Farmacologia

AULA INAUGURAL Profa. Dra. Helena Manzano

Meta curricular
1. Definir Farmacologia Reconhecer sua importncia na rea da sade 2. Reconhecer o Vocabulrio Que formar as bases para apropriada compreenso dos eventos farmacolgicos e adequada comunicao 3. Fornecer conhecimentos Bsicos
Para que o aluno possa compreender as aes e efeitos produzidos pelos frmacos bem com suas alteraes e respostas adaptativas do organismo ao efeitos produzidos

Objetivos e Metodologia
Desenvolver Habilidades COGNITIVAS AFETIVAS Aulas tericas e Estudos Dirigidos

Aulas tericas
Sero abordados os pontos principais necessrios para que os alunos possam conhecer os frmacos atravs da sua 1- Farmacocintica 2 Farmacodinmica

Programa de autoavaliao
OBJ: permitir ao aluno testar os seus conhecimentos, respondendo perguntas sobre temas abordados em aula. ESTUDO DIRIGIDO tem por objetivo rever a matria atravs de discusso

Bibliografia Complementar
Hang Dale - Farmacologia. Katzung Farmacologia Bsica e Clnica Golan Princpios de farmacologia Gaig - Farmacologia Moderna Penildon.S -Farmacologia

Sugestes para o Aprendizado

1 - ASSISTIR AS AULAS
2 - FAZER SUAS PRPRIAS ANOTAES 3 COMPLEMENTAR A CONSULTANDO LIVROS BIBLIOGRAFIA RECOMENDADA AULA OU

4 - LER E RELER A APOSTILA DO CURSO QUESTIONAR/ ANOTAR/ PESQUISAR

 Observe

Faa o seu tempo

Estude

Reserve suas baladas para os finais de semana

Introduo a Farmacologia
uma palavra de origem grega
FARMAKON

LOGOS

FARMACO

ESTUDO

Histria da Farmacologia
Acompanha a histria da civilizao 20.000 a.C Era cromagnom (Caa, e Guerra). 1550 a.C EGITO: PAPIRO DE EBERS considerado o documento escrito + antigo
Atualmente o papiro est em exibio na biblioteca da Universidade de Leipzig e foi batizado em homenagem ao egiptlogo alemo Georg Ebers, que os adquiriu em 1873.

Egito:
Contem mais de 700 frmulas e remdios populares alm de uma descrio precisa sobre o sistema circulatrio Predomnio dos vegetais com atuao purgativa e vermfuga exemplos: rcino, azeite e cebola. Reino animal e mineral: cobre, ferro, sdio, enxofre Exemplo: Cobre ( hemoglobina e ossos), intoxicao: TGI, sabor metlico, emeses (verde azulada), dor abdominal, diarria...

Civilizao Grega
Hipcrates ( 460 aC) Acreditava que as doenas tinham causas naturais e no sobrenaturais, Enfatizava a importncia da tica na medicina, Por suas ideias ajudou a livrar a medicina do misticismo.

Hipcrates observava o indivduo e o desenvolvimento da doena

Apoplexia ultimo suspiro

Alcatro: antissptico
Aforismos de Hipcrates no julgue suas fezes por sua quantidade e sim pela sua qualidade se a mulher saudvel para de menstruar e sente enjo. Est Grvida

Os velhos adoecem com menos freqncia, mas costumam levar suas doenas para o tmulo
A morte sbita mais freqente no homem gordo do que no homem magro

Aristteles 384 -322 aC

Teve vrios discpulos Theophrastus Catalogou sistematicamente as plantas medicinais com base em suas caractersticas Discorides (venenos) Cicuta (Conium maculatum e cicuta maculata): cicotoxina SNC

Civilizao romana: Galeno

131 a.C: Igreja X Mdicos Pai da fisiologia experimental Um mdico que no entende de anatomia e igual a um arquiteto sem projetos Grande questionador das coisas Como o sangue volta ao corao atravs da carne? Com feita a circulao do sangue?

