAMIK:
EFEK ANALGESIK EFEK ANTI PIRETIK EFEK ANTI INFLAMASI

PENGARUH TERHADAP COX2 > COX1 PENGHAMBATAN COX2 EFEK TERAPI PENGHAMBATAN COX1 EFEK SAMPING DI GINJAL DAN LAMBUNG. INDIKASI:
SIMPTOMATIS AKUT SIMPTOMATIS JANGKA PANJANG ARTRITIS REUMATOID

KONTRA INDIKASI:
ULKUS PEPTIKUM, PERDARAHAN GI TRACT INSUFUSIENSI HEPAR BERAT KEHAMILAN DAN MENYUSUI

TENOKSIKAM (Tilcotil)
FARMAKODINAMIK:
ANALGESIK, ANTI PIRETIK, ANTI INFLAMASI EFEK TERHADAP COX-2 > COX-1

INDIKASI:
REUMATOID ARTRITIS OSTEO ARTRITIS GOUT ARTRITIS

EFEK SAMPING:
HIPERSENSITIF GANGGUAN GI TRACT SAKIT KEPALA DAN TINITUS

INTERAKSI OBAT: SALISILAT, ANTI KOAGULAN, ANTI DIABETIK ORAL DOSIS: 20 MG/HARI

ANALGETIK NARKOTIK

PENDAHULUAN
MEKANISME KERJA: BERIKATAN DENGAN RESEPTOR OPIAT DI SSP (PULVINAR TALAMUS, LIMBIC SYSTEM DAN KONEKSI, SUBSTANSIA GELATINOSA). RESEPTOR AGONIS BERUPA STEREOSPESIFIK (LISOMER MRP BTK AKTIF) DAN ANTAGONIS KOMPETITOR BAGI NALOKSON. ENDOGENOUS ANALGETIC PEPTIDE YANG BERIKATAN DGN RESEPTOR INI:
LEUCINE ENCEPHALIN DIKELUARKAN OTAK DAN MEDULLA ADRENAL METHIONINE ENCEPHALIN -ENDORPHIN DIKELUARKAN KELENJAR HIPOFISIS DGN RANGSANGAN ACTH

OPIUM
MERUPAKAN CAMPURAN KERING BERASAL DARI TANAMAN PAPAVER SOMNIFERUM. BERISI:
MORFIN 9-17% CODEIN 0,5-4% NOSKAPIN 2-9% PAPAVERIN 0,5-1% THEBAINE 0,1-0,8%

 KERJA MORFIN:
SUSUNAN SARAF PUSAT
MENGURANGI NYERI; MENINGKATKAN AMBANG NYERI DAN MENGURANGI REAKSI EMOSI THD NYERI. EUFORIA; TDK TAMPAK PD ORG NORMAL, TAPI MUNCUL PADA PENGURANGAN NYERI DAN PUTUS OBAT. DROWSINESS, TIDUR, KOMA DEPRESI PERNAFASAN, BATUK MUNTAH KEJANG KEJANG KONSTRIKSI PUPIL MENINGKATKAN PELEPASAN ADH MENGHAMBAT PELEPASAN ACTH, FSH, LH.

 PERIFER:
PELEPASAN HISTAMIN; BRONKOKONSTRIKSI PADA ASMA HIPOTENSI MENINGKATKAN TONUS OTO POLOS KONSTIPASI

FARMAKOKINETIK:
INJEKSI IM: PUNCAK 1 JAM, EFEK 3-4 JAM ORAL: ABSORPSI TIDAK TERATUR, EFEK PUNCAK PADA 2 JAM T PLASMA: 2-3 JAM SEJUMLAH KECIL MELALUI BARIER PLASENTA DAN FETUS SANGAT SENSITIF

 PENGGUNAAN:
NYERI : 10-20 MG SC ATAU IM/4-6 JAM, ORAL DALAM BENTUK ELIXIR PREMEDIKASI GAGAL JANTUNG KIRI DIARE (TIDAK DIREKOMENDASIKAN) SUPRESI GEJALA BATUK SUPRESI PERNAFASAN PADA VENTILASI BERBANTUAN SUPRESI GEJALA PUTUS OBAT PADA KETERGANTUNGAN NARKOTIK (BIASANYA DIGUNAKAN METADON)

 TOKSISITAS
MUAL, MUNTAH, MABUK SEDASI (MENGANTUK), CONFUSION PENEKANAN PERNAFASAN HIPOTENSI GANGGUAN EPILEPSI RETENSI URIN KETERGANTUNGAN ALERGI (BRONKOSPASME, KULIT KEMERAHAN/FLUSHING, GATAL) INTERAKSI OBAT DENGAN GOL. FENOTIAZIN DAN ANTIDEPRESAN GOL TRISIKLIK DALAM EFEK SEDASI DAN HIPOTENSI ORTOSTATIK