PROPOFOL

PROPOFOL
El anestsico endovenoso mas utilizado desde 1970. Sustituto derivado del fenol: 2,6 di-isopropofol 1997 Kay y Rolly confirmaron la utilidad como inductor anestesico. Insoluble en agua, al principio se preparaba en Cremofo EL .

PROPOFOL
Pertenece al grupo de los alquifenoles. Son aceites a temperatura ambiente e insolubles en agua pero muy liposolubles(B. hematoencefalica). Aceite de soya, glicerol lecitina de huevo purificada, edetato disodico. pH 7, sustancia viscosa, blancolechosa Fospropofol?(profarmaco)

PROPOFOL MECANISMO DE ACCION

Efecto inespecfico sobre las membranas lipdicas. Acta parcialmente a travs del sistema transmisor inhibitorio (GABA) el cual 1 2 3 esta localizado en la membrana possinaptica subunidad Apertura de canales de cloro. La respuesta mediada por el receptor GABA en las neuronas se halla en el sistema lmbico especialmente en el hipocampo Disminuye la liberacin de acetilcolina y receptores adrenergicos . Inhibicin del receptor glutamato NMDA mediante la modulacin de entrada de Na+. Aumente la concentracin de Dopamina en el ncleo accumbens (bienestar). Disminucin de los niveles de serotonina (antiemetico)

PROPOFOL METABOLISMO
Hgado: conjugacin glucoronido y sulfato hasta compuestos solubles en agua que se excretan por rion. Excrecin renal 1%, excrecin heces 2%. Metabolismo extrahepatico responsable el rin 30%, pulmon 30% Farmacocinetica modelo de distribucion bicompartimental y tricompartimental Semivida eliminacin 4-7 h, aclaramiento 20-30 ml/kg/min, Vd 2-10 l/kg

Propofol
Vol Distribucion: Vol de 10 L + 10 mg Med :slo se diluy 1mg entonces podramos considerar que necesitaramos 10 L para diluir cada miligramo, por lo tanto necesitaramos 100 L q es el volumen de distribucin Aclaramiento plasmtico: Es el volumen de sangre totalmente depurado de frmaco por unidad de tiempo, por parte del rgano (renal,heptico, etc) o por el organismo, relaciona la velocidad de eliminacin del frmaco con su conc. plasmtica al mismo tiempo

PROPOFOL
Luego de un bolo de propofol, los niveles sanguneos disminuyen rpidamente por la redistribucin y eliminacin 2-8 min. Redistribucin lenta 30-70 min, eliminacin 4 23,5 h
- Vol de distribucin compartimento central 20-40 l. - Vol de distribucion compartimiento estacionario 150-700 l. - Aclaramiento: 1.5-2.2 l/min

PROPOFOL SNC
Proconvulsivante? Reduccin del BIS No altera potenciales evocados auditivos Disminucin de PIC y PIO Neuroprotector?

PROPOFOL RESPIRATORIO
Disminucin VC -> Aumento FR -> Apnea Reduce la respuesta ventilatoria al CO2. Aumento pH. En pacientes con EPOC -> Broncodilatacin Vasoconstriccion pulmonar por inhibicion de la Ac y ON

PROPOFOL CIRCULATORIO
Reduccin de la: PA Gasto cardiaco Volumen de eyeccin Resistencia vascular perifrica - Inotropismo - Disminuye conduccin nodo AV

PROPOFOL OTROS
No potencia el bloqueo neuromuscular No produce efectos en el electromiograma No afecta la sntesis de glucocorticoides No altera la funcin heptica hematolgica ni fibrinolitica

PROPOFOL USOS