Mitridates
Grande inimigo de Roma Rei de Ponto sc II a.C Testava venenos em seus escravos Mitridatismo: mistura de gordura de vbora e enxofre... (Tonico e poderoso antdoto) Imunidade contra venenos, obtidas da exposio diria e gradativa a pequenas doses

Paracelsus 1493 d.C

Dosis facit venenum Philippus Aureolus Theophrastus bombastus pio (sedativo/ analgsico) Dependncia fsica

Magendie
Francois Magendie (1783- 1855) sc XVIII - XIX MTODOS PARA ESTUDOS DE FISIOLOGIA NORMAL E PATOLGICA EM ANIMAIS. DELINEAR QUESTES CIENTFICAS MECANISMO DE AO RELAO DOSE x RESPOSTA DISPONIBILIDADE DAS DROGAS NO ORGANISMO ESTRUTURA E ATIVIDADE DAS DROGAS

Sec XVII- XX
Avanos em vrias reas do conhecimento: Qumica e Fisiologia Bases para a compreenso da ao das drogas em tecidos e rgos. Era Industrial = desenvolvimento Frmacos/ Alimentos/Produtos agrcolas... Foram identificados 5 milhes de substancias qumicas, 63 mil so de uso corrente e 6000 se tornaram frmacos.

Curares
Mistura de ervas guardada em sigilo pelos ndios e usada na ponta das flechas como veneno para imobilizar a presa. Foi patenteado pelos EUA na dcada de 40 e usado na produo de relaxante muscular e anestsico cirrgico. Os princpios ativos mais comuns so os alcalides curarine e tubocurarine, se encontram hoje no mercado sob os nomes de Tubarine, Metubine Iodine, Tubadil, Mecostrin e Vectracurium, produzido pela Wellcome, e o Vecuronium, produzido pela Organon. As empresas Wellcome, Abbot e Lilly (EUA) detm patentes de relaxantes musculares e anestsico cirrgico.

Strychnos toxifera, planta de onde se extrai o curare. Ilustrao do livroPlantas Medicinais de Khler, de 1887.

Curiosidades - Biopirataria
Professor da Faculdade de Medicina de Ribeiro Preto, Srgio Ferreira descobriu no veneno da jararaca uma substncia capaz de controlar a presso arterial. Sem dinheiro para tocar as pesquisas, ele aceitou uma parceria com o laboratrio americano Bristol-Myers Squibb. Em troca de recursos, a empresa registrou a patente do princpio ativo Captopril

Um mercado que gera US$ 2,5 milhes ao ano em royalties, e o Brasil tambm tem de pagar.

O desejo de ingerir medicamentos a principal caracterstica que distinguem o homem e os animais Willian Osler (mdico canadense Reflexologia)

Porqu?

Ponto fundamental vem do desejo em:

Melhorar a qualidade de vida Aliviar e se possvel abolir a dor Prolongar a vida

A dor a parte mais importante do sistema de alarme de nosso corpo. Ela chama nossa ateno para qualquer distrbio de sade ou ferimento. Distribudo ao longo de nosso corpo, esto milhares de minsculos terminais nervosos, que so sensveis estmulos mecnicos, eltricos, trmicos e qumicos. A substncia qumica capaz de estimular estes terminais a prostaglandina, cuja biossntese inibida pela aspirina.

APRESENTAO

FARMACOLOGIA DISCIPLINA FUNADAMENTALMENTE DEPENDENTE DA INTERAO HOMEM / FRMACO

DO PONTO DE VISTA CLASSICO:

SUBSTNCIA QUMICA
+

SISTEMA BIOLGICA
Efeito benfico Efeito malfico

Sintomas

Frmaco

Organismo

Efeitos

Qual o Frmaco ideal?

Propriedades de um frmaco ideal

Efetividade Segurana Seletividade Reversibilidade Fcil administrao Mnimas interaes Livre de efeitos adversos

Divises da Farmacologia
F. Geral: conceitos bsicos F. Aplicada: estuda grupo de frmacos com ao e efeitos similares Farmacoterapia: uso racional dos frmacos Farmacologia clinica: ensaios clnicos Farmacotcnica: preparo das F.F Farmacognosia: matrias primas Farmacogentica: suscetibilidade gentica dos indivduos Toxicologia: Estuda os efeitos adversos

Disciplinas: Farmacologia estuda 2 aspectos

Farmacocintica O que o organismo faz com o frmaco? Farmacodinmica O que o frmaco faz no organismo ?

Salix alba vulgaris : salgueiro

Famacognosia

ASPIRINA
FARMACOCINTICA: a aspirina rapidamente absorvida no trato gastrointestinal. O frmaco parcialmente hidrolizado para o salicilato na primeira passagem pelo fgado e amplamente distribuida pela maioria dos tecidos. Efeitos txicos relevantes somente ocorrem de a dosagem for maior que 400mg/ml de sangue. A aspirina metabolizada para salicilato (99%), e o tempo de meia-vida na eliminao de 15 minutos. Salicilato e seus metablitos so excretados primariamente pelos rins.

ASPIRINA
MECANISMO DE AO: a aspirina interfere na sntese da prostaglandina (o hormnio responsvel pela dor e inflamao) inibi a enzima ciclooxigenase. Os efeitos antipirticos resultam da inibio da sntese da prostaglandina no hipotlamo. A aspirina tambm aumenta a vasodilatao e o suor. A inibio da ciclooxigenase tambm resulta numa diminuio da agregao de plaquetas no sangue, prolongando o sangramento.

CONCEITOS DE DROGAS E MEDICAMENTOS ASPECTOS LEGAIS

Droga: Qualquer substncia que capaz de modificar a funo dos organismos vivos, resultando em mudanas fisiolgicas ou de comportamento. Assim, a droga consiste em qualquer substancia qumica que possui a capacidade de produzir efeito farmacolgico, ou seja, que provoque alteraes funcionais ou somticas. Se estas alteraes forem benficas, podemos denominar de frmaco ou droga-medicamento ou apenas medicamento, e, se forem malficas denominamos de txico ou droga-txico.

CONCEITOS
O remdio qualquer dispositivo que sirva para o tratamento do paciente, incluindo a sugesto, a massagem, o frmaco ou qualquer outro procedimento teraputico, sendo esta palavra muito utilizada pelo leigo como sinnimo apenas de frmaco ou especialidade farmacutica.

O princpio ativo corresponde substncia qumica (ou grupo destas), responsvel pela ao teraputica, com composio e ao farmacolgica conhecidas.

 Os nomes dos medicamentos oficiais em nosso pas, inicialmente, so determinados pelos critrios publicados pela Organizao Mundial de Sade (OMS) com o objetivo de PADRONIZAR os NOMES GENRICOS dos frmacos atravs de listas conhecidas como Denominaes Comuns Internacionais (DCI) em ingls, e, em espanhol para a posterior adaptao em Portugus ou outro idioma de acordo com o pas.
No Brasil, o Ministrio da Sade, atravs do rgo do Governo Federal denominado Agncia Nacional de Vigilncia Sanitria (ANVISA), observando os critrios da DCI, aprova a denominao do frmaco ou princpio ativo com efeito farmacolgico conhecida como Denominao Comum Brasileira (DCB). http://www.anvisa.gov.br/medicamentos/referencia/list a.pdf

CONCEITOS
A Farmacopia corresponde ao conjunto de drogas-medicamentos oficializadas e de uso corrente consagradas pela experincia como eficazes e teis, sendo publicaes oficiais de cada pas, e, sujeitas a atualizao e reviso por comisses especiais de cientistas. Medicamento oficial o frmaco que faz parte da farmacopia.

CONCEITOS
O medicamento de referncia conceituado como o produto inovador registrado no rgo federal responsvel pela Vigilncia Sanitria e comercializado no Pas, cuja eficcia, segurana e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao rgo federal competente, por ocasio do registro

CONCEITOS
A especialidade farmacutica medicamento industrializado. o

MEDICAMENTO GENRICO: consiste no medicamento semelhante a um produto de referncia ou inovador, geralmente produzido aps a expirao ou renncia da proteo patentria ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua EFICCIA, SEGURANA e QUALIDADE, e designado pela Denominao Comum Brasileira ou, na sua ausncia, pela DCI.

CONCEITOS
MEDICAMENTO SIMILAR aquele que contm o mesmo ou os mesmos princpios ativos, apresenta a mesma concentrao, forma farmacutica, via de administrao, posologia e indicao teraputica, preventiva ou diagnstica, do medicamento de referncia registrado no rgo federal responsvel pela vigilncia sanitria, podendo diferir somente em caractersticas relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem,excipientes e veculos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca. No registro dos medicamentos similares no so exigidos os testes de bioequivalncia.

CONCEITOS
O MEDICAMENTO OFICINAL corresponde ao frmaco preparado na prpria farmcia de acordo com as normas e doses estabelecidas pela Farmacopia, apresentando uma denominao uniforme. Portanto, todo medicamento oficinal deve ser oficial (constar na Farmacopia), mas, nem todo frmaco oficial oficinal.

N. Quimico
N-(4-hidroxifenil) acetamida 7-cloro-1,3-diidro1-metil-5-fenil-2 H1,4-benzodiazepin2-ona DL-treo-2(metilamino)fenilpropan-1-ol N-ciano- N-metilN-[2-[[(5-metil-1 H-imidazol-4-il) metil]tio]etil]guanid ina

N. Genrico
acetaminofen Diazepan

N.COMERCIAL
Tylenol Valium

cloridrato de pseudoefedrina cimetidina

Alegra D Tagamet

OBRIGADA! FIM...

Sntese da aspirina
"Uma mistura preparada com 50 partes de cido saliclico e 75 partes de anidrido actico aquecida por cerca de 2 horas a cerca de 500 C num balo de refluxo. Um lquido claro obtido do qual, quando resfriado, extrado uma massa cristalina, que o cido acetilsaliclico. O excesso de anidrido actico extrado por presso e o c. acetilsaliclico recristalizado em clorofrmio seco." Estas foram as anotaes do caderno de Felix Hoffmann, um qumico da Bayer, que, em 1897, sintetizou o AAS a partir do c. saliclico. A Bayer mandou o produto para testes mdicos e os resultados foram impressionantes.

ASPIRINA
~3000 AC: Deus aconselha Moiss a usar as cascas e folhas do salgueiro

400 AC: Hipcrates recomenda folhas de salgueiro para doenas dos olhos e parto
50 AC: Caius Plinius Secundus lista muitos usos teraputicos das folhas do salgueiro 1763 Primeira descrio do efeito antipirtico da casca do salgueiro, por Edward Stone

ASPIRINA
1822: Descoberto os efeitos nocivos do pio, remdio, at ento, mais utilizado contra a febre 1828: J. Buchner isolou cristais de salicin 1838: Raffaele Piria separou o salicin num accar (glucose) e salicilaldedo; converteu este, ento, ao cido saliclico. 1853: Charles Gerhardt descobriu a estrutura qumica do cido saliclico. Reagindo este cido com cloreto de acetila ele sintetizou o cido acetil saliclico, pela primeira vez na humanidade. 1860 H. Kolbe consegue sintetizar o c. saliclico, partindo do fenol (sntese de Kolbe) 1877: O c. saliclico sinttico j um campeo de vendas em Londres

Aspirina
1897 Felix Hoffmann sintetiza o AAS, simplificando o mtodo de Gerhardt. 1898: Bayer testa a nova droga com 50 pacientes todos disseram que a droga era extremamente eficaz. 1899 A Bayer consegue a patente do produto, registrada em maro. A Bayer envia um folder sobre a aspirina para 3000 mdicos europeus - foi a primeira "maladireta" da histria! 1900 Lanado o primeiro remdio na forma de tabletes a aspirina!

aspirina://TIMELINE

1906: A imprensa da poca chama a aspirina de "The Wonder Drug". 1914: O governo ingls oferece 20.000 libras para o primeiro cientista que fornecesse uma sntese alternativa da aspirina (fugindo da patente da Bayer) 1915: George Nicholas ganha o prmio, e lanado o ASPRO, a aspirina inglesa. 1922: O poeta Bastos Tigre lana o slogan "Se Bayer, bom" 1930: A inveno do gastroscpio mostrou leses, no estmago, provocadas pela aspirina. 1969 Primeira equipe a descer na Lua leva o remdio na bagagem 1971 Mdico americano, o Nobel John Vane descobre como funciona a droga 1989 O americano C. Hennekens prova que o princpio ativo pode prevenir males do corao 1999: No mundo inteiro, comemora-se os 100 anos da aspirina